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난용성 약물제어 약물전달

시스템 개발 기술 특허동향

2006. 4
제 출 문

특허청장 귀하

본 보고서를 “국가연구개발 특허기술동향조사 사업” 난용성 약물제어


약물전달 시스템 개발 기술 분야의 연구기획시 특허동향조사 최종보고서
로 제출합니다.

2006년 4월

전 담 기 관 : 한국특허정보원
책 임 연 구 원 : 조 경 철
Project Manager : 오 혜 진

과제수행기관 : 윕 스
책 임 연 구 원 : 송 인 섭
선 임 연 구 원 : 이 영 주

자 문 위 원
특허청 약품화학심사팀 심사관 : 이 미 정

전 문 위 원
서울대학교 약학대학 부교수 : 김 대 덕
한국과학기술연구원 선임연구원 : 김 광 명
들어가면서

본 보고서는 국가연구개발 기획단계에서 특허정보를 분석하여

우리나라 난용성 약물제어 약물전달 시스템 개발 분야의 기술개발


추이 및 수준을 객관적으로 파악하고 효율적인 국가연구개발 정책수

립을 위한 기초자료를 제공하고자, 특허청의 용역사업으로 수행하여

발간한 특허동향조사․분석 결과입니다.

※ 본 책자는 특허청․한국특허정보원 홈페이지에서 무료로 보실 수 있습니다


(http://www.kipo.go.kr, http://www.kipris.or.kr)
◈ 입자제어기술분야에서는 미국이 전체의 44%를 차지

미국이 전체의 44%를 차지하여 선두주자이나 본 보고서의 다른 기술에


비해 한국의 비중이 전체의 30%로 높은편임(그림1)

세부기술별로 보면 한국은 crystal, 미국은 emulsion과 liposome, 유럽은


liposome, 일본은 liposome과 capsule 비율이 상대적으로 높음(그림4)

◈ The liposome company, Inc와 Takeda chemical industries Ltd. 는 대표


적인 다출원인

The liposome company, Inc의 경우는 미국, 유럽, 한국특허에서, Takeda


chemical industries Ltd.의 경우는 미국, 유럽, 일본에서 출원건수가 3위
권으로 나타나 국제적인 영향력이 높은 것으로 분석됨(표1)

◈ Crystal 분야가 가장 선도적인 기술개발 분야

입자제어기술분야의 Citation Map을 분석한 결과 Crystal 기술은 Backward


Citation의 Self Citation이 가장 높게 나타나 꾸준한 기술개발이 진행되고
있음을 알 수 있고, Liposome 기술은 Forward Citation의 Self Citation이
가장 높게 나타나 타 기술에 대한 영향력이 높음을 알 수 있음(그림18)

◈ 화학적 개질을 통한 가용화 기술에서는 미국이 전체의 65%를 차지

미국이 전체의 65%를 차지하여 절대적 우위를 보이고 있으며 한국특허의


출원인 국적 역시도 미국이 59%를 차지하고 있는 것으로 보아 화학적 개
질을 통한 가용화 기술에서의 미국의 선도적 위치를 알 수 있음(그림 25)
◈ 주요 출원인은 American Cyanamid社
주요 출원인으로는 American Cyanamid社(현재 Wyeth Holding社), Interx
Research社(현재 Merck社), Shearwater社등으로 나타났으며 특히 American
Cyanamid社는 질소를 함유한 약물의 Pro-Drug에 대한 기술이 주요 특허이고,
Interx Research社의 특허는 모두 만료된 기술이라는 점이 특기할 만 함(표18)

◈ 단백질 흡수촉진기술은 한국과 미국이 선도국가


전체 출원 건수 중 한국이 932건으로 61%, 미국이 844건으로 46%를 점
유하고 있음(그림37)

◈ The Rockefeller University와 Human Genome Sciences가 최다출원인

The Rockefeller University가 미국, 유럽, 일본특허의 출원건수에서 각


각 2위권 내에, Human Genome Sciences는 미국과 한국에서 2위권에
랭크되어 국제적인 영향력을 과시하고 있음(표25)

◈ Chemical conjugate 분야가 가장 핵심적인 기술


단백질 흡수촉진기술의 Citation Map을 분석한 결과, Chemical
conjugate 분야가 Backward Citation 및 Forward Citation에서 가장 높
은 수치를 나타내어 기술력에서 앞설 뿐 아니라 지속적인 연구 개발
중인 것으로 판단됨(그림47)

◈ 위체류 기술은 미국이 압도적으로 우세


전체 출원 건수 중 미국이 231건으로 65%를 차지하여 선도적인 역할을
하고 있음을 나타냄(그림48)

◈ Depomed가 전세계 출원인 중 1위를 기록


Depomed가 미국, 유럽, 일본, 한국특허의 출원건수에서 각각 1위를 차
지하여 위체류 분야에서는 전세계에서 가장 선도적인 위치를 점유하고
있음을 나타냄(표30)
분석 목차

I. 개 요
제 1 절 분석 배경 및 목적 ·
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1. 분석 배경 ·
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2. 분석 목적 ·
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제 2 절 분석 범위 ·
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1. 조사 범위 ·
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2. 분석대상 범위 ·
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제 3 절 분석 기준 ·
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1. 기술 분류 ·
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2. 분석지표 ·
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II. 특허동향
제 1 절 입자제어기술 ·
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1. 전체 동향 ·
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2. 세부 기술별 동향 ·
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3. 입자제어기술의 경쟁력 분석 ·
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제 2 절 화학적 개질을 통한 가용화 기술 ·


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1. 전체 동향 ·
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1
분석 목차

제 3 절 단백질 약물 흡수 촉진 기술 ·
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1. 전체동향 ·
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2. 세부 기술별 동향 ·
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3. 단백질 약물 흡수 촉진기술의 경쟁력 분석 ·
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제 4 절 위체류 시스템 기술 ·
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1. 전체 동향 ·
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2. 세부 기술별 동향 ·
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3. 위체류 기술의 경쟁력 분석 ·
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Ⅲ. 심층분석
제 1 절 분석대상 선정 및 분석방법 ·
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제 2 절 입자제어기술 ·
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1. 주요 특허 심층분석 ·
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2. 유사 특허 비교분석 ·
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3. 주요 특허 요지분석 ·
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제 3 절 화학적 개질을 통한 가용화 기술 ·


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1. 주요 특허 심층분석 ·
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2. 유사 특허 비교분석 ·
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3. 주요 특허 요지분석 ·
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제 4 절 단백질 약물 흡수 촉진 기술 ·
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1. 주요 특허 심층분석 ·
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2. 유사 특허 비교분석 ·
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3. 주요 특허 요지분석 ·
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2
분석 목차

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IV. 결 론
제 1 절 결론 ·
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제 2 절 시사점 ·
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Ⅴ. 첨 부
1. 기술 분야별 키워드 ·
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2. 기초 데이터 ·
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표 목차

표1 각국별 주요 출원인 특허 현황 ·
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표2 Crystal 국가별 출원인별 동향 ·


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표3 Emulsion 국가별 출원인별 동향 ·


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표4 Liposome 국가별 출원인별 동향 ·


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표5 Capsule 국가별 출원인별 동향 ·


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표6 Hydrogel 분야 미국특허 주요 출원인 ·


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표7 미국특허 주요 특허권자별 평균 Family특허 현황 ·


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표8 각국별 주요 출원인 특허 현황 ·
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표9 출원(등록)대상 국가의 출원인별 특허건수 비교 ·


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표10 출원(등록)대상 국가의 출원인별 특허건수 비교 ·


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표11 Crystal 분야 주요 특허 ·
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표12 Crystal 분야 최신 한국특허 ·


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표14 Emulsion 기술 최신 한국 특허 목록 ·
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표15 Liposome 분야 주요 특허 ·
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표16 Liposome 분야 최신 한국 특허 목록 ·
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표17 Capsule 기술 주요 특허 목록 ·
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표19 Hydrogel 주요 특허 목록 ·
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표20 Hydrogel 최신 한국 특허 목록 ·
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표21 American Cyanamid 社의 특허리스트 ·


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표22 Interx Research 社의 특허리스트 ·


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4
표 목차

표23 쉐링 社의 한국 특허리스트 ·
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표24 파마시아 社의 한국 특허리스트 ·


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표25 일본의 주요 특허리스트 ·


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표26 유럽의 주요 특허리스트 ·


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표27 Glycosylation 기술 주요 특허리스트 ·


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표28 Chemical Conjugate 기술 주요 특허리스트 ·


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표29 융합 단백질 치료제 기술 주요 특허리스트 ·


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표30 DDS 기술 주요 특허리스트 ·
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표31 Floating 기술 주요 특허리스트 ·


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표32 Swelling 기술 주요 특허리스트 ·


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표33 Bioadhesive 기술 주요 특허리스트 ·
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그림 목차

그림1 입자제어기술의 출원년도별 특허 동향 ·


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그림2 입자제어기술 미국특허 동향 ·


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그림3 국가별 기술별 특허 건수 비교 ·
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그림4 국가별 기술별 특허 비율 ·


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그림5 한국특허 기술별 출원동향 ··
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그림6 미국특허 기술별 출원동향 ·


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그림7 일본특허 기술별 출원동향 ·


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그림8 유럽특허 기술별 출원동향 ·


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그림9 Crystal 분야 국가별 출원동향 ·
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그림10 Emulsion 분야 국가별 출원동향 ·


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그림11 Liposome 분야 국가별 출원동향 ·


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그림12 Capsule 분야 국가별 출원동향 ·
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그림13 Hydrogel 분야 국가별 출원동향 ·


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그림14 미국특허 특허권자 CPP값 산출현황 ·


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그림15 미국 주요 특허권자 Citation Map(Self Citation) ·


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그림16 특허당 출원된 대응특허의 수 ·


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그림17 미국특허 주요 특허권자별 CPP 및 Family특허 지수 통합분석 ·


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그림18 미국특허의 기술별 Citation Map(Self Citation) ·


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그림19 국가별 연도별 동향 ·


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그림20 미국특허의 등록년도별 동향 ·


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그림21 미국특허의 출원년도별 동향 ·


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그림22 국가별 전체 동향 ·
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그림 목차

그림23 미국특허의 국적별 출원 동향 ·


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그림24 한국특허의 국적별 출원 동향 ·


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그림25 미국특허의 IPC ··
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그림26 일본특허의 IPC ·


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그림27 유럽특허의 IPC ·


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그림28 한국특허의 IPC ·


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그림29 국가별 출원년도별 동향 ·


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그림30 미국특허의 등록년도별 출원동향 ·


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그림31 미국특허의 출원년도별 출원동향 ·
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그림32 Glycosylation 기술의 국가별 동향 ·


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그림33 Chemical Conjugate 기술의 국가별 동향 ·


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그림34 융합단백질 치료제 기술의 국가별 동향 ·


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그림35 미국특허의 세부기술별 특허건수 ·


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그림36 미국특허의 세부기술별 연도별 추이 ·


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그림37 한국특허의 세부기술별 특허건수 ·
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그림38 미국 주요 특허권자 Citation Map(Self Citation) ·


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그림39 미국 특허의 세부기술별 Citation Map(Self Citation) ·


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그림40 국가별 출원년도별 동향 ·


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그림41 미국특허의 등록년도별 동향 ·


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그림42 미국특허의 출원년도별 동향 ·


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그림43 Bioadhesive 기술 국가별 출원동향 ·
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그림44 Floating 기술 국가별 출원동향 ·


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그림 목차

그림45 Swelling 기술 국가별 출원동향 ·


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그림46 미국특허의 세부기술별 특허건수 ·


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그림47 한국특허의 세부기술별 특허건수 ·


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그림48 일본특허의 세부기술별 특허건수 ·


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그림49 미국특허의 세부기술별 Citation Map(Self Citation) ·


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그림50 Crystal 기술 흐름도 ·


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그림51 Emulsion 기술 흐름도 ·
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그림52 Liposome 기술 흐름도 [1] ·


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그림53 Liposome 기술 흐름도 [2] ·


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그림54 Capsule 기술 흐름도 ·
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그림55 Hydrogel 기술 흐름도 ·


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그림56 American Cyanamid 社 주요특허 ·


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그림57 Interx Research 社 주요특허 ·
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8
제1절 분석 배경 및 목적

제 1 절 분석 배경 및 목적

1. 분석 배경

본 『난용성 약물제어 약물전달시스템』과제의 특허동향조사는 국가 연구개


발 사업의 투자 방향을 점검하기 위해 난용성 약물의 흡수전달시스템의 기술
경향을 알아보고, 우리나라 기술수준에 대한 국내외의 특허를 분석하였음. 본
조사는 2006년도 산업혁신기술개발사업 정책 수립 시 객관적인 정보제공을
목적으로 산업자원부의 요청에 의해 특허청이 발주하고 한국특허정보원이 주
관하는 사업임

2. 분석 목적

약물 전달 시스템(DDS)은 기존 의약품의 부작용을 최소화하고 효능 및 효과


를 극대화 시켜 필요한 양의 약물을 효율적으로 전달할 수 있도록 하는 의약
기술로서 최근 의학기술계의 비상한 관심을 모으고 있음

DDS 기술은 의약품의 단순한 배합에서부터 고도의 기능성을 갖는 제형까지


통칭하는 것으로 경구, 주사, 경피, 점막, 이식 등 인체의 다양한 경로를 통하
여 환자에게 적용되고 있음

예를 들어, 관절염 치료 시 소염진통제를 경구로 투여했을 때 약물이 관절에


작용할 경우는 약효를 나타내지만, 그 이외의 부분에서는 부작용을 나타내게
되므로 이러한 부작용을 줄이고 약효를 극대화하도록 약물의 전달 방식을 개
선하는 것임

즉, 투여되는 약물이 물리화학적으로나 약동학적으로 특별한 특성, 예를 들


면 높은 수용성, 높은 지용성, 불용해성 등을 나타낸다면 이에 맞는 특별한
전달체계와 치료법이 요구되기 때문임

3
Ⅰ. 개 요

약물전달시스템에 관한 기술은 신약 개발에 들어가는 비용과 시간을 절감해


주며, 최근 나노기술과 결합하면서 의약계에서 새로운 부가가치를 창출하는
첨단기술의 한 분야로 자리 잡고 있음
미국과 일본 등 기술선진국은 지난 80년대 후반부터 제약사 등 기업을 중심
으로 신약 개발과 함께 약물전달체계기술 개발에 전력을 쏟아 왔으며, 우리나
라도 지난 87년 물질특허 도입이후 세계시장 진출과 함께 제약분야의 새로운
부가가치 창출을 위해 제약사와 학계 및 연구계 등에서 종합적인 연구체계를
갖추면서 개발하고 있음

본 특허동향조사 보고서는 약물전달기술과 관련하여 해외 선진기술을 파악


하고 그 대응책을 수립함으로써, 핵심기술의 부족으로 인해 외국의 선진기술
을 이용, 응용할 때 발생되는 기술 이용대가의 감소 방안을 마련하는데 그 목
적이 있음

또한, 생산기술 및 연구개발 활동에 대한 산업재산권 관리체계를 갖추고 있


지 않은 국내 중소, 벤처업체들의 현실을 감안하여, 정부 차원의 대비책 수립
과 함께 이들에게 산업재산권의 중요성을 인식시키고 산업재산권 관리의 효
율화 방안을 제시하고자 함

제 2 절 분석 범위

1. 조사 범위

본 사업에서는 한국특허와 세계적 동향을 파악하기 위해 전 세계 주요 특


허 중 한국특허, 미국특허 및 일본특허를 조사 및 분석 대상으로 하였음

4
제2절 분석 범위

데이터 추출 시점(2006년 1월 31일)을 기준으로 주요국 특허 공개 현황

사용 Database : 본 분석을 위한 특허데이터 검색 및 입수는 한국특허는


WIPS를 사용하였으며 미국, 일본 및 유럽특허는 Delphion을 사용하였음

1) 입자 제어 기술

분석대상
데이터 구분 국 가 DB 공개 현황
특허(건)
한국 1983 ~ 2006. 1. 31 666건

공개데이터 일본 1976. 10 ~ 2006. 1. 31 195건

유럽 1979 ~ 2006. 1. 31 390건

등록데이터 미국 1971 ~ 2006. 1. 31 980건

합 계 2,231건

2) 화학적 개질을 통한 가용화 기술

분석대상
데이터 구분 국 가 DB 공개 현황
특허(건)
한국 1983 ~ 2006. 1. 31 44건

공개데이터 일본 1976. 10 ~ 2006. 1. 31 9건

유럽 1979 ~ 2006. 1. 31 8건

등록데이터 미국 1971 ~ 2006. 1. 31 112건

합 계 173건

5
Ⅰ. 개 요

3) 단백질 약물흡수 촉진 기술의 특허동향

분석대상
데이터 구분 국 가 DB 공개 현황
특허(건)
한국 1983 ~ 2006. 1. 31 934건

공개데이터 일본 1976. 10 ~ 2006. 1. 31 7건

유럽 1979 ~ 2006. 1. 31 53건

등록데이터 미국 1971 ~ 2006. 1. 31 844건

합 계 1,838건

4) 위체류 시스템 기술

분석대상
데이터 구분 국 가 DB 공개 현황
특허(건)
한국 1983 ~ 2006. 1. 31 35건

공개데이터 일본 1976. 10 ~ 2006. 1. 31 13건

유럽 1979 ~ 2006. 1. 31 62건

등록데이터 미국 1971 ~ 2006. 1. 31 590건

합 계 700건

2. 분석대상 범위

출원 데이터의 분석 범위

- 한국, 일본 유럽 특허가 해당됨

- 공개된 난용성 약물전달시스템 관련 특허 출원 중 출원데이터의 경우


1980. 1. 1 ~ 2003. 12. 311) 까지로 한정함

6
제2절 분석 범위

등록 데이터의 분석 범위

- 미국 특허가 해당되며, 미국은 등록년도 기준이므로 통상적인 심사기


간 2년을 고려하여 설정해야 함

- 등록년도 기준 1982. 1. 1 ~ 2005. 7. 52)(조사시점 기준 DB상에 공개


된 데이터 범위)까지 등록된 특허

분석구간의 정의

- 6년씩 4개 구간으로 분석구간을 구분함

대 상
구간
한국ㆍ일본ㆍ유럽특허 미국

1구간 ’80~’85 ’82~’87

2구간 ’86~’91 ’88~‘93

3구간 ’92~’97 ’94~’99

4구간 ’98~2003 2000~2005

1) 출원데이터의 분석범위를 1980.1.1~2003.12.31로 설정한 것은 한국특허의 공개일자를 기준으로 18개월을 소급적


용(특허제도상 출원 후 18개월 경과 후 공개되므로 출원일을 기준으로 특허데이터를 분석 시 통상 공개일에서
18개월을 소급적용하여 분석범위를 설정함)할 시의 출원일을 고려한 것으로, 분석구간 최종년도에서 이러한 누
락분이 다량 발생할 경우 미공개 데이터에 의한 출원급감 등의 현상이 발생될 것을 우려하여 최종 분석년도를
통상 1년 앞당겨 잡는 것이 보통이나, 본 분석에서는 그 누락분이 미미하고 또한 가장 최신의 특허정보를 신속
히 제공하기 위해 최종 분석년도를 2003년까지로 하였음. 그러나 2003년 이후 출원된 데이터에서는 미공개 데
이터에 의해 출원추이가 급감하는 경향을 보일 수 있음을 미리 밝힘
2) 한국특허를 기준으로 출원년도 분석범위를 1980.1.1~2003.12.31로 설정 시 미국특허는 통상 심사기간 2년을 고려
하여 상기 출원년도 분석범위에 +2년을 가함. 이 경우 분석범위가 되는 등록년도는 1982.1.1~2005.12.30이 되어
야 하나 본 분석에는 데이터 추출시점인 2006년 1월을 기준으로 DB상에 공개된 등록특허만 그 분석 대상이 되
므로 공개된 등록특허의 등록일을 최종 구간으로 설정함. 이로 인해 미국특허의 경우 2005년이 2005년 1월~6월
까지 만의 데이터가 되므로 최종 분석년도에서 추이가 급감하는 경향을 보일 수 있음을 미리 밝힘

7
Ⅰ. 개 요

제 3 절 분석 기준

1. 기술 분류

대분류 중분류 소분류

Crystal

Emulsion

입자제어 PA Liposome

Capsule

Hydrogen

화학적 개질을 통한 가용화 기술 SO


난용성 약물전달
시스템
Floating

단백질 약물흡수 촉진 기술 CPP Glycosylation

Bioadhesion

Bioadhesive

위체류 시스템 기술 GR Floating

Swelling

2. 분석지표

구분 지표 의미 정의

양적측면 특허건수 특허활동


인용도지수 인용도지수 피인용수
인용도지수  
(Cites Per Patent) ∝ 영향력 특허건수
질적측면 시장확보지수
시장확보지수 해당출원인소유권자평균  
∝  
(Family Patent Size) 전체평균   수
Market Size

8
제3절 분석 기준

인용도 지수(CPP, Cites Per Patent)

특정 특허권자의 특허들이 이후 등록되는 특허들에 의해 인용되는 회


수의 평균값으로서 이 값이 클수록 주요특허 또는 원천특허를 많이 가
지고 있다는 것을 의미하며 많이 인용되는 특허를 가진 특허권자는 경
쟁에서 유리한 위치를 점할 수 있음

시장확보지수(Patent Family Size)

한 발명에 대해 각 국가마다 출원된 특허를 Family Patent라 지칭함.


해당 국가에서 상업적인 이익 또는 기술경쟁 관계에 있을 때에만 해외
에 특허를 출원하므로 Family Patent 수가 많을 때에는 특허를 통한 시
장성이 크다고 판단되어 이를 시장확보력의 지표로 사용함

해당출원인 소유권자 평균수


 
전체평균수

9
Ⅱ. 특 허 동 향

제1절
입자제어기술

제2절
화학적 개질을 통한 가용화기술

제3절
단백질흡수촉진기술

제4절
위체류 시스템 기술
제1절 입자제어기술

제 1 절 입자제어기술

1. 전체 동향

1.1 국가별 출원년도별

140
US
120 JP KR
EP 30%
(666건 ) US
100 KR 44%(980건 )

80

EP
60 17% JP
(390건 ) 9% (195건 )
40

20

0
`0 `0 `0 `0 `0 `0
70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99
0 1 2 3 4 5
US 1 0 0 1 2 0 0 0 1 1 2 3 2 3 15 8 16 22 15 24 17 18 25 27 33 80 38 54 41 59 65 96 80 11 78 38
JP 2 3 3 2 7 7 6 8 11 15 16 18 11 20 6 5 7 5 1 3 4 3 4 1 8 5 7 6 1
EP 1 2 2 5 7 9 15 20 14 12 25 13 30 26 28 17 28 39 18 19 13 15 20 11 1
KR 1 1 1 4 5 6 8 15 9 16 16 16 22 17 38 45 38 29 43 48 52 53 53 74 56

그림1 입자제어기술의 출원년도별 특허 동향

140
등록
120 공개
공개
공 개+등록 37%
100
등록
80 63%
특허수

60

40

20

0
70 72 74 76 78 80 82 84 86 88 90 92 94 96 98 `00 `02 `04
출 원년 도

그림2 입자제어기술 미국특허

13
Ⅱ. 특 허 동 향

미국특허는 등록 및 아직 등록되지 않은 공개 특허를 포함하며 한국,


유럽, 일본 특허는 공개특허로 출원동향을 본 것임

기술의 기본적인 개념에 대한 특허는 1970년 말부터 간헐적으로 출원


되었으며 1980년 중반이후 출원이 지속적으로 이루어지기 시작함

미국 특허의 공개특허는 2000년대 들어 급격히 증가함

- 특허 출원인 활발한 국가는 한국과 미국이며 나노 기술에 대한 관심


이 높아지기 시작한 1990년 중반이후 미국, 한국을 중심으로 지속적
으로 특허 출원건수가 증가한 것으로 분석됨

일본의 경우는 1990년대 초에 들어서 감소되다가 최근에 들어 출원건


수가 회복되는 추세이며 유럽의 경우는 1990년 이후 안정적인 출원건
수를 보이고 있음

국가별 특허 건수는 미국 > 한국 > 유럽 > 일본 순이며 다른 기술 분


야와 달리, 한국특허의 비중이 높은 편임. 이는 국내의 연구개발이 활
발하다는 의미와 함께, 한국이 이 분야의 중요한 시장이 되고 있어 선
진업체의 출원이 공격적으로 진행된 것으로 분석됨

2003년 이후에 각국의 특허수가 급격히 감소하는 이유는 출원 후 18개


월이 지나야 공개되는 특허제도에 기인하여 미공개된 특허가 다수이기
때문으로 해석됨

14
제1절 입자제어기술

1.2 국가별 기술별

C a p s u le
350 C ry s ta l
E m u ls io n
300 H y d ro g e l
L ip o s o m e
250
기 타
200

150

100

50

0
U S JP E P K R
C a p s u le 175 53 72 112
C ry s ta l 60 17 42 177
E m u ls io n 266 39 86 162
H y d ro g e l 146 10 28 11
L ip o s o m e 333 72 114 188
기 타 0 4 48 16

그림3 국가별 기술별 특허 건수 비교

KR 17% 27% 24% 2 28% 2

EP 18% 11% 22% 7% 30% 12%

JP 27% 9% 20% 5% 37% 2

US 18% 6% 27% 15% 34%

0% 10% 20% 30% 40% 50% 60% 70% 80% 90% 100%

C a p s u le Cry s ta l E mu l s io n H y d ro g e l L i p o s o me 기타

그림4 국가별 기술별 특허 비율

한국은 Crystal, 미국은 Liposome과 Emulsion, 유럽은 Liposome, 일본은


Capsule 및 Liposome 비율이 상대적으로 높으며 Emulsion 기술에 대하
여서는 국가별로 비슷한 비율을 나타내고 있음

15
Ⅱ. 특 허 동 향

1.3 세부 국가별

40
capsule
35
crystal
30 emulsion
hydrogel
25
liposome
특허수

20 기타

15

10

0
1981 1983 1985 1987 1989 1991 1993 1995 1997 1999 2001 2003 2005
출원년도

그림5 한국특허 기술별 출원동향

한국 특허의 경우, 전체적으로 1990년 중반이후 출원건수가 증가되고


있으며 특히 Crystal 분야의 성장세가 두드러짐

35

c a p s u le

30 c r y s ta l
e m u ls io n
h y d ro g e l

25 lip o s o m e

20
특허수

15

10

0
1972 1976 1981 1983 1985 1987 1989 1991 1993 1995 1997 1999 2001 2003 2005
등 록 년 도

그림6 미국특허 기술별 출원동향

16
제1절 입자제어기술

미국특허는 세계 주요 국가의 주요 기술이 대부분 출원된다고 볼 수


있어 기술흐름의 지표로서 중요한 역할을 하는데, 국내 특허동향과 유
사하게 1990년 중반이후 출원건수가 증가되고 있으며 기술별로는 한국
과는 달리 Crystal 분야를 제외한 모든 분야에서 출원이 활발한 것이
특징임

특히 90년대 후반부터 Emulsion과 Liposome 분야의 상승률이 두드러짐

12
crys tal
emuls ion
hydrogel
10
lipos ome
capsule
기타
8
특허수

0
1977 1979 1981 1983 1985 1987 1989 1991 1993 1995 1997 1999 2001 2003 2005
출원년도

그림7 일본특허 기술별 출원동향

일본특허는 외국인의 출원비율이 작고 대부분의 특허가 일본 출원인에


의해 출원된 것으로서 일본의 기술 개발 현황을 그대로 반영하고 있다
고 볼 수 있음

17
Ⅱ. 특 허 동 향

일본특허는 1989년 말과 1990년 초에 절정을 이루다가 이후 소강상태


를 보이다가 1990년 후반부터 Hydrogel을 제외한 다른 분야에서 특허출
원은 회복되는 동향을 보임

16
capsule
14 crystal
emulsion
hydrogel
12
liposome
기타
10
특허수

0
1981 1983 1985 1987 1989 1991 1993 1995 1997 1999 2001 2003 2005
출원년도

그림8 유럽특허 기술별 출원동향

유럽특허는 출원년도별 특허건수의 변화가 심한데, 이것은 유럽지역 내


국가들 뿐 아니라, 기타 각국에 선별된 특허를 출원하기 때문인 것으로
분석됨

결론적으로 전체적인 경향은 연도별로 기복이 있는 상황에서도Hydrogel


을 제외한 전 분야의 출원이 활발해진 경향을 보이고 있음

18
제1절 입자제어기술

1.4 출원인별

표1 각국별 주요 출원인 특허 현황

미국특허 유럽특허 한국특허 일본특허


순 순 순 순
위 건 위 건 위 건 위 건
특허권자 출원인 출원인 출원인
수 수 수 수
Takeda
Takeda Chem
Alza Corp Chemical 태평양
1 24 1 18 1 25 1 Ind 18
(US) Industries (KR)
(JP)
(JP)
Takeda The Liposome 더 리포좀
Shiseido
2 Chemical 23 2 Company 11 2 캄파니 19 2 11
(JP)
(JP) (US) (US)
The Liposome 목암생명
Vestar Terumo
3 Company 14 3 8 3 공학연구소 13 3 9
(US) (JP)
(US) (KR)
University of
Taisho
British JSTA 삼양사
4 13 4 7 3 13 4 Pharmaceut 7
Columbia (JP) (KR)
(JP)
(CA)
Yissum
Liposome Research 알자 Tanabe
5 Technology 12 4 Development 7 5 코포레이션 12 5 Seiyaku 6
(US) Company (US) (JP)
(IL)
ImaRx 로레알 Asahi Chem
6 Pharmaceutical 11     6 조지안느플로 11 6 Ind 5
(US) (FR) (JP)
University of
한국화학연구소 Eisai
6 Texas 11     7 10 7 4
(KR) (JP)
(US)
Yissum
Research 한국과학기술 Fuji Photo
8 Development 10     8 연구원 9 7 Film 4
Company (KR) (JP)
(IL)
더 프록티 앤드
US ARMY
8 10     9 갬블 캄파니 8    
(US)
(US)
MIT 엘지화학
8 10     9 8    
(US) (KR)
합 합 합 합
  138   51   128   64
계 계 계 계

19
Ⅱ. 특 허 동 향

한국특허의 주요 출원인중 Liposome Co., Alza Corp, 로레알, P&G는 해


외업체임. 특히, 이들의 기술은 국제적인 영향력이 큰 것으로 분석됨

국내 출원인의 경우 한국화학연구소, 한국과학기술원 등의 연구기관이


중요 출원인으로 등장하는 것을 근거로 볼 때, 전체적으로 연구개발이
활발한 분야임을 알 수 있음

미국특허의 주요 출원인은 한국특허에서도 주요 출원인으로 등장한


Liposome Co., Alza Corp등과 일본국적의 Takeda Chemical 임

미국의 경우 주요 출원인 중에 Univ. of British Colombia, Univ. of


Texas, MIT 등의 대학이 주요 출원인으로 포함되어 있어 이분야가 학
계에서 지속적으로 연구되고 있는 분야임을 보여 주고 있음

일본, 미국, 유럽특허에서도 주요 출원인으로 등장하는 Takeda


Chemical을 비롯하여 화학업체, 화장품업체들이 주요 출원인임

유럽 특허에서는 일본의 Takeda Chemical, 미국의 Liposome Co.와 일


본과학기술연구소, 이스라엘의 Yissum Research Development가 주요
출원인에 포함되어 있음

20
제1절 입자제어기술

2. 세부 기술별 동향

2.1 Crystal 분야

25 1구 간 2구 간 3구 간 4구 간

20

15

10

0
U S JP E P K R
1구 간 3 18 18 18
2구 간 11 21 21 21
3구 간 21 5 5 5
4구 간 25 5 5 5

그림9 Crystal 분야 국가별 출원동향

Crystal 분야는 유럽, 일본, 한국 중심으로 1990년대 이전까지는 가장 활발한


출원을 보였지만, 최근 2000년 이후 특허 출원은 미미한 것으로 나타났고 반
대로 미국의 경우에는 1990년대 이후 출원이 현저히 증가함을 알 수 있음

표2 Crystal 국가별 출원인별 동향

미국특허 한국특허
순위 순위
특허권자 건수 출원인 건수
Eurand America 태평양
1 3 1 7
(US) (KR)
FMC Corporation 도꾸리쯔교세이호징
1 3 2 6
(US) (JP)
HAYNES; DUNCAN H. 쉐링
1 3 3 4
(US) (DE)
NanoSystems LLC 알티피 파마
1 3 3 4
(NL) (CN)
훽스트
3 4
(DE)
합계 12 함계 25

21
Ⅱ. 특 허 동 향

Crystal 분야 한국 특허의 주요 출원인중 태평양을 제외한 나머지 출원


인은 모두 일본, 유럽, 미국계 기업으로서 세계적으로 관심이 높은 분
야인 것으로 분석됨

Crystal 분야 미국 특허의 주요 출원인은 주도적인 기업은 없고, 표2에


표시된 기업들이 상대적으로 복수개의 특허를 보유한 회사임

일본과 유럽특허의 경우는 세계의 주요 기업이 산발적으로 출원하고


있어 출원인 분석대상에서 제외하였음

2.2 Emulsion 분야

140 1구 간 2구 간 3구 간 4구 간

120

100

80

60

40

20

0
US JP E P KR
1구 간 9 5 3 1
2구 간 26 13 19 5
3구 간 91 5 30 37
4구 간 139 11 31 100

그림10 Emulsion 분야 국가별 출원동향

Emulsion 분야는 한국과 미국특허가 일본 및 유럽에 비해 건수가 많고


최근에 출원이 집중되고 있으며, 출원동향을 근거로 볼 때 지속적으로
증가하는 추이를 나타내고 있음

22
제1절 입자제어기술

Emulsion 분야의 국가별 특허 건수를 구간별로 분석한 결과 전 구간에


서 미국이 가장 많은 출원을 하고 있는 것으로 나타났는데, 4구간의 경
우에는 한국의 출원건수가 100건으로 조사되어 최근 Emulsion분야에
대한 한국의 연구가 집중됨을 보여줌

표3 Emulsion 국가별 출원인별 동향

미국특허 한국특허 일본특허


순 순 순

위 특허권자 건수 위 출원인 건수 위 출원인

Sonus 로레알 조지안느 SHISEIDO
1 Pharmaceuticals 9 1 플로 8 1 5
(US) (FR) (JP)
Pharmos Corp 한국과학기술연구 TAISHO
2 8 2 원 7 2 PHARMACEUT 4
(US) (KR) (JP)
Danbiosyst UK 다우 코닝 EISAI
3 Limited 6 3 코포레이션 5 3 3
(UK) (US) (JP)

Acusphere 더 프록터 앤드 MIZUSHIMA


4 4 3 갬블 캄파니 5 4 YUTAKA 2
(US) (US) (JP)
Alliance
Pharmaceutical 태평양
4 Corp 4 3 5
(KR)
(US)
Fuisz Technologies 한국화학 연구소
4 4 3 5
(US) (KR)
ImaRx 한미약품
4 Pharmaceutical 4 3 5
(US) (KR)
합 39 40 14

국가별 주요 출원인을 보면 표3에서와 같이 한국특허의 주요 출원인 7


개사(5건 이상 출원사)중 한국계 출원인에는 한국과학기술연구원, 한국
화학연구소가 있어 국내에서의 연구가 활발히 진행되고 있음을 알 수
있고, 로레알, 프록터 엔드 갬블, 다우 코닝의 외국계 회사도 3개나 있
어 기술경쟁이 치열함을 보여주고 있음

23
Ⅱ. 특 허 동 향

미국특허의 주요 출원인은 Sonus Pharmaceutical, Pharmos, ImaRx


Pharmaceutical 등 주로 제약사 들이 주요 출원인으로 등장하고 있어
상업화가 많이 진전된 기술 분야임을 시사하고 있음

일본의 주요 출원인 역시 화장품회사, 제약회사 중심으로 진행되고 있음

유럽특허의 경우는 세계의 주요사가 산발적으로 출원하고 있어 출원인


분석대상에서 제외하였음

2.3 Liposome 분야

180 1구 간 2구 간 3구 간 4구 간

160

140

120

100

80

60

40

20

0
US JP EP KR
1구 간 27 14 10 2
2구 간 52 43 38 34
3구 간 106 6 39 65
4구 간 165 9 26 57

그림11 Liposome 분야 국가별 출원동향

Liposome 관련 기술은 한국, 미국 특허에서 1990년대 중반이후 출원이


증가 하였고, 유럽은 1990년 이후의 출원빈도가 높으며, 일본의 경우는
1990년대 까지 출원이 증가하는 양상을 보이다가 침체기를 지낸 후 최
근에 들어 출원이 약간씩 증가되는 추세임

24
제1절 입자제어기술

국가별 특허 건수는 미국이 모든 구간에서 가장 많은 출원건수를 보유


하고 있는 것으로 나타남

표4 Liposome 국가별 출원인별 동향

순 미국특허 순 한국특허 순 일본특허


위 특허권자 건수 위 출원인 건수 위 출원인 건수
The Liposome 더리포좀 TAKEDA CHEM
1 Company 14 1 캄파니 18 1 IND 9
(US) (US) (JP)
목양생명
Alza TERUMO CORP
2 12 2 공학연구소 13 1 9
(US) (JP)
(KR)
Liposome 알자
FUJI PHOTO FILM
3 Technology 12 3 코퍼레이션 10 3 4
(JP)
(US) (US)
AGENCY OF IND
University of
태평양 SCIENCE &
4 British Columbia 12 4 8 4 3
(KR) TECHNOL
(US)
(JP)
리서치
NIPPON OIL &
Takeda Chemical 디벨럽먼트
5 8 5 5 4 FATS 3
(JP) 파운데이션
(JP)
(US)
SHISEIDO
6 3
(JP)
합 58 54 31

Liposome 분야의 한국특허 주요출원인 중 최다 출원인은 이 분야에서 세


계적으로 기술적 영향력을 행사하고 있는 The Liposome Company가 차지
하고 있으며 그밖에도 알자 코포레이션 등 미국계 출원인의 비중이 높음

미국특허의 경우도 The Liposome Company가 가장 많은 특허를 보유하


고 있고 University of British Colombia와 비미국계 회사인 일본의
Takeda Chemical이 그 뒤를 잇고 있음

25
Ⅱ. 특 허 동 향

일본특허에서는 Takeda Chemical, Terumo Corp을 비롯한 의약사, 화장


품회사 등이 상대적으로 다수의 특허를 출원하고 있으며, 국립연구기관
인 일본 산업과학기술연구소의 출원도 3건임

특히 Takeda Chemical은 해외출원도 활발하여 미국과 유럽, 한국에서


도 주요 출원인으로 다수의 출원을 하고 있음

2.4 Capsule 분야

90 1구 간 2구 간 3구 간 4구 간

80

70

60

50

40

30

20

10

0
US JP EP KR
1구 간 14 0 2 2
2구 간 23 4 11 14
3구 간 52 5 13 38
4구 간 83 5 13 67

그림12 Capsule 분야 국가별 출원동향

Capsule 관련 기술은 한국, 미국 특허에서 3, 4구간에 특히 많은 출원


건수를 기록한 것으로 보아 1990년대 중반이후 출원이 증가 했음을 알
수 있음

출원인은 제약사, 화장품회사 등으로 다양하고 출원인의 숫자도 증가하고


있어 최근에 들어 그 중요성이 더욱 강하게 인식되고 있는 분야로 판단됨

26
제1절 입자제어기술

표5 Capsule 국가별 출원인별 동향

미국특허 유럽특허 한국특허 일본특허


순 순 순 순
위 특허권자 건 위 출원인
건위
출원인
건 위
출원인

수 수 수 수
Takeda Takeda Chemical 알.피.쉬어러 TAKEDA
1 Chemical 15 1 Industries 8 1 코포레이션 5 1 CHEM IND 6
(JP) (JP) (US) (JP)
University Lipotec, S.A. 플라멜 SHISEIDO
2 of Texas 5 2 4 1 테코놀로지스 5 2 3
(US) (ES) (FR) (JP)
US Eurand America 태평양 ICHIMARU
2 ARMY 5 3 3 2 4 2 FUARUKOSU 3
(US) (US) (KR) (JP)
THE UAB TAISHO
Vivorx RESEARCH
2 5 3 FOUNDATION 3 2 PHARMACEUT 3
(US) (JP)
(US)
NASA TANABE
2 5 2 SEIYAKU CO 3
(US) (JP)
Eurand
2 America 5
(US)
합 40 18 14 18

미국특허의 Capsule 관련 최다 출원인은 Takeda Chemical로서 총 15건


을 출원했으며, 이외의 주요 출원인은 출원건수가 모두 5건 수준이고,
최근에 들어 특허건수와 함께 출원인의 숫자도 증가하고 있음

일본특허의 Capsule 관련 주요 출원인은 세계적인 업체인 Takeda


Chemical이 가장 많은 건수를 출원하였으며, 그밖에 일본의 주요 제약
업체 및 화장품 회사가 많이 참여하고 있음

일본 업체 Takeda Chemical은 유럽특허에서도 가장 많은 특허를 출원


하고 있는 점이 특징임

27
Ⅱ. 특 허 동 향

2.4 Hydrogel 분야

90 1구간 2구간 3구간 4구간

80

70

60

50

40

30

20

10

0
US JP EP KR
1구간 13 4 4 4
2구간 14 3 3 3
3구간 35 2 2 2
4구간 81 1 1 1

그림13 Hydrogel 분야 국가별 출원동향

Hydrogel 기술 분야의 국가별 출원동향을 보면 Hydrogel 기술은 미국


중심으로 기술 개발이 진행되고 있으며, 특히 최근에 들어 미국출원이
더욱 활발한 것을 알 수 있음. 또한, 유럽특허의 경우 다른 기술 분야
에 비해 상대적으로 Hydrogel 관련 분야의 비중이 높은 것이 특징임

그림13은 Hydrogel 특허의 국가별 출원건수를 구간별로 나타낸 것으로


모든 구간에서 미국이 가장 많은 출원을 하고 있음을 보여줌. 이로부터
Hydrogel 기술 분야는 미국이 주도적으로 출원하고 있는 기술임을 알
수 있음

28
제1절 입자제어기술

표6 Hydrogel 분야 미국특허 주요 특허권자

순위 특허권자 건수
1 Alza Corp(US) 11
2 Incept LLC(US) 7
3 SCHULTS CLYDE L.(US) 5
3 Comet Reearch Foundation(US) 5
5 Shearwater(US) 4
5 Pen State Research Foundation(US) 4
합계 40

Alza Corp.이 미국에서 가장 많이 출원하고 있으며, 그 외에 Incept


LLC, SCHULTZ CLYDEL, Cornell Research Fund 등이 있음

미국 특허의 비율이 압도적으로 높아 주요 출원인 분석은 미국 특허만


을 대상으로 하였음

3. 입자제어기술의 경쟁력 분석

3.1 미국특허 주요 특허권자별 인용도 분석

7 0 .0 0
5 8 .5 8
12건
6 0 .0 0
4 7 .8 0
10건
5 0 .0 0

4 0 .0 0
2 9 .0 0
23건 2 4 .8 9
3 0 .0 0 9건
1 6 .6 7
1 4 .7 0
2 0 .0 0 10건 1 2 .8 8 1 2 .7 0 1 2 .4 3
10건
17건 9건 14건
1 0 .0 0 3 .8 0
10건

0 .0 0
British Columbia
Alza Corp.
Pharmaceutical

US ARMY

MIT
Technology,

Company, Inc.
The Liposome
Company of the

University of
Chemical
Takeda

Development
Liposome

University of
Research

Texas
Inc.

Yissum
ImaRx

Corp.

그림14 미국특허 주요 특허권자 CPP 값 산출현황

29
Ⅱ. 특 허 동 향

미국특허 주요 특허권자 중에서 특허의 경쟁력을 파악하기 위한 수단


으로 CPP(Cites Per Patent) 값을 산출하여 비교 분석하고 있음

산출하는 방법은 피인용횟수(Forward Ref)/등록건수로 산출되며, 그 값


이 클수록 연구주체 특허의 quality가 우수하여 중요특허 및 원천 특허
보유가능성이 높다고 볼 수 있음

피인용도가 높기 위해서는 해당 특허건의 등록 시기에 영향을 받는데,


최근에 특허 등록이 많은 특허권자인 경우 과거부터 등록이 되었던 특
허권자에 비해 CPP 값이 낮아지기 때문에 여러 값을 비교할 경우에는
비슷한 시기에 등록된 특허권자간의 비교가 필요함

CPP 값의 특허권자별 순위는 Liposome Technology, Inc(58.58), ImaRx


Pharmaceutical Corp(47.80), Takeda Chemical, Inc.(29), Yissum
Research Development Company of the Hebrew University of
Jerusalem(24.89)의 순으로 나타나고 있음

본 CPP 지수는 특허 건이 많고 적음과는 관련 없이 특허 1건당 평균


인용횟수를 나타내기 때문에 앞서 언급한 다 출원 순위와 차이점이 나
타나고 있음. 가장 영향력이 있는 수치로 나타난 Liposome Technology,
Inc는 특허 건수는 3번째였으나, 특허건의 영향력은 가장 앞선 것으로
나타나고 있음. 마찬가지로 ImaRx Pharmaceutical Corp.의 경우도 특허
건은 10건에 불과하나, 특허 건이 내포하고 있는 영향력은 Liposome
Technology, Inc 다음으로 평가되고 있음

이 특허 지수 산출로 Liposome Technology, Inc와 ImaRx Pharmaceutical


Corp의 입자제어 기술을 통한 약물전달 기술에 대한 영향력이 크다는
것을 알 수 있음

30
제1절 입자제어기술

3.1 미국특허 주요 특허권자 Citation Map(Self Citation)

60
L ip o so m e T e c h n o lo g y, In c .
F o rw a rd C ita tio n

Im a R x
P 40 P h a rm a c e u tic a l C o rp .
r
Y issu m R e se a rc h D e ve lo p m e n t
o
t
e
C o m p a n y o f th e H e b re w U n ive rsity o f
c
t
Je ru sa le m
30
T a ke d a C h e m ic a l

20 U n ive rsity o f T e xa s
A lza C o rp M IT
15
T US ARMY
e
T h e L ip o so m e C o m p a n y,
a
10
c
In c .
h
U n ive rsity o f B ritish
C o lu m b ia
5 10 15 20 25 150

Im itato r P io n e e r B a c kw ard C ita tio n

그림 15 미국 주요 특허권자 Citation Map(Self Citation)

그림15는 미국 주요 특허권자에 대한 Citation Map을 나타낸 그림으로


서 본 분석의 의미는 해당 출원인의 등록특허를 Backward Citation 및
Forward Citation을 수집하여 그 중에 자사의 특허를 인용하는 비율을
산출하여 자사 기술력 및 개발의 연속성을 나타내는 그래프로 자사의
연구개발의 특징을 찾아낼 수 있는 방법임

Backward/Forward Reference값에서 자사 출원건의 수의 비율을 산출하


여 X, Y축에 표시하여 타기술분야, 타출원인과 Position을 비교함

그림15에서 ImaRx Pharmaceutical Corp의 경우 평균값보다 모두 우위


에 포지셔닝되고 있기 때문에 기술력 및 자사 기술을 지속적으로 유지
발전시키고 있는 것으로 나타남

31
Ⅱ. 특 허 동 향

Liposome Technology, Inc의 경우 CPP 값이 가장 높게 나타난 반면,


Backward Citation의 Self Citation 기술 값은 비교적 낮게 나타났는데,
이로 볼 때, 타사특허의 인용은 별로 하지 않고 독자적으로 기술을 개
발하고 있으며 기술 영향력도 높은 것으로 판단됨

3.3 미국특허 주요 특허권자별 Family 특허분석

180.0 169.1

160.0

140.0

120.0

100.0

80.0

60.0 52.7
45.4
40.0
18.1 17.7 15.9
20.0 13.9 10.8 6.3 5.6
0.0 Company of the
Company, Inc.
Pharmaceutical

University of

University of
Technology,
The Liposome

Alza Corp.
US ARMY

MIT
Chemical

Development

Columbia
Liposome

Takeda

British
Research
Texas

Hebrew
Inc.

Yissum
ImaRx

Corp.

그림16 특허 당 출원된 대응특허의 수

표7 미국특허 주요 특허권자별 평균 Family특허 현황

특허권자 건수 대응특허수 평균대응


ImaRx Pharmaceutical Corp. 10 1,691 169.1
The Liposome Company, Inc. 14 738 52.7
University of Texas 9 409 45.4
Liposome Technology, Inc. 12 217 18.1
Takeda Chemical 23 408 17.7
US ARMY 10 159 15.9
Alza Corp. 17 236 13.9
Yissum Research Development
Company of the Hebrew University 9 97 10.8
of Jerusalem
University of British Columbia 10 63 6.3
MIT 10 56 5.6
전체특허 617 4,074 35.5

32
제1절 입자제어기술

그림16은 미국특허 주요 특허권자별 해외 출원건의 평균값을 지수화


하여 나타낸 통계임. 본 통계는 각 특허권자별로 자국 이외의 특허출원
을 얼마나 활발하게 진행하고 있는지를 알 수 있는 자료로서 출원인의
특허전략, 권리화 활동전략을 나타낸 것임

통계 결과로는 ImaRx Pharmaceutical가 한 건의 특허 당 평균 169건의


대응특허를 출원하고 있는데, 이는 해당 특허의 분할 출원, 일부 계속
출원 특허도 특허 패밀리로 산정한 결과이며 ImaRx Pharmaceutical 의
경우 이례적으로 높은 수치를 기록하였음

이후 The Liposome Company Inc, University of Texas, Liposome


Technology, Inc., Takeda Chemical 등의 순으로 해외 출원이 활발한 것
으로 나타남

3.4 미국특허 주요 특허권자 CPP 및 Family특허 지수 통합분석

Im a R x P h a r m a c e u t ic a l C o r p .
시장성

T h e L ip o s o m e C o m p a n y , In c .

U n iv e r s it y o f T e x a s

L ip o s o m e T e c h n o lo g y , In c .
A lz a C o r p , U S A R M Y

M IT

1 2 3
U n iv e r s it y o f B r it is h 영 향 력
C o lu m b ia
T a k e d a C h e m ic a l, Y is s u m R e s e a r c h D e v e lo p m e n t
C o m p a n y o f t h e H e b r e w U n iv e r s it y o f J e r u s a le m

그림17 미국특허 주요 출원인별 CPP 및 Family특허 지수 통합분석

33
Ⅱ. 특 허 동 향

그림 17은 앞서 통계수치로 나타난 CPP 지수 및 Family특허 지수를 통


합하여 각 출원인의 기술력 및 해외 권리화 노력을 통합한 통계를 나
타낸 결과임

ImaRx Pharmaceutical이 해외 출원이 가장 활동성이 높을 뿐만 아니라


인용도 지수도 높은 것으로 나타났음

3.5 미국특허 기술별 인용도 분석

25
F o rw ard C itatio n

P
r
o
t
e
c
t Lip o s o m e
20

C ap sule
C rystal

H yd ro g e l
15 E m ulsio n

T
e
a
c
h

1 00
15 20 B ackw ard
Im itato r P io n e e r C itatio n

그림18 미국특허의 기술별 Citation Map(Self Citation)

그림18은 미국등록특허의 기술 분야에 대한 Citation Map을 나타낸 그


림으로서, 본 분석의 의미는 해당 기술의 등록특허의 Backward
Citation 및 Forward Citation을 수집하고 그 중에 해당 기술의 특허를
인용하는 비율을 산출하여 기술의 성장력 및 개발의 연속성을 나타내
는 그래프로서 기술의 연구개발의 특징을 찾아낼 수 있는 방법임

34
제2절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

Crystal 기술은 Backward Citation의 Self Citation이 가장 높은 것으로


볼 때, 지속적인 기술개발을 하고 있는 것으로 보이며 Forward Citation
의 Self Citation 값도 비교적 평균값 수준인 점으로 보아 Crystal 분야
만의 독자적인 기술개발도 진행되는 것으로 보임

Liposome 기술은 Backward Citation의 Self Citation 기술 값은 비교적


낮지만 Forward Citation의 Self Citation이 가장 높게 나타남. 이로 부터
다른 기술의 인용은 별로 하지 않고 독자적인 기술로 성장하고 있는
것으로 나타남

Capsule 분야도 Liposome 분야와 비슷한 경향을 가지는 것으로 보임

Hydrogel과 Emulsion 분야는 기술의 연속성으로 개발되고 있는 것으로 보


이며, 특별히 이들 기술의 독보적인 기술개발은 다소 낮은 것으로 보임

제 2 절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

1. 전체 동향

1.1 국가별 출원년도별

그림25는 미국등록특허, 한국공개특허, 일본공개특허, 유럽등록특허를


함께 연도별로 나타낸 그래프임

미국 등록특허의 경우 화학적 개질을 통한 가용화 기술은 1976년에 등


록되기 시작한 기술로서 90년대 이전까지는 간헐적으로 등록이이 되다
가 90년 이후 비교적 활발하게 등록되는 기술임. 최근에 활발한 출원동

35
Ⅱ. 특 허 동 향

향을 보이는 이유는 출원시기로 볼 때 1975년에 Interx Research 사가


출원한 Pro-Drug에 관한 원천특허가 1995년 권리가 만료되어 다시 출
원이 활발해진 것으로 추정됨

30
US
25 JP
EP KR
25% ( 44건 )
KR
20
EP
15 5% ( 8건 )
US
JP 65% ( 112건 )
10 5% ( 9건 )

0
7 7 7 7 7 8 8 8 8 8 8 8 8 8 8 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 `0 `0 `0 `0 `0 `0
5 6 7 8 9 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 0 1 2 3 4 5

US 2 2 0 0 0 0 1 1 0 0 0 0 0 0 0 0 4 0 1 2 1 2 0 7 3 3 12 19 24 18 10
JP 1 0 0 0 1 1 0 0 0 0 0 0 1 0 0 0 1 3 1
EP 1 0 0 0 0 0 0 0 0 1 0 0 0 0 1 1 0 1 1 2
KR 2 4 3 1 6 4 10 4 10

그림19 국가별 연도별 동향

30

25

20
특허수

15

10

0
1976 1978 1984 1992 1996 1998 2000 2002 2004
등록년도

그림20 미국특허의 등록년도별 동향

36
제2절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

그림26은 미국특허 112건에 대한 등록년도별 동향을 나타낸 것으로서


2000년 대 들어 관련 특허의 등록건수가 급격히 증가하고 있음

30
등록
25 공개 공개
74건
20 공개+등록 등록 66%
38건
특허수

15 34%

10

0
75 77 79 81 83 85 87 89 91 93 95 97 99 `01 `03 `05
출원년도

그림21 미국특허의 출원년도별 동향

그림27은 미국특허 112건에 대한 출원동향을 등록특허와 공개특허로


구분하여 출원년도를 기준으로 나타낸 그래프이며 화학적 개질을 통한
가용화 기술은 등록특허보다는 공개특허가 훨씬 많은 것으로 나타남

최초 출원은 1975년에 Interx Research 社가 Pro-Drug에 대해 출원한


것이며, 전체적인 동향은 1990년도까지는 간헐적으로 출원되다가 최근
에 다시 출원이 활발해지고 있음

한국특허의 경우 1997년에 American Cynamid 등이 미국의 제약회사를


비롯하여 다국적 제약회사와 공동출원으로 출원하기 시작하여 한국에
출원하기 시작하여 지속적으로 출원하고 있음

37
Ⅱ. 특 허 동 향

일본특허의 경우는 총 9개의 특허가 선별되었는데, 이들 중 5건의 특허는


일본국적의 출원인에 의해 출원된 것이며, 특히 최초 출원된 1986년 특허
는 일본의 제약회사 TOYAMA CHEM CO LTD에 의해 출원되었음. 1986년
에 최초출원을 하였지만, 2000년도 까지는 간헐적인 출원으로 출원이 매
우 저조하였으나, 최근에 TAKEDA CHEM 등에 의해 출원되고 있음

유럽특허의 경우 1984년에 CALIFORNIA 대학의 출원 이후, 출원이 전


혀 이루어 지지 않다가 1993년에 1건 출원되었으며 최근 2002년부터는
다시 출원되고 있는 기술로 보임

1.2 국가별 전체동향

KR
25% (44건 )

EP
5% (8건 )
US
JP 65% (112건 )
5% (9건 )

그림22 국가별 전체동향

총 건수는 173건 이며, 미국이 112건으로 전체의 65%로 가장 많은 건


수를 나타내고 있음. 다음으로는 한국, 일본, 유럽 순임

이로 볼 때 가용화 기술이 미국에서 주로 출원을 하고 있으며, 그 외


국가에서는 출원이 활발하지 않은 것으로 보임

38
제2절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

1.3 국적별 출원동향

SE 2건
기타 6건
2%
6%
IL 2건 2%

JP 4건 4%
GB 7건
7%

US 74건
79%

그림23 미국특허의 국적별 출원동향

그림29는 미국특허 내 출원한 출원인을 국적별로 본 그래프임

미국 내 출원은 자국출원이 91건으로 미국전체 출원의 81%를 차지하고


있으며, 그 외 출원인들의 국가로는 영국(GB), 일본(JP), 이스라엘(IL),
스웨덴(SE) 등으로 출원이 활발하지는 않은 것으로 판단됨

한국 내 미국 출원인의 출원 건은 26건으로 가장 많으며, 그 다음 독일


(DE), 일본(JP), 한국(KR) 등으로 한국특허 역시 미국특허에서 나타난
것처럼 미국 출원인이 가장 활발하게 출원을 하고 있는 것으로 보임

39
Ⅱ. 특 허 동 향

AU 1건
SE 2건 2%
5% NL 1건 2%
GB 2건
5%
KR 3건 7%

JP 4건 9%
US 26건
59%
DE 5건
11%

그림24 한국특허의 국적별 출원동향

또한, 한국 내 한국 출원인들의 출원이 3건에 그친 것으로 볼 때 화학


적 개질을 통한 가용화 기술이 한국 내에서는 아직 활발하지 않은 것
으로 보임

한국 내 미국 출원인들의 진출이 59%로 가장 많이 차지하고 있으며,


외국인 전체 출원비율이 93%에 해당하므로 이 기술은 외국의 기술에
많이 의존되는 것으로 볼 수 있음

일본과 유럽은 전체 출원건수가 10건 미만으로 미미한 실적을 나타내


고 있어 별도 국적별 동향 그래프는 작성하지 않음

40
제2절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

1.4 출원인별 특허현황

표8 각국별 주요 출원인 특허현황

미국특허 유럽특허 한국특허 일본특허


순 순 순 순
위 건 위 건 위 건 위 건
특허권자 출원인 출원인 출원인
수 수 수 수

Interx THE UNIV OF 쉐링 TAKEDA


1 Research 4 1 KANSAS 1 1 4 1 CHEM IND 2
(US) (US) (DE) (JP)

American THE REGENTS OF


Cyanamid THE UNIVERSITY 파마시아 MONSANTO
1 4 1 OF CALIFORNIA 1 2 3 2 1
(US) (US) (US)
(US)

INST FUER
MEDIZINTEC
Takeda Chemical 메르크파 HNOLOGIE
Shearwater Industries, Ltd. 텐트 MAGDEBURG
1 4 1 1 3 2 2 GMBH 1
(US) (JP) (DE) IMTM|KEYNE
UROTEK
(DE)

NOVAGALI
SAS|Yissum
Control Research 깃세이 KISSEI
Delivery Development 야쿠한 PHARMACE
4 Systems 3 1 Company of the 1 3 고교 2 2 UT 1
Hebrew University
(US) of Jerusalem (JP) (JP)
(IL)

IMMUNOG THE REGENTS KYOTO


EN OF THE UNIV YAKUHIN
5 2 1 OF MICHIGAN 1 2 KOGYO 1
(US) (US) (JP)

Novagali Pharma
SA|Yissum
Endo Research
Pharmaceut Development NEWBIOTICS
5 icals 2 1 Company of the 1 2 1
Hebrew (US)
(US) University of
Jerusalem
(IL)

Pharmacia SANTEN PFIZER


AB PHARMACEUTIC PROD
5 2 1 AL 1 2 1
(SE) (JP) (US)

Drug TOYAMA
Innovation VESTAR CHEM
5 & Design 2 1 1 2 1
(US) (JP)
(US)

합 23 합 8 합 11 합 9
계 계 계 계

41
Ⅱ. 특 허 동 향

미국특허의 주요 출원인별 건수로 나타낸 그래프로 이로 볼 때, Shearwater,


American Cyanamid, Interx Research 가 가장 많이 출원하고 있으며,
그 다음으로 Control Delivery System, Drug Innovation & Design 등이
출원하였음

특히 Interx Research는 1975년, 1976년에 모두 출원되었고 American


Cyanamid는 1991년에 모두 출원되었으며 Shearwater 는 1999년, 2000
년에 출원되었음. 이로 볼 때, 각 출원인들은 지속적인 출원보다는 특
정 연도에 집중적으로 출원하고 있는 특징을 보임

한국공개특허 중 가장 많이 출원한 회사는 쉐링이며 그 다음 파마시아,


깃세이 야쿠한 고교 등으로 주로 미국 국적 출원인인 것이 특징임

일본은 TAKEDA CHEM의 2건 출원을 제외하고는 모두 1건씩 출원한


것으로 보아 이 기술을 주력하는 회사가 없어 보임. 출원인 국적별로
보면 일본 국적 4건, 미국 국적 3건, 독일 국적 1건인 점으로 볼 때, 한
국특허의 출원인 성격과는 달리 미국의 일본출원 비율보다 일본 내 일
본의 출원인이 높은 것이 특징임

유럽 출원 8건 중에 8개의 출원인이 출원하고 있으며, 출원인의 성격을


보면, 주로 대학에서 출원하고 있는 것이 특징임

42
제2절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

1.5 주요 IPC별 현황

1.5.1 미국특허의 주요 IPC별 분포

기타 9건
8%
A61K-38 9
건 8%

A61K-0917
건 15%
A61K-3177
건 69%

주요 IPC 설명
A61K-31 유기활성성분을 함유하는 의약품 제제
특별한 물리적 형태에 의하여 특징지어지
A61K-09
는 의약품 제제
A61K-38 펩티드를 함유하는 의약품제제

그림25 미국특허의 IPC

그림 31은 미국특허의 IPC 분포를 나타낸 것으로 A61K-31이 69%로 가장


많은 부분을 차지하고 있으며, 그다음은 A61K-09, A61K-38 순으로 나타남

본 기술이 화학적 개질을 통한 가용화 기술이기 때문에 A61K-31 분야


가 많이 나타난 것이 매우 타당하다고 판단됨. 또한 A61K-09가 나타난
것은 약물의 경우 물리적 형태에 따라 가용화 되는 기술이 요구되기
때문인 것으로 보이며, A61K-38이 나타난 것은 단백질의 가용화기술에

43
Ⅱ. 특 허 동 향

관한 것으로 보임. 따라서, A61K-31, A61K-09, A61K-38은 가용화 기술


을 모두 필요로 하는 IPC 분야임

1.5.2 일본특허의 주요 IPC별 분포

A61K-47 1건
11%

A61K-45 2건
22%

A61K-31 6건
67%

주요 IPC 설명
A61K-31 유기활성성분을 함유하는 의약품 제제
31/00에서 41/00사이의 그룹에 속하지 않는 활성성
분을 함유하는 의약품 제제 (41/00 : 파동 에너지
A61K-45
또는 입자방선으로 물질을 처리함으로써 얻어지는
의약품제제
사용하는 불활성성분, 예. 담체, 불활성 첨가제의
A61K-47
특징이 있는 의약품 제제

그림26 일본특허의 IPC

일본특허의 IPC 분포 역시 그림32에 나타낸 바와 같이 미국특허와 유


사하게 가장 많이 차지하는 주요 IPC는 A61K-31 분야이며,전체 특허의
67%를 차지하고 있음

44
제2절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

1.5.3 유럽특허의 주요 IPC별 분포

A61K-09 2건
25%
A61K-47 3건
38%

A61K-31 3건
37%

주요 IPC 설명

A61K-31 유기활성성분을 함유하는 의약품 제제

특별한 물리적 형태에 의하여 특징지어지는


A61K-09
의약품 제제

사용하는 불활성성분, 예. 담체, 불활성 첨가제


A61K-47
의 특징이 있는 의약품 제제

그림27 유럽특허의 IPC

유럽의 주요 IPC는 그림33에서와 같이 A61K-31, A61K-09, A61K-47가


비교적 고르게 분포하고 있으며, 미국과 일본특허와는 달리 A61K-47
분야가 38%로 많이 차지하는 것이 특징임

A61K-47이 많이 나타난 이유는 가용화 기술을 위해 화학적 개질보다는


불활성 첨가제를 사용함으로 가용화 기술을 개발하는 기술이 보다 주
도적으로 이뤄지고 있는 것으로 보임

45
Ⅱ. 특 허 동 향

1.5.4 한국특허의 주요 IPC별 분포

A61K-47 1 A61K-48 1
C07K 3건 건 1%
7% 건 1% A61K-49 1
C07H 3건 건 1%
7% A61K-37 2
C07F 1건 A61K-39 3 건 2% A61K-51 1
2% 건 3% 건 1%

A61K-38 9
C07D 6건 건 8%
14%

A61K-09 17
건 15%
C07C 1건 A61K 30건
2% 68%
A61K-31 77
건 68%

주요 IPC 설명
A61K 의약용, 치과용 또는 화장용 제제
A61K-31 유기활성성분을 함유하는 의약품 제제
A61K-09 특별한 물리적 형태에 의하여 특징지어지는 의약품 제제
사용하는 불활성성분, 예. 담체, 불활성 첨가제의 특징이 있는 의약
A61K-47
품 제제
C07C 비환 화합물 또는 탄소환 화합물
C07D 이종원자 고리 화합물(Heterocyclic Compounds)
탄소, 수소, 할로겐, 산소, 질소, 황, 셀레늄 또는 텔루르 이외의 원
C07F
소를 함유하는 비환식, 탄소 고리 또는 이종원자 고리 화합물
C07H 당류; 그 유도체; 뉴클레오시드; 뉴클레오티드; 핵산
C07K 펩티드 (Peptides)

그림28 한국특허의 IPC

그림34는 한국특허의 주요 IPC를 나타낸 것임. 미국과 일본, 유럽특허


에서는 A61K 중심으로 분포되었지만, 한국의 경우는 C07D, C07H,
C07K 등으로 다양하게 나타나는 것이 특징인데, 이는 해외 출원인들
이 다양하게 출원하고 있기 때문에 나타나는 현상으로 보임

한국 내 미국의 해외출원이 활발한 점을 볼 때, IPC분포 역시 이들의 영


향을 받아 A61K-31이 가장 많은 분포를 차지하고 있는 것으로 분석됨

46
제3절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

제 3 절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

1. 전체동향

1.1 국가별 출원년도별

160
US
JP
140
EP
KR
120 US
46% ( 844건 )
KR
51%
100
( 932건 )
JP
EP
80 0% ( 7건 )
3%
( 53건 )

60

40

20

0
`0 `0 `0 `0 `0 `0
77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99
0 1 2 3 4 5
US 3 2 1 7 8 4 9 16 23 20 28 60 16 37 26 30 36 129 114142 80 53
JP 2 1 1 1 2
EP 2 3 3 6 1 1 1 5 7 4 5 3 2 1 3 3 3
KR 1 1 3 1 6 9 6 12 18 22 38 20 29 30 51 62 75 96 91 34 39 61 37 46 74 70

그림29 국가별 출원년도별 동향

그림37은 각국의 출원 및 등록된 특허의 연도별 추이를 나타낸 그래프


로 2000년대 들어 급격한 증가 추세를 보임

이는 항체단백질을 제외한 신규 단백질 의약품의 개발이 매우 어려운


상황이고, 천연형 펩타이드 및 단백질 의약품의 특허가 2002년부터 단
계적으로 만료됨에 따라 기존 제품보다 효능이 탁월한 차세대 제제화
제품으로 전환하기 위한 연구개발 노력이 증가하고 있는 것으로 해석됨

한국은 90년대 중반부터 출원 증가세가 급격히 커지는 동향을 보이고


있어 최근에 주목받는 기술임을 시사하고 있음

47
Ⅱ. 특 허 동 향

유럽의 경우 90년대 초반에 출원수가 증가하다가 90년대 중반부터 다


시 감소하는 것으로 보아 본 기술 분야의 초기 단계인 것으로 보임

일본 특허는 전체적으로 특허건수가 7건에 불과하여 본 기술 분야에서


그다지 많은 성과를 내지 못하고 있는 것으로 해석됨

50

45

40

35

30
특허수

25

20

15

10

0
1986 1988 1990 1992 1994 1996 1998 2000 2002 2004 2006
등록년도

그림30 미국특허의 등록년도별 동향

160

등 록
140 공 개
공 개 483건
57%
120
공 개 +등 록

100 등 록
361건
특허수

43%
80

60

40

20

0
84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 `00 `01 `02 `03 `04 `05
출 원 년 도

그림31 미국특허의 출원년도별 출원동향 동향

미국의 경우 관련 특허는 80년대 중반부터 등록되기 시작하였으나 미


미한 수준에 그치다가 90년대 중반부터 증가하기 시작하여 이후 꾸준
한 등록건수를 유지함

48
제3절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

1.2 국가별 기술별

1.2.1 Glycosylation 기술

35
1구 간 2구간 3구간 4구 간
30

25

20

15

10

-
US EP KR JP
1구간 1 0 0 0
2구간 15 0 0 1
3구간 25 6 2 -
4구간 31 1 0 0

그림32 Glycosylation 기술의 국가별 동향

단백질 약물 흡수 촉진기술의 핵심 기술 중 하나인 Glycosylation기술은


미국 특허가 88%로 압도적으로 높은 비율을 차지하고 있으며 80년대
후반부터 출원 증가세가 두드러짐

유럽 특허가 8%로서 2위를 차지하였으며 한국과 일본은 2% 미만의 미


약한 수준임

유럽 특허의 경우 3구간인 ’92년 ~ ’97년 사이의 출원 증가세가 두


드러짐

49
Ⅱ. 특 허 동 향

1.2.2 Chemical Conjugate 기술

60
1구간 2구간 3구간 4구간

50

40

30

20

10

-
US EP KR
1구간 1 0 0
2구간 6 2 0
3구간 21 3 -
4구간 60 2 12

그림33 Chemical Conjugate 기술의 국가별 동향

Chemical Conjugate 기술 역시 Glycosylation 기술과 마찬가지로 미국


특허가 가장 높은 비율인 76%를 차지하고 있음

한국 특허의 경우 4구간(’98년 ~ 2003)년에 출원증가세가 급격히 신장


되며 최근에 많은 관심을 받고 있는 분야임을 시사하고 있음

유럽 특허는 전 구간에 걸쳐 꾸준히 출원은 되고 있으나 전체적인 건


수는 미미한 실적이며, 일본의 경우 관련 기술 분야 특허가 없음

50
제3절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

1.2.3 융합단백질 치료제 기술

350
1구간 2구간 3구간 4구간
300

250

200

150

100

50

-
US EP KR JP
1구간 10 - - -
2구간 46 12 - -
3구간 108 11 11 3
4구간 344 5 73 -

그림34 융합단백질 치료제 기술의 국가별 동향

융합단백질 치료제 기술 분야는 Chemical Conjugate 기술과 비슷한 추


이를 보이고 있음

미국 특허가 77%로서 가장 높은 비율을 보이고 있으며 다음으로 한국


특허가 19%를 차지하였음

한국 특허는 4구간(’98년 ~ 2003년)에 출원 증가세가 두드러져 전반적


으로 단백질 약물 흡수 촉진기술에 대한 연구개발이 최근에 많이 이루
어지고 있는 것으로 판단됨

51
Ⅱ. 특 허 동 향

1.3 출원인별

표9 출원(등록)대상 국가의 출원인별 특허건수 비교

미국특허 유럽특허 한국특허 일본특허


순 순 순 순
건 건 건 건
위 특허권자 위 출원인 위 출원인 위 출원인
수 수 수 수
Human THE UNIV
1 Genome 32 1 ROCKEFELLER 7 1 제넨테크 31 1 ROCKEFELL 1
Sciences UNIVERSITY ER
The 휴먼 게놈
2 Rockefeller 28 2 ALTEON 2 사이언시즈, 30
2 인코포레이티 WELLCOME 1
1 FOUND
University LTD

Chiron BAXTER 암겐 ROUSSEL
3 Corporation 14 2 INTERNATION 2 3 인코포레이티 17 1 UCLAF 1
AL 드
코리사 UNIV
4 Alteon 12 2 CETUS 2 4 코퍼레이션 14 1 ROCKEFELL 1
ER
5 Genentech 11 2 L'OREAL 2 5 로우셀 12 1 GENENTECH 1
우크라프
Maxygen NOVO 카이론 KANEGAFU
5 ApS 11 2 NORDISK A/S 2 6 코오퍼레이션 10 1 CHI CHEM 1
IND
더 리전트
오브 더
5 Amgen 11 7 유니버시티 9 1 BEHRINGWE
RKE AG 1
오브
캘리포니아
아메리칸
8 Stryker 10 7 사이아나미드 9
컴파니
합 합 합 합
129 17 132 7
계 계 계 계

단백질 약물 흡수 촉진 기술 관련 특허의 출원(등록)대상 국가별 주요


출원인별 특허건수를 표25에 나타내었음

미국 특허의 경우 Human Genome Sciences가 32건으로 가장 많은 특허


를 출원 및 등록하며 1위를 차지하고 있고, 다음으로는 The
Rockefeller University가 29건으로 2위에 랭크되어 있으며, Chiron,
Alteron, Gennetech 순이었음. Rockefeller 대학의 제외한 나머지 출원
인은 주로 바이오테크 분야의 벤처회사로 출발하여 뛰어난 연구개발
성과로 성공을 거둔 출원인이 주를 이루고 있으며 다출원 2위였던

52
제3절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

Rockfeller 대학의 경우 대부분의 특허가 93년 이전에 출원되고 있음.


이는 단백질 약물전달 촉진기술이 최근 바이오테크 산업에서 관련 핵
심기업들의 주요 관심 테마로 부상하고 있음을 시사하고 있음

한국 특허 출원 상위에 랭크되어 있는 업체들은 제넨텍크, 휴먼 게놈


사이언시스, 암겐 등 외국의(특히 미국의) 바이오텍 관련 업체들이었음.
이는 본 기술 분야에서 미국이 가장 앞서 있음을 시사하고 있으며 한
국의 경우 잠재적 가능성에 비해 기술적 수준은 낮은 상태여서 보다
집중적인 노력이 투여되어야 할 분야로 판단됨

유럽 특허의 주요 출원인은 Rockefeller 대학이 7건의 특허를 출원하고


있음. 그 외에 유럽업체들의 출원 건수는 2건 내외로서 미미한 실적을
보이고 있어 전반적으로 미국이 가장 활발하게 연구개발을 하고 있음
을 확인할 수 있음

2. 세부 기술별 동향

2.1 미국특허의 세부기술별 동향

융합단백질 치
료제
60% (508건 )

C hem ica l
C o njug ate
10 % (88 건 )

G lyso syla tio n DDS


9% (72건 ) 2 1% (17 5건 )

그림35 미국특허의 세부기술별 특허건수

53
Ⅱ. 특 허 동 향

미국 특허의 세부기술별 비율은 융합단백질 치료제에 관한 기술이 60%


로서 가장 높은 비율을 차지함

이에 비해 Chmemical Counjugate와 Glycosylation 기술의 경우 아직 관련


특허 전체에서 차지하는 비중은 높지 않음. 이는 본 기술 분야가 지금까
지 기초적인 연구에 치중하여온 기술개발 초기단계임을 시사하고 있음

90

80 Chemical Conjugate
DDS
70
Glysosylation
60 융합단백질 치료제
50
특허수

40

30

20

10
0
84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 `00 `01 `02 `03 `04 `05
출원년도

그림36 미국 특허의 세부기술별 연도별 등록 추이

미국 특허의 각 세부 기술별 연도별 등록추이를 보면 융합단백질 치료제와


DDS 분야가 2000년대 들어 가파른 증가세를 보이고 있음. 이에 비해
Chemical Conjugate와 Glycosylation 분야의 등록수는 상대적으로 저조한 편임

미국을 제외한 한국, 일본, 유럽에서의 기술수준과 비교할 때 미국은


단백질 흡수 촉진기술의 기반기술이라고 할 수 있는 융합단백질 치료
제와 DDS기술에서의 연구결과를 바탕으로 핵심 기술분야인 Chemical
Conjugate와 Glycosylation 분야에서 가장 앞서고 있는 것으로 보임

54
제3절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

2.2 한국 특허의 세부기술별 특허동향

Chemical
융합단백질 치
Conjugate
료제
4%(40건)
51%(461건)

DDS
Glysosylation 45%(419건)
0%(2건)

그림37 한국 특허의 세부기술별 특허건수

한국 특허의 경우는 그림45에 나타난 바와 같이 DDS와 융합단백질 치


료제 분야에서 치중되어 있는 경향을 보임

이에 비해 Chemical Conjugate와 Glycosylation 기술이 차지하는 비율


을 매우 낮아 한국의 경우 기반기술이 취약함을 보여 주고 있음

유럽과 일본 특허의 경우 각각 53건, 7건으로서 전체적인 특허수가 적


어 대상에서 제외하였음

55
Ⅱ. 특 허 동 향

3. 단백질 약물 흡수 촉진기술의 경쟁력 분석

3.1 미국 특허에서 주요 특허권자별 인용도 분석

­
그림38 미국 주요 출원인 Citation Map(Self Citation)

그림46은 미국 주요 출원인에 대한 Citation Map을 나타낸 그림으로서


본 분석의 의미는 해당 출원인의 등록특허를 Backward Citation 및
Forward Citation을 수집하여 그 중에 자사의 특허를 인용하는 비율을
산출하여 자사 기술력 및 개발의 연속성을 나타내는 그래프로 자사의
연구개발의 특징을 찾아낼 수 있는 방법임
Backward/Forward Reference값에서 자사 출원건의 수의 비율을 산출하
여 X, Y축에 표시하여 타기술분야, 타출원인과 상대적 위치를 비교함

그림46에서 Stryker Corporation과 Enzon의 경우 Forward Citation과


Backward Citation 모두 평균값보다 우위에 있어 기술력에서 가장 앞서
있으며 자사기술을 지속적으로 발전시키고 있는 것으로 나타남

56
제3절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

3.2 미국 특허에서 세부기술별 인용도 분석

그림39 미국 특허의 세부기술별 Citation Map(Self Citation)

그림47은 단백질 흡수 촉진 기술의 미국 특허의 세부기술로서 융합단백질


치료제(P), Glycosylation(G), DDS(D), Chemical conjugate(C)에 대한 Backward
Citation 및 Forward Citation에 대한 Citation Map을 나타낸 그림임

그림47에서 Chemical conjugate(C) 기술 분야가 기술력에서 가장 앞서


있으며 또한 지속적인 연구개발도 가장 활발하여 단백질 약물 흡수 촉
진 기술 분야에서는 가장 핵심기술인 것으로 나타남

57
Ⅱ. 특 허 동 향

제 4 절 위체류 시스템 기술

1. 전체 동향

1.1 국가별 출원년도별 동향

45
US
40 JP
EP KR
35 KR 1 5 % (6 2
건 )
EP
30
7 % (2 5 건 )

25
JP
1 3 % (4 6
20 U S
건 ) 6 5 % (2 3 1
건 )
15

10

0
7 7 7 7 7 8 8 8 8 8 8 8 8 8 8 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 `0 `0 `0 `0 `0 `0
5 6 7 8 9 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 0 1 2 3 4 5

US 1 0 1 0 0 2 0 1 0 0 1 0 8 2 3 1 2 3 5 7 7 7 11 5 15 9 26 37 39 34 4
JP 1 1 1 1 3 1 2 3 4 3 3 8 8 5 2
EP 1 1 1 2 1 1 1 1 3 3 8 2
KR 1 1 1 2 1 2 1 1 2 6 6 5 7 5 3 5 3

그림40 국가별 출원년도별 동향

2000년대 들어서는 많은 공개특허들이 출원되며 최근에 새로이 관심을


받기 시작하는 분야임을 보여주고 있음

한국 특허의 경우 전체적인 출원건수는 많지 않으나 대부분의 특허가


90년대 중, 후반에 출원이 집중되고 있어, 기술 초기 단계를 막 지나가
고 있는 시점인 것으로 보임

유럽 특허의 경우 전체적으로 특허출원 실적이 미미하여, 본 기술 분야


의 초기 단계인 것으로 판단됨

58
제4절 위체류 시스템 기술

일본 특허 역시 특허건수 측면에서 많다고 볼 수 없으나, 2000년대 들


어서 특허수가 증가하고 있는 것으로 보아 최근에 관심을 기울이고 있
는 것으로 보임

14

12

10

8
특허수

0
1990 1999 1978 1984 1988 1990 1992 1994 1996 1998 2000 2002 2004 2006
등록년도

그림41 미국특허의 등록년도별 동향

45
등록
40
공개
35 공 개 +등 록 공개
52%
30

25
특허수

등록
20
48%
15

10

0
75 77 79 81 83 85 87 89 91 93 95 97 99 `01 `03 `05
출원년도

그림42 미국특허의 출원년도별 출원동향

59
Ⅱ. 특 허 동 향

미국 특허의 경우 관련 특허가 70년대 중반부터 출원되기 시작하였으


나 미미한 수준에 그치다가 90년대 중반부터 증가하기 시작함. 특히 공
개 특허의 경우 2000년대 들어 급격한 증가 추세를 보이고 있는 것이
특징적임. 이로부터 위체류 기술은 개발 역사에 비해 최근에 와서 그
중요성을 새로이 인식 받고 있는 것으로 보임

1.2 국가별, 기술별 동향

1.2.1 Bioadhesive 기술

70 1구 간 2구 간 3구 간 4구 간

60

50

40

30

20

10

0
US KR EP JP
1구 간 0 0 0 0
2구 간 30 2 1 -
3구 간 30 3 1 2
4구 간 70 12 4 3

그림43 Bioadhesive 기술 국가별 출원동향

Bioadhesive 기술 분야에서는 미국 특허가 77%를 차지하고 있으며 다음


으로 한국 특허가 15%로 2위를 기록함. 특히 미국 특허는 4구간(2000
년~2005년)에서 큰 폭의 증가세를 보이고 있음

일본과 유럽의 특허 비율은 상대적으로 미미하나 4구간(’98년 ~2003


년)에서 특허출원이 증가하는 것은 한국, 미국과 유사하여 최근 들어
본 기술 분야에 대한 관심이 커지고 있음을 시사함

60
제4절 위체류 시스템 기술

1.2.2 Floating 기술

16 1구간 2구간 3구간 4구간

14

12

10

-
US KR EP JP
1구간 5 - - -
2구간 7 - 2 2
3구간 1 1 - 2
4구간 16 1 - 11

그림44 Floating 기술 국가별 출원동향

Floating 기술 역시 미국이 58%로서 주도적 위치에 있음

일본의 경우 한국, 유럽과 마찬가지로 2건 미만의 특허를 출원하다가 4


구간(’98년 ~ 2003년) 관련 특허를 집중적으로 출원하고 있는 점이 특
징적임

유럽은 2구간(’86년~’91년)에서 잠깐 출원증가세를 보였으나 이후로


는 관련 특허를 출원하고 있지 않음

61
Ⅱ. 특 허 동 향

1.2.3 Swelling 기술

70 1구간 2구간 3구간 4구간

60

50

40

30

20

10

-
US KR EP JP
1구간 5 - - 1
2구간 3 3 3 1
3구간 21 2 2 5
4구간 63 19 12 17

그림45 Swelling 기술 국가별 출원동향

Swelling 기술은 앞의 Bioadhesive 기술이나 Floating 기술과는 달리 한


국, 유럽, 일본 특허의 비율이 비교적 높은 편임

특히 4구간('98년~2003년)에서 출원 증가율이 큰 편이며 미국 특허 역시


4구간(2000년~2005년)에서 급격한 출원 증가세를 보이고 있어 향후
Swelling 기술에 대한 연구개발은 본격화 될 것으로 기대됨

62
제4절 위체류 시스템 기술

1.3 출원인별

표10 출원(등록)대상 국가의 출원인별 특허건수 비교

미국특허 유럽특허 한국특허 일본특허


순 순 순 순
위 건 위 건 위 건 위 건
출원인 출원인 출원인 출원인
수 수 수 수
1 Depomed 13 1 DEPOMED 7 1 데포메드 3 1 데포메드 8

FOREST 2 2 다케다약품 3
2 Alza 9 2 LABORATORI 2 2 씨제이
ES
에르테에스 2 3 랜박시 2
Brown 로만
University LTS Lohmann 테라피-시스
3 Research 5 2 Therapie-Syste 2 2 테메
me AG 게엠베하
Foundation 운트 코.
카게
LTS Lohmann 2 3 바이엘약품 2
3 Therapie-Syste 5 기타 14 2 동화약품공업
me AG
얀센 2 3 2
파마슈티카 사노피
4 Cima Labs 4 2 신테라보
엔.브이.
2 3 알스텔라스제 2
4 Euro-Celtique 4 보령제약 약
오노약품 2
기타 191 기타 39 3
LTS 2
3

기타 23

합 합 합 합
40 11 13 23
계 계 계 계

Depomed와 Alza가 각각 13, 9건으로서 다출원 1, 2위를 차지하고 있음

이 두 회사 모두 DDS 기술에서 주목받고 있는 업체로서 Depomed가 가장


앞서 있는 것으로 판단되며, Alza의 경우 DDS 기술의 포트폴리오 구축
차원에서 본 기술분야에 대한 연구개발을 수행하고 있는 것으로 보임

63
Ⅱ. 특 허 동 향

한국 특허의 경우 미국 특허와 마찬가지로 데포메드가 3건으로서 다출


원 1위에 랭크되어 있음

국내 업체로서는 보령제약, 동화약품, CJ 등이 관련 특허를 출원하고


있으나 전체적인 특허 출원건수는 미미한 실점으로서 향후 이 분야에
대하여 보다 많은 연구개발이 이루어져야 할 것으로 생각됨

유럽 특허의 주요 출원인은 Depomed가 7건의 특허를 출원하여 1위에


랭크되고 있음. 유럽 국적 출원인들의 출원실적은 2건 내외로서 매우
미미한 실적임

2. 세부 기술별 동향

2.1 미국특허의 세부기술별 특허동향

Bioadhesive
46%(106건)

Swelling
41%(94건)
Floating
13%(31건)

그림46 미국특허의 세부기술별 특허수

가장 많은 특허점유율을 기록하고 있는 미국 특허는 Bioadhesive 기술


과 Swelling 기술이 각각 106, 94건으로 46%와 41%를 차지하고 있음

64
제4절 위체류 시스템 기술

이에 비해 Floating 기술은 13%에 그쳐 상대적으로 적은 비율을 차지함

Floating기술은 위체류 기술 중에서도 가장 오랜 역사를 가지고 있으며


꾸준히 관련 특허가 출원되고 있으나 특허출원 증가세는 미미한 수준
에 머무르고 있으며 Bioadhesive, Swelling 기술은 2000년대 들어 가파
른 증가세를 보이고 있음

이는 위체류 기술이 오랜 기술역사에도 불구하고 그다지 주목을 받지


못하다가 최근의 바이오와 나노기술의 발전에 힘입어 새로운 개념의
위체류 기술에 대하여 주목받고 있는 것으로 보임

2.2 한국 특허의 세부기술별 특허동향

B io a d h e s ive
3 8 % (2 0 건 )

F lo a tin g
S w e llin g 8 % (4 건 )
5 4 % (2 8 건 )

그림47 한국특허의 세부기술별 특허건수

한국 특허는 전체적 건수 측면에서는 미국 특허에 못 미치지만 세부


기술 비율은 유사한 형태를 보이고 있음

Swelling 54%로 가장 많은 비율을 차지하고 있으며 다음으로 Bioadhesive와


Floating 기술이 각각 38%, 8% 임

65
Ⅱ. 특 허 동 향

2.3 일본 특허의 세부기술별 특허동향

B io a d h e s ive
1 1 % (5 건 )
F lo a tin g
3 3 % (1 5 건

S w e llin g
5 6 % (2 6 건 )

그림48 일본특허의 세부기술별 특허건수

일본 특허는 Swelling 기술에 좀 더 집중되는 경향을 보임

유럽 특허는 전체건수가 25건으로 미미하였으며 17건이 Swelling 기술


에 집중되어 있음

3. 위체류 기술의 경쟁력 분석

3.1 미국특허에서 세부기술별 인용도 분석

그림49 미국 특허의 세부기술별 Citation Map(Self Citation)

66
제4절 위체류 시스템 기술

그림56은 위체류 기술 관련 미국 특허의 요소기술별 Citation Map을 나타낸


그림으로서 Backward/Forward Reference값에서 자사 출원건의 수의 비율을
산출하여 X, Y축에 표시하여 타기술 분야와의 상대적 위치를 비교함

그림56에서 요소기술은 Floating(F), Bioadhesive(B), Swelling(S)으로 구분


하였음. Swelling 기술 분야가 기술력에서 가장 앞서 있으며 또한 지속
적인 연구개발도 가장 활발하여 위체류 기술 중 가장 핵심 분야임을
나타내고 있음

Floating(F)과 Bioadhesive(B) 분야는 기술 수준면에서는 비슷하며


Floating 분야가 상대적으로 연구개발이 활발한 것으로 보임

67
제1절 분석대상 선정 및 분석방법

제 1 절 분석대상 선정 및 분석방법

심층분석을 위한 대상기술 선정은 특허분석 자문회의를 통해 주관기관


에서 세부 연구추진 대상 과제로 선정한 후보 기술 중에서 입자제어기
술, 화학적 개질을 통한 가용화 기술, 단백질 약물 흡수 촉진 기술, 위
체류 시스템 기술 분야 4가지를 심층 분석 대상 기술로 선정함

심층 분석 대상 기술 4가지 분류에 대하여 각각의 기술을 내용에 따라


세부기술로 분류하고 해당 분류에 따른 핵심특허를 선정하여 핵심특허
의 내용과 핵심특허간의 관계를 분석함

심층 분석 대상 기술 4가지 분류에 대하여 핵심특허를 선정하여 핵심


특허의 권리범위 및 이와 관련된 유사특허의 권리 범위 현황을 분석함

심층 분석 대상 기술 4가지 분류에 대하여 핵심특허를 중심으로 요지


분석을 수행하여 핵심특허들의 서지사항 및 청구항 등의 세부내용을
살펴봄

심층 분석 대상 기술 중 가장 비중이 높은 입자제어기술에 대하여 등


록 이후 인용횟수가 많아 기술적 영향력이 높은 미국특허 및 패밀리
특허가 많은 특허를 중심으로 각 세부기술별에서 각 연도별 주요 특허
출원 현황을 분석하여 기술 흐름도를 작성함

71
Ⅲ. 심층 분석

제 2 절 입자제어기술

1. 주요 특허 심층분석

1.1 Crystal 분야의 기술 흐름도

US4876985 [등록년도 '89] US5091187 [등록년도 '92]


Euroceltique S.A.
셀룰로스와 셀룰로스 유도체의 양쪽 친매성 리피드로 코팅된
혼합물에 불용성 약물을 가지고 마이크로입자의 수성 부유물을
있는 구형 입자로 구성된 약물 포함하는 물해 용해되지 않는
방출 조절 의약품 약물의 투여가능한 제형

US5091188 [등록년도 '92]

양쪽 친매성 리피드로 코팅된


마이크로입자의 수성 부유물을
포함하는 물해 용해되지 않는
약물의 투여가능한 제형

US5145684 [등록년도 '92] US5534270 [등록년도 '96]


Sterling Drug Inc. NanoSystems LLC
높은 생체 효율성을 갖는 표면 무균의 안정한 나노입자 약물 결정
이 변형된 약물 나노입자 체 제법

나노 입자 제조

그림50 Crystal 기술 흐름도

- 난용성 약효성분의 체내 침투를 용이하게 하기위한 방법으로 미세결


정을 제조하고 이의 표면 처리 또는 수성현탁액으로 제조하여 주사형
제제를 만들려는 시도는 1990년대에 들어서 본격화되기 시작하였으
며, 특히 최근 들어 나노입자의 제조 방법 등 관련 기술의 발전에 힘
입어 활성화됨

72
제2절 입자제어기술

1.2 Crystal 분야 주요 핵심특허

표11 Crystal 분야 주요 특허

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면

[US]5145684 1992.9.8 Sterling Drug Inc.

표면이 변형된 미립자 형태의 약제


1 대표도면 없음
-물에 대한 용해도가 10mg/ml 미만인 99.9-10 중
량% 결정성 약제 물질 및 유효 평균 미립자 크기를
약 400nm 미만으로 유지

[US]5091188 1992.2.25 HAYNES; DUNCAN H.

인지질이 피복된 미세결정성 수불용성 약제의 주사형


2 제제

-막 형성용 지질은 소수성 및 친수성 작용에 의하여 미


세결정을 안정화시킴

[US]5091187 1992.2.25 HAYNES; DUNCAN H.

인지질이 피복된 미세결정성 수불용성 약제의 주사형


3 제제

-막 형성용 지질은 소수성 및 친수성 작용에 의하여 미


세결정을 안정화시키고 피복하고 둘러싸서 응집하지 못
하도록 하며 고체 제형에서 조직을 덜 자극하도록 함

73
Ⅲ. 심층 분석

1.3 Crystal 분야 최근 국내 특허 및 기술내용

표12 Crystal 분야 최신 한국특허

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면


한국과학기술원,
[KR]2003-0026047 2003.3.31
(주)동국제약
칼시토닌을 함유한 경구투여용 나노입자의 제조 방법
1
-칼시토닌을 지방산과 이온결합체를 형성시킴으로써
유기용매에 대한 용해도를 개선하며, 또한 이를 이용
하여 나노입자를 제조시에 칼시토닌의 열적 안정성과
장막세포에 대한 투과율을 개선함
[KR]2005-0017770 2003.8.8 한국화학연구원
백신 전달을 위한 이온성 나노입자와 그 제조 방법

2 -생분해성 고분자(PLGA)와 유화제로 양이온성 계면활


성제 또는 음이온성 계면활성제를 이용하여 소니케이
터로 분산시키고 한외여과기로 정제하여 백신 전달을
위한 이온성 나노입자
[KR]2005-0093236 2004.3.18 (주)태평양
난용성 약물 함유 서방성 미세입자 및 그 제조 방법
3
-점도 조절에 의한 난용성 약물 함유 서방성 미세입
자의 제조방법 및 이로부터 제조된 서방성 미세입자
에 관한 것
[KR]2005-0103589 2004.4.26 전남대학교

경구용 백신 운반을 위한 미세입자 및 이들의 제조


방법
4
-GFP 발현 Salmonella typhimurium 균체를 항원모델
로 하고 이들을 함유하는 세포외 다당류를 사용하여
제조한 경구용 백신 운반용 미세입자

- Crystal 분야에서는 용도별로 나노입자의 제조 방법에 대한 특허가


출원되었음

- 주요 내용은 특정용도 및 규격을 한정하는 형태로 진행되어 권리의


범위가 포괄적이지는 못하다는 흠결이 있으나 각각의 응용분야에서
중요한 기술인 것으로 판단됨

74
제2절 입자제어기술

1.4 Emulsion 분야의 기술 흐름도

US4345588[등록년도: ’82] US5019400 [등록년도: ’91]


US5733572[등록년도: ’98]
Northwestern University Enzytech, Inc.
ImaRx Pharmaceutical Corp.
자기입자를 갖는 폴리머 마이크로스피어에 고분자-
가스 또는 가스상태의 전구체로
마이크로스피어에 치료용 생물학적 활성을 갖는 물질 혼합물을
채워진 마이크로 스피어
제제를 투입하여 특정 매우 차가운 온도를 사용하여
모세혈관에 전달하는 방법 동결시킴으로서 마이크로스피어
방출 속도를 조절

US4923981[등록년도: ’90] US5770222[등록년도: ’98]


SBP, Inc.|SLR Inc. ImaRx Pharmaceutical Corp.
안정제로서 parenchymal 치료용 약물 전달 시스템
cell cellulose를 함유하는
식품 또는 약품 조성물의
분산 형태
US5204108[등록년도: ’93]
US4818542[등록년도: ’89]
Danbiosyst UK Limited
The University of Kentucky
Research Foundation 점막을 통과하여 약물을
전달하기 위한
약물전달을 위한 다공성
마이크로스피어로서 백신 또는
고분자 마이크로스피어
생물학적 활성을 갖는 펩티드
약물을 함유 US5707644[등록년도: ’98]
Danbiosyst UK Limited
코에 약물을 전달하기 위한
작은 입자 조성물
US5690954[등록년도; ‘97]
Danbiosyst UK Limited
활성 약물과 생물학적 유용성을
향상시킨 물질을 함유한
마이크로스피어를 사용하여
약물전달시스템의 흡수속도 향상

US5364632[등록년도: ’94] US5656280[등록년도: ’97]

Yissum Research Development Helene Curtis, Inc.


Co. Water-in-oil-in-water compositions
유제의 오일에 들어있는 친리포성
약물

그림51 Emulsion 기술 흐름도

비교적 기술의 역사가 깊고 적용사례가 많은 분야로 최근에는 조성별


로 특화되고 있음.

75
Ⅲ. 심층 분석

1.5 Emulsion 분야 주요 핵심특허

표13 Emulsion 기술 주요 특허 목록

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면

[US]5019400 1991.5.28 Enzytech, Inc.

방출제어를 위한 미립자의 극저온 성형

1 -방출제어를 위한 미립자의 극저온 성형으로 분무되는


중합체 용액을 접촉에 의하여 곧 동결하는 것에 유효
한 동결용 용매중에, 중합체 용액의 소적을 분무하는
것에 의해 소적을 동결시킨 것.

Yissum Research
[US]5364632 1994.11.15
Development Company

의약 에멀젼

-효율적인 양의 소수성 약품을 포함하는 물속-오일형


2 유제인 제약조성물로 임의의 실물성 오일과 혼합한
MCT오일로 구성된 유성캐리어 3~50%, 인지질 0.05~
20%, 비이온성 계면활성제 0.03~10%, 및 담관 계면활
성제, 콜산 및 그들의 유도체로 구성되는 그룹으로부
터 선택된 이온성 계면활성제 0.05~5%를 함유하는 것
을 특징으로 하는 조성물

[US]5690954 1997.11.25 Danbiosyst UK Limited

활성약물과 생물이용성을 높이는 물질을 포함하는 미


소구를 포함하는 약물전달시스템

-생물이용성이 높은 제제의 제조방법으로, 흡수 촉진


3 대표도면 없음
한 투여 제제에서 점막을 경유한 투여를 위한 투여
제제로 활성 약품을 함유한 복수의 미소구와 그 미소
구와 조합되고 점막을 통한 활성 약품의 생물학적 이
용 능력을 증가시킨 특성을 가진 흡수 촉진제를 함유
하는 것을 특징으로 하는 투여 제제

76
제2절 입자제어기술

1.6 Emulsion 분야 최근 국내 특허 및 기술내용

표14 Emulsion 기술 최신 한국 특허 목록

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면


한국과학기술
[KR]2004-0066300 2003.1.17
연구원, 대화제약
화학색전용 파클리탁셀 혼합 조성물, 그의 유중수형에멀젼 제형
및 제조 방법
1
-동맥색전술에 이용 가능한 에멀젼으로 조성 가능한 파클리탁셀
혼합 조성물, 그의 유중수형 에멀젼 조성물 및 그 제조 방법에 관
한 것으로 수용성 및 지용성 약제를 추가로 포함이 가능하므로 항
암제 복합제등 복합제형을 제조 가능함
[KR]2005-0028409 2003.9.18 한국화학연구원
자가 미세 유화형 약물 전달 시스템을 이용하는 소염 진통활성을
갖는 약제 조성물
-자가 미세 유화형 약물 전달 시스템을 이용하는 약물 조성물에
2
관한 것으로서, 상기 약물 조성물은 소염 진통제의 활성 성, 계면
활성제 , 용해제, 공계면활성제, pH 조절제 및 항산화제를 포함하
는 나노 에멀젼 농축액을 포함하는 자가 미세 유화형 약물 전달
시스템을 이용하는 것
[KR]2005-0038224 2003.10.21 한미약품

비페닐디메틸디카복실레이트, 및 카르두스 마리아누스추출물 또는


이로부터 정제된 실리빈을 함유하는 경구용마이크로에멀젼 조성물 대표도면
3
-간 질환 치료제로서 유용한, 비페닐디메틸디카복실레이트(BDD), 없음
및 카르두스 마리아누스(Carduus marianus) 추출물 또는 이로부터
정제된 실리빈을 함유하는 경구용 마이크로에멀젼 조성물

[KR]2005-0065014 2003.12.24 삼양사


수용성 약물의 경구투여용 나노입자 조성물 및 그의 제조 방법
4 -입자크기가 500 nm 이하인 나노입자를 함유하는 경구투여용 조성
물로 경구투여시 장관내 흡수율이 높고, 본 나노입자 조성물 내의
수용성 약물의 봉입율이 높으며, 지질 분해효소에 대해 안정함
[KR]2005-0102425 2005.10.26 유한양행
하이드로코티손 또는 그 염을 함유하는 나노에멀젼 조성물
5
-하이드로코티손 또는 염을 함유하는 나노에멀젼 형태의 안정하
고 경피 흡수 능력이 우수하며 피부자극이 최소화된 조성물

국내 출원인에 의해 출원된 특허는 특정제제별로 출원되고 있음

77
Ⅲ. 심층 분석

1.7 Liposome 분야 기술 흐름도

US5049388 [등록년도: ’91]


US6110490 [등록년도: ’95]
Research Development
US HEALTH & HUMAN SERVICES
Foundation
양이온성 lipo:poly:amine과 중성
숨을 들여 마실 때 호흡기
리피드를 포함하는 세포에 핵산을
전체의 막과 상호작용하는
전달시키기 위한 리포좀
약물을 가진 리포좀을
함유하고 있는 작은 입자
에어로졸 방울

US5316771 [등록년도: ’94]


US5192549 [등록년도: ’89]
Yissum Research
Yissum Research
Development Company
Development Com pany
희석과 같은 방법을 사용하여
내부에 높은 암모니움 이온
암모니움 이온 농도 구배에
농도를 갖는 리포좀 부유물에
의한 양친매성 화합물의
화합물을 첨가하는 방법으로
리포좀에의 로딩
양친매성 화합물을 리포좀에
로딩
US5389377 [등록년도: ’95]
Molecular Bioquest, Inc.
US5223263 [등록년도: ’93]
Solid care therapeutic
Vical, Inc.
compositions and methods
5탄당에 결합되어 있는 for making same
리피드와 신규한
체외진단과 암치료에 있어
항바이러스성
site direct therapy를 위한
뉴클레오사이드 동류체
고정화 효소 시스템에 유용한
유기금속으로 코팅시킨
자성입자

그림52 Liposome 기술 흐름도[1]

U S 5 2 0 4 1 1 2 [ 등 록 년 도 : ’9 3 ] Im a R x P h a rm a c e u tic a l C o rp .
T h e L ip o s o m e C o m p a n y , In c .
비 대 칭 적 으 로 분 산 된 외 부 b i:la y e r를 갖 는
U S 5 4 6 9 8 5 4 [ 등 록 년 도 : ’9 5 ]
리포좀으로서 이온화 가능한 리피드와
단백질을 포함하며 약물전달시스템에 유용 초음파 영상이나 약물전달과 같은 곳에 조영제로
유용한 가스 또는 가스 전구체로 채워진 리포좀과 그
U S 5 0 6 4 6 5 5 [ 등 록 년 도 : ’9 1 ] 제법
L ip o s o m e T e c h n o lo g y , In c .
U S 5 5 8 0 5 7 5 [ 등 록 년 도 : ’9 6 ]
낮은 전도성 수성 배지에서 리포좀에
전하를 부여하는 리피드를 갖는 고 점도 가스가 채워진 마이크로스피어, 특히 약물전달용
리포좀 겔 조성물 리포좀
U S 5 5 8 5 1 1 2 [ 등 록 년 도 : ’9 6 ]
U S 5 0 1 3 5 5 6 [ 등 록 년 도 : ’9 1 ]
L ip o s o m e T e c h n o lo g y , In c . Im a R x P h a rm a c e u tic a l C o rp .
친수성 고분자로 변형된 전달체를
가스 또는 가스 전구체가 채워진 마이크로스피어
형성하는 양친매성 리피드를 사용하여
제조방법
만들어진 리포좀 조성물로서 암 부위에
화합물을 전달시킬 수 있음 U S 5 5 4 2 9 3 5 [ 등 록 년 도 : ’9 6 ]
Im a R x P h a rm a c e u tic a l C o rp .
U S 5 2 1 3 8 0 4 [ 등 록 년 도 : ’9 3 ]
L ip o s o m e T e c h n o lo g y , In c . 가스 또는 가스 전구체가 채워진 리포좀과 그 제법을
친수성 고분자 유래의 양친매성 리피드를 위한 기기로서 초음파 영상이나 약물 전달 등의
포함하는 리포좀 리피드로 이루어진 조영제로 유용
혈류로 부터 종양 부위에 화합물을
전달하는 리포좀 조성물

그림53 Liposome 기술 흐름도[2]

78
제2절 입자제어기술

Liposome을 약물전달시스템에 적용하는 기술은 Research Development


Foundation이 areosol liposome 과 liposome 의약용으로 적용하는 방법
을 발표 한 이후, 유사한 형태로 지속적으로 개발되었음

이 분야는 특히 The Liposome Company 와 ImaRex Phamaceutical이 초기부


터 기술개발에 적극적으로 참여하여 주요한 특허를 다수 확보하고 있음

1.8 Liposome 분야 주요 특허 목록

표15 Liposome 분야 주요 특허

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면


[US]5542935 1996.8.6 ImaRx Pharmaceutical Corp.
장비와 연관된 치료전달 시스템

1 -최적 사이즈의 가스-충전 microsphere를 제조 작성하기 위한 대표도면 없음


장치 및 방법으로서 수성 현탁액상 및 수성 현탁액상으로 부터
분리되어 있는 가스를 용기에 넣고, microsphere가 형성될 때까
지 그 용기에 왕복 운동을 하는 공정을 포함
Research Development
[US]5049388 1991.9.17
Foundation
의학용도의 에어로졸 리포좀과 리포좀-약물 조합

2 -수성 매체중의 리포솜의 불균일 입자를 공기 또는 산소를 과량 포


함한 공기에 의하여 분무기에 의하여 분무상으로 하고 균일한 1미
크론 이하의 입경을 가지는 1 또는 그 이상의 리포솜 입자를 포함
하는 대부분이 1∼5미크론의 직경을 가지고 공기 역학적 질량중심
직경이 1∼3미크론을 가지는 수성 에어로졸 입자의 제조 방법
[US]5213804 1993.5.25 Liposome Technology, Inc.
고형암 치료방법 및 조성물

3 -소포형성 리피드 및 친수성 중합체로 유도된 1-20몰 퍼센트의 대표도면 없음


소포형성 리피드로 이루어지며, 약 0.1 ~0.4 미크론 크기범위내
의 선택된 평균 입자지름을 가지는 리포좀과 리포좀 포괄된 형
태의 화합물로 이루어진 리포좀 조성물
[US]5580575 1996.12.3 ImaRx Pharmaceutical Corp.
치료약물 전달 시스템
4
-치료약을 포함한 발포성 선구 물질 충전 microsphere된 약물 전
달 시스템 유효성분을 봉입한 발포성 선구 물질 충전 리포솜으로
된 치료약 송달 시스템

79
Ⅲ. 심층 분석

1.9 Liposome 분야 최근 국내 특허 및 기술내용

표16 Liposome 분야 최근 국내 특허

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면


[KR]2004-0032349 2004.4.17 태평양
고농도의 트리터페노이드를 함유하는 미소화 리포좀 및 그 제조
방법
1
-인체에 유해하지 않은 용매를 사용하고, 또한, 과도한 물리적 처리
를 수행하지 않고서도 효율적으로 고농도의 트리터페노이드를 함
유하는 미소한 리포좀을 제조하는 방법
[KR]2005-0017922 2005.2.23 한국화학연구원
온도민감성 리포좀을 이용한 항암제제 및 그 제조 방법
2
-항암주사의 부작용으로부터 안전하게 국부적인 환부(종양)에만 항
암약물을 방출시킬 수 있는 온도민감성 리포좀을 이용한 항암제제
[KR]2005-0102295 2005.10.26 포항공과대학교
리포좀 및 그 제조 방법

-하기 화학식의 쿠커비투릴 유도체가 자기조립되어 형성된 리포좀


및 제조방법

[KR]2005-0045831 2004.11.3 두산
파이토스핑고신 리포좀 조성물의 제조 방법

4
-리포좀을 이용하여 물에 용해되지 않는 파이토스핑고신을 적게는
0.1%, 많게는 10%까지 안정화시킨 리포좀 조성물의 제조방법 및
그 리포좀 조성물을 포함하는 화장품 조성물

80
제2절 입자제어기술

1.10 Capsule 분야 기술 흐름도

U S 4 6 5 2 4 4 1 [ 등 록 년 도 : ’8 7 ] U S 4 7 1 1 7 8 2 [ 등 록 년 도 : ’8 7 ] U S 4 9 1 7 8 9 3 [ 등 록 년 도 : ’8 7 ] U S 4 9 5 4 2 9 8 [ 등 록 년 도 : ’9 0 ] U S 5 0 6 1 4 9 2 [ 등 록 년 도 : ’9 0 ]
T a k e d a C h e m ic

U S 4 6 6 6 6 4 1 [ 등 록 년 도 : ’8 7 ]
U S 5 0 7 1 6 4 3 [ 등 록 년 도 : ’9 1 ]
U n iv e r s ite P a r is - S u d ( P a r is
X I) R . P . S c h e re r C o rp .
가 교와 변성에 의한 혈청 이온화 가능한 약물용 용매
알 부민으로 부터 만들어진 시 스 템 으 로 서 p o ly e th y le n e
약 물을 함유한 생분해성 g ly c o l . 물 , h y d r o x id e io n 또 는
마 이크로캡슐 h y d r o g e n io n 의 소 스 로 구 성

U S 4 6 8 3 0 9 2 [ 등 록 년 도 : ’8 7 ]
D a m o n B io te c h , In c .
약물의 방출 속도를
지연시키기나 농축에 사용할 수
있는 탈수 캡슐

U S 4 7 2 0 3 8 4 [ 등 록 년 도 : ’8 8 ]
E . I. D u P o n t
空洞의 미세한 튜브형태의
약물 전달 시스템

US5792477 [등록년도:
US5352461[등록년도: ’94]
’98]
US5362424 [등록년도: ’94] US5648095 [등록년도: ’97]
Pharmaceutical Discovery Corp.
Alkermes Controlled
Danbiosyst UK Limited
한국화학기술연구원 인슐린이나 헤파린과 같은 Therapeutics, Inc.
생물학적으로 활성을 갖는 물질을 약물전달을 위한 고형
Janssen Pharmaceutica
다당류와 수용성 폴리머의 캡슈화 시킨 di:keto:piperazine 마이크로스피어
겔화된 혼함물의 경구투여를 유도체로 구성된 마이크로 향상된 수명을 갖는
위한 마이크로캡슐화된 입자화된 약물전달시스템 생분해성
마이크로입자의 제법
US5827531 [등록년도: ’98]
US5286495 [등록년도: ’94]
NASA
US6248363[등록년도:
University of Florida
의약품을 전달하기 위한 다층 2001]
세포, 바이러스, 약물 또는 구조의 마이크로 캡슐
Lipocine, Inc.
폴리펩티드의 마이크로캡슐화
활성물질의 전달을 위한
고형 조성물

그림54 Capsule 기술 흐름도

Microcapsule에 의한 약물전달시스템에 대한 기술로 Takeda Chemical에


서 내부수용성 층을 포함하며 고분자에 의한 외부 층을 형성하는 기술
이 1984년에 소개됨

이후 solvent system 의 변경, self-life의 연장, 약효성분의 효율 향상


등의 기술 개선에 대한 내용이 지속적으로 출원되었음

81
Ⅲ. 심층 분석

1.11 Capsule 분야 주요 특허 목록

표17 Capsule 기술 주요 특허 목록

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면


[US]5384133 1995.1.24 Innovata Biomed Limited
Microcapsule
1
- 0.1∼10미크론의 평균 직경을 지니는 약제를 함유하는 생체 적합성
으로 생체분해성의 폴리머 층으로 구성
Pharmaceutical Discovery
[US]5352461 1994.10.4
Corporation
자기 어셈블리성 디케토 피페라진 약물전달시스템
2 대표도면 없음
-단백질, 펩티드, 다당, 지방질, 리포좀, 핵산 및 생물학적으로 활성인 유
기 분자로 되는 무리로부터 선택되는 생물학적으로 활성인 약제를 투입
되는 디케토 피페라진의 microparticle 함유
Korea Research Institute of
[US]5362424 1994.11.8
Chemical Technology
경구투여용 약품의 미세 캡슐화 방법
3
-금속 킬레이트 기능이 있고 생체 적합성이 있는 수용성 고분자를 캡
슐 물질으로서 이용한 경구 투여용 약물을 포함한 오일 에멀션의 미세
캡슐화
[US]4954298 1990.9.4 Takeda Chemical
지효 성 microcapsule의 제조방법
-수용성 약제-함유 용액 및 오일상으로서의 중합체-함유 용액으로 구
4 성된 W/O 유탁액을 제조하고, W/O/W 유탁액 제조에 사용되는 상 대표도면 없음
기 W/O 유탁액의 점도를 약 150∼10,000 센티포이스로 조절 후, 유탁
액을 수상내에 분산시켜 생성된 W/O/W 유탁액에 대해 수-중 건조를
수행
[US]6248363 2001.6.19 Lipocine, Inc.

활성물질의 개선된 전달을 위한 고체 캐리어


5
-트리 글리세리드를 포함하지 않는 소수성 치료제 및 소수성 계면활성
제 및 친수성 계면활성제의 조합으로부터 형성된 캐리어를 포함

Alkermes Controlled
[US]5792477 1998.8.11 Therapeutics, Inc. Janssen
Pharmaceutica
6 활성성분을 포함하는 생체적용가능한 미립자
-활성성분 및 유기 용제를 함유한 생분해성 생체 적합성고분자 매트
릭스를 포함한 미립자를 수성 용제계에 접촉시켜 제조하는 생채적합
성 미립자 제조 공정

82
제2절 입자제어기술

1.12 Capsule 분야 최근 국내 특허 및 기술내용

표18 Capsule 기술 최근 한국 특허 목록

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면


[KR]2002-0006926 2000.7.14 동양제과
α - 토코페롤의미세캡슐화 및 저장 안정성 증진 방법

-피복물질로서 한천과 전분을 1 : 1 ∼ 3 : 1의 중량 비율로 혼


1
합한 용액을 호화시키고, 유화제와 α-토코페롤(중심물질, core
material, Cm)을 혼합하여 균질화시킨 다음, 상기 중심물질 혼
합액에 피복물질을 첨가하여 재균질화하여 이를 증류수에 분사
함으로써 α-토코페롤을 미세캡슐화하는 방법
[KR]2003-0083161 2002.4.19 엘지생활건강
향기성분을 함유하는 마이크로 캡슐 및 겔화제를 포함하는 하이
드로 젤
2
-향기성분을 마이크로 캡슐화하여 하이드로 젤에 적용한 결과,
온도, pH 등의 변화에 의해 마이크로 캡슐의 향기성분과 하이드
로 젤의 수분이 유출되어 향기 성분에 따른 치료 효과를 나타내
는 동시에 코막힘을 방지할 수 있는 하이드로 젤
[KR]2004-0045607 2004.6.2 태평양
폴리올 / 고분자 마이크로캡슐 및 이를 이용한 효소 안정화 방법

-효소를 저분자량 폴리올에 균일하게 분산시켜 효소를 안정화


3 시키는 단계; 상기 안정화된 효소/폴리올을 고분자 용액에서 재
분산 시킨 후 유화과정을 거쳐 에멀젼을 수득하는 단계; 및 효소
/폴리올/고분자 용액을 고화시켜 경질 고분자 마이크로캡슐로
회수하는 공정을 거치는 폴리올 / 고분자 마이크로캡슐 및 이를
이용한 효소 안정화 방법
[KR]2005-0040491 2005.5.3 태평양
진주 단백질 나노 캡슐을 함유하는 피부 외용제 조성물
4
-조성물유효성분으로 진주 단백질 나노캡슐을 함유하는 피부
각질세포 분화촉진 또는 피부 보습용 피부 외용제 조성물

국내 특허는 마이크로캡슐의 제조에 대한 사항보다는 이를 포함한 조


성물 중심이거나, 특정 성분 및 용도별 기술이 주를 이루고 있음

83
Ⅲ. 심층 분석

1.13 Hydrogel 분야 기술 흐름도

US4434153[등록년도: ’84] US4925677[등록년도: ’90] /


US4393048[등록년도: ’83] US4593053[등록년도: ’86]
US5041292[등록년도: ’91]
Alza Corp.
US ARMY Medtronic, Inc.
TheraTech, Inc.
팽창가능한 하이드로겔
상처치료를 위한 알칼리 피부에 사용할 수 있는
매트릭스에 분산되어 있는 약학적으로 활성이 있는 물질의 방출을
금속 알지네이트-글리세롤 부착용 조성물로서 polyvinyl-
매우 미세한 알약을 포함하는 조절할 수 있도록 하기 위한 생분해성
하이드로겔 보호용 조성물 pyrrolidone과 polyvinyl
서방성 경구형 약품 제형 하이드로겔 매트릭스
alcohol 함유

US5000955[등록년도: ’91]
Tyndale Plains-Hunter Ltd.
열가역적인 폴리우레탄 하이드로겔과
화장품, 생물학적 그리고 의학적 사용

US5514379[등록년도: ’96]
US5226902[등록년도: ’93]
The General Hospital Corp
University of Utah
진단과 치료용 생체적합한 하이드로겔
다량 분산에 의한 활성물질을
주변 환경에 투여하는 기기
US5410016[등록년도: ’95]
US5651987[등록년도: ’97]
University of Texas
Fuisz Technologies Ltd.
활성 물질, 캐리어, 그리고 조직 접촉 물질과 방출조절 캐리어로서
용해성 매트릭스에 분산된 광고분자가능한 생분해성 하이드로겔
하이드로겔을 갖는 항 궤양
조성물

그림55 Hydrogel 기술 흐름도

Hydrogel의 의학적 적용은 상처 보호를 위한 조성물로 적용하기 시작하


여 의료용 접합제 1990년대에 들어서 본격적인 서방성 약물전달 시스
템에 적용이 진행되었음

84
제2절 입자제어기술

1.14 Hydrogel 분야 주요 특허 목록

표19 Hydrogel 주요 특허 목록

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면

US5567435 1996-10-22 University of Texas

서방성 캐리어를 포함하는 광중합성 하이드로겔


1
-약효의성분의 방출제어 가능한 약물 전달 시스템으로 적
용 가능한 광중합성 생물 분해성 하이드로젤.

US5041292 1991-08-20 Theratech, Inc.

생분해 가능한 하이드로겔

2 -약물전달 시스템에 있어서, 단백질, 다당, 및 그것들 사이


에 망상 연쇄를 제공하는 교차 연결제를 포함하며 그중
매트릭스중의 다당의 단백질에 대한 중량비율이 약 10:90
내지 90:10의 범위에 있는 생분해 가능한 하이드로겔 매
트릭스.

US4851232 1989-07-25 Alza Corp.

방출속도패턴을 구할수 있는 약물전달시스템


3 대표도면 없음
-약효성분의 방출속도가 제어되는 수단을 함께 지닌 약물
전달 시스템

US4818517 1989-04-04 Akzo N.V.

고점성 하이드로겔 또는 서스펜션

4
-물에 불용성 또는 난용성이나 물에서 팽윤될 수 있는 약
제 또는 중합체를 함유하는 고점성 하이드로겔 또는 고점
성 현탁액을 형성시키는 고점성 하이드로겔 또는 현탁액
형성용 약학적 제제의 제조 방법

85
Ⅲ. 심층 분석

1.15 Hydrogel 분야 최신 한국 특허 목록

표20 Hydrogel 최신 한국 특허 목록

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면

KR2004-0009547 2004.1.31 태평양


하이드로젤 매트릭스 부착 치아 미백용 패취

1 -치아에 미백효과를 제공할 수 있는 유효성분을 함유하는 1층


이상의 하이드로젤 매트릭스층, 치아 부착부위 보호층 및 노출
부위 보호층을 포함하여 구성되는 발명 하이드로젤 매트릭스 부
착 치아 미백용 패취
KR2002-0002199 2001.5.14 삼양사
경피투여용 하이드로젤 조성물

-친수성 고분자로 이루어진 기제에 인체의 피부를 통하여 유효


약물을 투여함에 있어 약물의 피부투과속도 조절을 위한 친수성
2
또는 친유성의 피부투과 촉진제가 모두 적용될 수 있도록 하는
상용화제로서 아크릴산 고분자, 메타크릴산 고분자, 알킬아크릴
레이트 고분자, 알킬메타크릴레이트 고분자 또는 이들의 공중합
체와 같은 아크릴레이트계 고분자를 함유하는 경피투여용 하이
드로젤 조성물
KR2000-0038061 1998.12.3 광주과학기술원
상처치료용 드레싱제의 제조 방법

-폴리프로필렌 글리콜(polypropylene glycol, PPG)과 액체


MDI(methylene di-p-phenyl diisocyanate)를 이용하여 폴리
3
우렌탄을 제조한 다음 카르복시기를 갖는 디메틸프로피온산
(dimethyl propionic acid, DMPA) 혹은 디메틸부타논산
(dimethyloyl butanoic acid, DMBA), 또는 알지네이트
(alginate), 혹은 알지네이트와 히아루론산(hyaluronic acid)을
도입함으로써 제조되는 상처치료용 드레싱제

최근까지의 한국출원인에 의한 특허는 주로 응용에 대한 것이 중심을


이루고 있음

86
제2절 입자제어기술

2. 유사 특허 비교분석

백신 전달을 위한 이온성 나노입자와 그 제조 방법

([KP]2005-0017770)

기술분야 Crystal

특허번호 [KP]2005-0017770

출원인 한국화학연구원 출원일 2003.8-8

우선권 Family
주장 Patent

최종 행정
등록 결정 2006.02.08 [ 등록 번호 0562045 ]
처분

원출원정보

청구항 1
생분해성 고분자를 유기용매에 용해시켜 1 ∼ 4 w/v% 생분해성 고분자 용액을
얻는 1 단계; 이온성 유화제를 1 ∼ 8 w/v% 수용액으로 제조하여 유화용액을
주요 청구항 얻는 2 단계; 상기 2단계의 유화용액을 소니케이터로 교반시키면서 상기 1단계
의 생분해성 고분자 용액을 첨가하여 나노입자를 얻는 3 단계; 및 상기 3 단계
의 나노입자를 한외여과기로 정제하여 최종 이온성 나노입자를 얻는 4 단계 로
이루어진 것을 특징으로 하는 이온성 나노입자의 제조방법

유사특허분석

특허번호 [US]5219577 [US] 6521431

University of Access Pharmaceuticals,


출원일/출원인 1990.06.22 1999.06.22
California Inc.

모의 바이러스가 직경이 약 10∼200nm


의 코어 입자와 상기 코어 입자의 일
부를 피복한 물질이고 면역학적 활성을 생분해성 가교제 및 이것을 이용하여
갖는 단백질 또는 펩티드와 변성없이 형성되는 가교망 구조 폴리머 를 이용
기술내용
결합시킬수있는 최소 표면 에너지를 상 하여 입자를 형성하여 약물전달 시스템
기 코어 입자에 부여한 물질으로 된 피 으로 적용
막과 상기 피복된 코어 입자라고 결합
하고 상기 모의 바이러스를 형성

비교 분석

나노 입자를 적용하는 백신의 예는 있으나 , [KP]2005-0017770는 나노 입자의제조 방법에서 차


별성을 지님

87
Ⅲ. 심층 분석

칼시토닌을 함유한 경구투여용 나노입자의 제조 방법

([KP]2003-0026047)

. 기술분야 Crystal

특허번호 [KP]2003-0026047

한국과학기술원
출원인 출원일 2001.9.24
동국제약 주식회사
Family
우선권 없음
Patent
최종 행정
2006. 3 .22 등록 결정
처분

원출원정보

청구항 1항

칼시토닌을 함유하는 경구투여용 제제의 제조방법에 있어서, 칼시토닌과 지방산

주요 청구항 을 이온결합시켜 소수성 복합체를 합성하는 단계와, 전기 단계에 의한 칼시토닌


-지방산 복합체와 생분해성 고분자를 유기용매에 용해한 것을 소정의 분산매에
분산시켜 칼시토닌이 봉입된 나노입자를 합성하는 단계를 포함함을 특징으로

하는 칼시토닌을 함유한 경구투여용 나노입자의 제조방법

유사특허분석

특허번호 [KP]1999-0084628 [JP]1995-118165

ASAHI CHEM IND CO


출원일/출원인 1998.05.08 동아제약 주식회사 1993.10.22
LTD

칼시토닌, 아미노에칠설폰산(타우린), 하이
드록시프로필메칠셀룰로우즈 및 약제학적 소수성 기제를 주성분으로 한 연고 기
기술내용 으로 허용되는 담체를 함유한 비강 분무 제 및 칼시토민 유전자 관련 펩티드 류
용 약제학적 조성물 또는 그 염을 함유한 경피 흡수 조성물

88
제2절 입자제어기술

자가 미세 유화형 약물 전달 시스템을 이용하는 소염 진통활성을 갖는 약제


조성물 ([KP] 2005-0028409)

기술분야 Emulsion

특허번호 [KP] 2005-0028409

출원인 한국화학연구원 출원일 2003.09.18


Family
우선권 없음
Patent
최종 행정 1. 의견제출통지서 2005.11.24
처분 2. 의견서 2006.02.24 수리

원출원정보

청구항 1항

소염 진통제 활성 성분 1 내지 40 중량%; 계면활성제 5 내지 50 중량%; 용해제


주요 청구항
10 내지 50 중량%; 공계면활성제 10 내지 50 중량%; pH 조절제 0.1 내지 5 중
량%; 및 항산화제 1 내지 5 중량% 를 포함하는 나노 에멀젼을 포함하는 자가
미세 유화형 약물 전달 시스템을 이용하는 소염 진통 활성을 갖는 약제 조성물

유사특허분석

특허번호 [US]6660286 [JP] 1995-138161

Sonus Pharmaceuticals,
출원일/출원인 1999.05.24 1994.05.26 SANDOZ AG
Inc.

수불용성이거나 또는 물에서 비교적 낮은


용해도를 갖는 하나 이상의 치료제, 하나
이상의 토콜, 디메틸 술폭시드, 디메틸아
우선권 : GB 19930010974 (1993.05.27)
미드, 에틸렌글리콜, 벤질알콜, 벤질벤조에
이트, 프로필렌 글리콜, 글리세롤, 소르비
기술내용 macroride및 친수성 상,친유성상 및
톨, 만니톨, 폴리에틸렌 글리콜, N-메틸-2-
표면 활성제를 포함하고 있는 담체 매
피롤리돈, 및 폴리비닐피롤리돈에서 선택
체를 포함한 의약 조성물
된 하나 이상의 공용매, 그리고 하나 이상
의 계면활성제를 포함하는 것을 특징으로
하는 약학조성물

89
Ⅲ. 심층 분석

비페닐디메틸디카복실레이트, 및 카르두스 마리아누스추출물 또는 이로부터


정제된 실리빈을 함유하는 경구용마이크로에멀젼 조성물

([KP]2005-0038224)

기술분야 Emulsion

특허번호 [KP]2005-0038224

출원인 한국화학연구원 출원일 2003.8-8

우선권 Family
WO WO05/037249 A1
주장 Patent

1. 거절결정서 2006.01.11 발송처리완료


최종 행정
2. 명세서 등 보정서(심사전치) 2006.03.09 수리
처분
3. 심사전치에 관한 심판포대의 이송 2006.03.16 수리

원출원정보

청구항 1항
활성성분으로서 비페닐디메틸디카복실레이트, 및 카르두스 마리아누스(Carduus

주요 청구항 marianus) 추출물, 또는 이로부터 정제된 실리빈(silybin) 또는 그의 유도체; 공

계면활성제; 계면활성제; 및 오일을 포함하는, 간질환 치료용 경구용 마이크로에


멀젼 조성물

유사특허분석

[JP] 1999-335253
특허번호 [JP] 1995-138161

출원일/출원인 1994.05.26 SANDOZ AG 1998.05.27 KAO CORP

비수용성 약효 성분,N-α-장쇄 아실
macroride및 친수성 상,친유성상 및 알칼리성 아미노산 알킬 에스테르 또는
기술내용 표면 활성제를 포함하고 있는 담체 매 그 염,비이온성 계면활성제 및 물을
체를 포함한 의약 조성물 함유하고,중간수 지름 0.1μm 이하의
마이크로 에멀션으로 된 구강용 조성물

비교 분석

1995-138161 는 microemusion 을 이용하는 기본적인 개념을 권리 내용에 포함하고 있음

90
제2절 입자제어기술

고농도의 트리터페노이드를 함유하는 미소화 리포좀 및 그 제조 방법

([KP] 2004-0032349)

기술분야 Liposome

특허번호 [KP] 2004-0032349

출원인 주식회사 태평양 출원일 2002.10.09

EP1410790
Family
우선권 JP2004-131502
Patent
US20040180082
최종 행정
등록 결정 2005.04.26 [ 등록번호 0489701 ]
처분

원출원정보

청구항 1항
(가) 폴리올을 60∼70℃로 가온하면서, 상기 폴리올에 트리터페노이드을 분산하
여 분산액을 제조하는 단계; (나) 상기 분산액에 염기를 가하여 낮은 점도의 분
산액으로 제조하는 단계; (다) 인지질을 상온의 에탄올에 용해하여 에탄올 용액
주요 청구항
을 제조하는 단계; (라) 인지질이 녹은 상기 에탄올 용액을 상기의 분산액에 가
한 후 제조된 혼합액을 증류수에 투입하여 유화시킴으로써 유화용액을 제조하
는 단계; (마) 상기 유화용액에 산을 가하여 미소한 리포좀을 제조하는 단계; 를
포함하는 것을 특징으로 하는 생리활성 트리터페노이드 리포좀의 제조방법

유사특허분석

특허번호 [US]6500453 [JP] 2005-232053

Konica Minolta Medical


출원일/출원인 2001.12.13 Orasomol Technologies 2004.02.18
& Graphic Inc

초임계 이산화탄소와 진 그것막 구성


신규의 중합 리포솜을 이용하고장 점막
물질과의 혼합 용액에,봉입 물질을 함유
조직에 생물 활성 물질을 송달한 경구 약
하는 수용액을 첨가 혼합하고,뒤이어 초
제 배달 시스템에 관한다.중합성기,계
임계 이산화탄소를 배출하는 것에 따라
기술내용 면활성제기 및 관능기를 갖고,또한, 경우
조제 되는 리포솜의 현탁액을,115∼13
에 의하고 장내의 점막 조직에 표적 지향
5℃,0.17∼0.31MPa의 조건하에서 가열
한 리간드에 결합된 신규의 중합성 지방
가압 처리하는 것을 특징으로 하는 리

포솜 함유 제제의 제조 방법

91
Ⅲ. 심층 분석

온도민감성 리포좀을 이용한 항암제제 및 그 제조 방법

([KP]2005-0017922)

기술분야 Liposome

특허번호 [KP] 2005-0017922

출원인 한국화학연구원 출원일 2003.08.11

우선권 Family
주장 Patent

1. 의견제출통지서 20051124 발송처리완료


최종 행정
2. 명세서등보정서 20051208 수리
처분
3. 의견서 20051208 수리

원출원정보

청구항 1항

1,2-디팔미토일-sn-글리세로-3-포스포콜린, L-a-포스파티딜콜린 및 콜레스테롤 중


주요 청구항 에서 선택된 1 종 이상의 지질과 항암제를 수화시켜 온도민감성 리포좀을 제조
하고, 상기 온도민감성 리포좀을 1 ∼ 4 w/v%의 폴리(N-이소프로필아크릴아마
이드) 수용액에 혼합시켜 얻는 것을 특징으로 하는 온도민감성 리포좀을 이용한
항암제제의 제조방법.

유사특허분석

특허번호 [JP] 1995-278016 [JP] 2000-325775

출원일/출원인 1994.04.13 POLA CHEM IND INC 1999.05.24 YOSHIKAWA KENICHI

지질막중에 포스파치질에타놀민을 함유 표면에 양이온을 흡착하고,내부에


기술내용 하고,내용물에 항암제를 포함한 것을 유효 물질의 수용액을 지지했다,대형
특징으로 한 항암제 리포솜 제제 의 유니라멜라 인 지질막 리포솜

비교 분석

[JP1995-278016, [JP]2000-325775는 Loposome을 항암제로 적용한 선행기술이며, [KP]2005-0017922


는 그 특성에서 차별성을 지니고 있음

92
제2절 입자제어기술

α - 토코페롤의미세캡슐화 및 저장 안정성 증진 방법

([KP] 2002-0006926)

기술분야 Capsule

특허번호 [KP] 2002-0006926

출원인 동양제과 출원일 2000.07.14

Family
우선권 없음
Patent
최종 행정
1. 등록 사정 [등록번호 0432282 (2004.05.10) ]
처분

원출원정보

청구항 1항

α-토코페롤을 캡슐화 함에 있어서, 1) 한천과 전분을 1 : 1 ∼ 3 : 1의 중량 비율


주요 청구항 로 혼합한 액(피복물질)을 호화시키는 단계; 2) 유화제와 α-토코페롤(중심물질)을

혼합하여 균질화시키는 단계; 3) 단계 2의 중심물질 혼합액에 단계 1의 피복물질

을 첨가하여 재균질화하는 단계; 및 4) 단계 3에서 제조된 용액을 증류수에 분사


하는 단계 를 포함하는 것을 특징으로 하는 α-토코페롤의 미세캡슐화 방법.

유사특허분석

[JP] 1985-214708
특허번호 [US] 6517818

MIKASA KAGAKU
출원일/출원인 2001.02.22 Coty B.V. 1984.04.06
KOGYO KK

비타민 함유의 립 또는 케어 스틱이고,

상기 스틱이 셀룰로오스 유도체,인 지방 wheat flour, phosphate, PVA,등과 토코

기술내용 질 및 α-토코페롤 에스테르의 추가의 콤 페롤을 blending하여 microcapsule 을


플렉스로 되어, 0.5와 100μm의 사이의 형성하는 방법
입경을 갖는 마이크로캡슐 형성

93
Ⅲ. 심층 분석

비페닐디메틸디카복실레이트, 및 카르두스 마리아누스추출물 또는 이로부터


정제된 실리빈을 함유하는 경구용마이크로에멀젼 조성물

([KP]1992-0007622)

기술분야 Capsule

특허번호 [KP]1992-0007622

출원인 한국화학연구원 출원일 1991.02.07

US 5508041 (1996.04.16)
DE 69107767 C0 (1995.04.06)
우선권 Family
KP 1990-0016120 EP 0480729 B1 (1995.03.01)
주장 Patent
JP 1995-145045 A (1995.06.06)
US 5362424 (1994.11.08)

최종 행정
1. 등록 66672 (1993.10.19)
처분

원출원정보
청구항 1항
약물을 기름상 물질중에 첨가하여 혼합한 후 5~30초간 초음파 처리하여 약물이
내재되어 있는 기름상 물질을 얻고, 이렇게 하여 얻어진 기름상 물질을, 금속 킬
레이트 능력이 있는 다당류를 포함하는 생 분해성 및 생체 적합성을 갖는 고분
자 물질 및 유화제의 혼합물과 혼합하여 상분리가 일어남을 관찰한 다음, 이어
주요 청구항 서 상분리가 된 액상을 다시 한 번 더 초음파 발생장치로 초음파 처리함으로써
직경 5㎛ 범위 이하로 입자의 직경 분포가 일정한 오일방울을 함유하는 균일한
우유빛 에멀션을 얻고, 이렇게 하여 얻어진 에멀션을 다가이온염 수용액내에 적
가하여 상기한 다당류와 다가이온염 사이에 가교결합을 형성시켜 상기한 다당
류를 고형화 시킨후, 동결 건조시켜 분말화 함을 특징으로 하는 약물의 미세캡
슐화 방법
유사특허분석

특허번호 [US] 6077541 [US] 6262086

출원일/출원인 1999.06.18 Andrx Pharmaceuticals 2000.07.31 Whittle, Robert R.

a) 오메프라졸 또는 그것의 약학적으로


동등한 염, 충전제와, 리신 및 아르기닌
으로 이루어지는 군에서 선택된 알칼리 알콕시로 치환된 벤즈이미다졸 화합물,
성 물질의 코어; 및 (b) 유기용매계 시 이화합물을 포함하는 약학적 제제, 및
기술내용
스템으로부터 도포되는 장용 코팅제층 상기 화합물의 이용 방법
으로 이루어지는 상기 코어상의 단일
코팅층으로 이루어지는 것을 특징으로
하는 오메프라졸의 약학적 조성물

비교 분석

[KP]1992-0007622 가 앞선 기술로 이를 이용한 관계에 있는 특허 임

94
제2절 입자제어기술

3. 주요 특허 요지분석

(PA : 입자제어기술을 통한 약물전달 시스템)

기술분야 [PA] Crystal

특허번호 KR2003-0026047

제 목 칼시토닌을 함유한 경구투여용 나노입자의 제조 방법

한국과학기술원 동국제약 주식
출 원 인 출 원 일 2001-09-24
회사

우 선 권 패 밀 리

원출원 정보

칼시토닌과 지방산을 이온결합시켜 소수성 복합체를 합성하는 단


계와, 전기 단계에 의한 칼시토닌-지방산 복합체와 생분해성 고분자
를 유기용매에 용해한 것을 소정의 분산매에 분산시켜 칼시토닌이
발명의 봉입된 나노입자를 합성하는 단계를 포함하는 칼시토닌을 함유한
요약 경구투여용 나노입자의 제조방법을 개시함; 상기 과정에 의하면 칼
시토닌을 지방산과 이온결합체를 형성시킴으로써 유기용매에 대한
용해도를 개선하며, 또한 이를 이용하여 나노입자를 제조시에 칼시
토닌의 열적 안정성과 장막세포에 대한 투과율을 개선할 수 있음

청구항 1항
칼시토닌을 함유하는 경구투여용 제제의 제조방법에 있어서, 칼시
토닌과 지방산을 이온결합시켜 소수성 복합체를 합성하는 단계와,
대 표
전기 단계에 의한 칼시토닌-지방산 복합체와 생분해성 고분자를 유
청구항
기용매에 용해한 것을 소정의 분산매에 분산시켜 칼시토닌이 봉입
된 나노입자를 합성하는 단계를 포함함을 특징으로 하는 칼시토닌
을 함유한 경구투여용 나노입자의 제조방법

95
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Crystal


특허번호 US5145684

제 목 Surface modified drug nanoparticles

출 원 인 Sterling Drug Inc. 출 원 일 1991-01-25

AT150297 AT184202 AT190835 AT195416


AU642066 AU654836 AU675432 AU677783
AU1014592 AU1014792 AU4156093
AU4396493 CA2059432 CA2098242
CA2118517 CN1084391 CN1063630
CN1084391 CZ9301316 DE69229925
DE69231345 DE69309056 DE69328136
DK498482 DK499299 DK577215 DK644755
EP0498482 EP0499299 EP0577215
EP0644755 ES2101323 ES2139586
ES2143488 ES2149164 FI108333 FI920321
FI920322 FI933040 GR3022880 GR3032059
GR3034759 HU60635 HU62462 HU64832
HU70952 HU208497 HU221586
우 선 권 패 밀 리 HU9200226 HU9200227 HU9301917
HU9403543 IE920217 IE920218 IL100754
IL100755 IL106198 JP3602546
JP1992-295420 JP1992-317053
JP1995-165562 JP1996-501073 KR0200061
KR1992-0014468 KR1992-0014481
KR1994-0001881 MX9200291 MX9200292
MX9303452 MX9303950 NO303668
NO308193 NO920333 NO920334
NO932403 NZ241361 NZ241362 NZ248042
PH30756 PT499299 RU2066553 RU2074002
RU2130781 SG55089 SG55104 SK68193
SK281608 US5145684 US5318767
US5399363 US5451393 US5494683
US5552160 WO93/025190

원출원 정보
유효 평균 미립자 크기를 약 400nm 미만으로 유지시키기에 충분한
양으로 표면 변형제가 흡착된 결정성 약제 물질로 구성된 분산가능한
발명의
입자. 이 입자를 제조하는 방법 및 이 입자를 함유하는 분산물에 관
요약
한 것이다. 본 발명의 입자를 함유하는 제약 조성물은 의외의 생체내
유효성을 보이며 포유동물을 치료하는데 유용
청구항 1항
물에 대한 용해도가 10mg/ml 미만인 99.9-10 중량% 결정성 약제 물
대 표
질 및 유효 평균 미립자 크기를 약 400nm 미만으로 유지시키기에 충
청구항
분한 양인 0.1-90중량%의 양으로 억제 물질의 표면 위에 흡착된 비-
가교결합 표면 변형제로 구성된 입자

96
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Crystal


특허번호 US5091188

제 목 Surface modified drug nanoparticles

출 원 인 Sterling Drug Inc. 출 원 일 1991-01-25

AT181234 AU7852891 CA2078990


DE69131349 DK533690
EP0533690 ES2134776 GR3030825
IN173056 JP3261129
우 선 권 패 밀 리
JP1993-507685 KR0159114
KR1993-7000068 RU2100030
US5091187 US5091188 US5246707
USRE35338 WO91016068 ZA9103122

원출원 정보

수불용성 약제를 인지질 피복된 미세 결정의 수성 현탁액으로 제조


함으로써 주사할 수 있다. 결정 약제를 인지질 또는 다른 막 형성
용 양쪽성 지질의 존재하에서 초음파 분해 또는 고도의 절단을 포
함하는 다른 공정에 의하여 50nm에서 10μm 크기로 감소시킨다.
막 형성용 지질은 소수성 및 친수성 작용에 의하여 미세결정을 안
발명의
정화시키고 피복하고 둘러싸서 응집하지 못하도록 하며 고체 제형
요약
에서 조직을 덜 자극하도록 한다.; 응집하지 못하도록 하는 부가적
인 보호는 지질-캡슐화된 약제 입자를 둘러싸기는 하나 감싸지는
못하는 부가적인 막-형성 지질의 연합된 소포형태에 의한 이차피
막에 의하여 얻어진다. 40% 농도까지의 약제를 포함하는 조직 적
합된 제형이 설명되어 있음

청구항 1항
고체 형태의 약리학적으로 활성인 수불용성 약제 물질의 직경이
0.05∼10μm이고, 상기 약제 물질이 유착되지 않도록 안정화시키며
대 표
고체 형태의 약제 물질이 숙주의 조직을 덜 자극하도록 하는
청구항
0.3nm∼3.0μm 두께의 막-형성용 양쪽성 지질층으로 피복되어 있
는 고형 입자의 수성 현탁액으로 필수적으로 구성되어 있음을 특징
으로 하는 주사나 주입이 가능한 약학적 조성물

97
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Crystal

특허번호 US5091187

Phospholipid-coated microcrystals: injectable formulations of


제 목
water-insoluble drugs

출 원 인 HAYNES; DUNCAN H. 출 원 일 1991-05-21

AT181234 AU7852891
CA2078990 DE69131349
DK533690 EP0533690 ES2134776
GR3030825 IN173056 JP3261129
우 선 권 패 밀 리 JP1993-507685 KR0159114
KR1993-7000068 RU2100030
US5091187 US5091188 US5246707
USRE35338 WO91/016068
ZA9103122

원출원 정보

수불용성 약제를 인지질 피복된 미세 결정의 수성 현탁액으로 제조


함으로써 주사할 수 있다.; 결정 약제를 인지질 또는 다른 막 형성
용 양쪽성 지질의 존재하에서 초음파 분해 또는 고도의 절단을 포
함하는 다른 공정에 의하여 50nm에서 10μm 크기로 감소시킨다.
발명의 막 형성용 지질은 소수성 및 친수성 작용에 의하여 미세결정을 안
요약 정화시키고 피복하고 둘러싸서 응집하지 못하도록 하며 고체 제형
에서 조직을 덜 자극하도록 한다.; 응집하지 못하도록 하는 부가적
인 보호는 지질-캡슐화된 약제 입자를 둘러싸기는 하나 감싸지는
못하는 부가적인 막-형성 지질의 연합된 소포형태에 의한 이차피
막에 의하여 얻어짐

청구항 1항
고체 형태의 약리학적으로 활성인 수불용성 약제 물질의 직경이
0.05∼10μm이고, 상기 약제 물질이 유착되지 않도록 안정화시키며
대 표
고체 형태의 약제 물질이 숙주의 조직을 덜 자극하도록 하는
청구항
0.3nm∼3.0μm 두께의 막-형성용 양쪽성 지질층으로 피복되어 있
는 고형 입자의 수성 현탁액으로 필수적으로 구성되어 있음을 특징
으로 하는 주사나 주입이 가능한 약학적 조성물

98
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Crystal

특허번호 US4867985

제 목 Spheroids

출 원 인 Euroceltique S.A. 출 원 일 1988-03-01

CA1310584 DE3874393
DE3874393 EP0288138
G B 0 2 2 0 2 1 4 3
GB8705083
우 선 권 GB1980005083 패 밀 리
GB8803946 IE60681
J P 2 7 8 4 1 8 4
JP1988-227518
US4867985

원출원 정보

조절 방출 형 기질속에서 분산되어 지는 수불용성 약물을 포함하는


발명의 Spheroid를 복수 포함하는 조절방출형 약제 조성물, 미정질 셀룰로
요약 오스와, 1 종류이상의 의 히드록시 저급 알킬 셀룰로오스와 당 및/
또는 당알코올을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물

청구항 1항
조절 방출 형 기질속에서 분산되어 지는 수불용성 약물을 포함하는
Spheroid 를 복수 포함하는 방출제어형 약제 조성물, 상기 기질이
대 표
70∼99.5 중량%의 미정질 셀룰로오스와 0.5∼4 중량%의 적어도 1
청구항
종류의 히드록시 저급 알킬 셀룰로오스와,0∼26 중량%와 적어도 1
종류의 당 및/또는 당알코올을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성

99
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Crystal

특허번호 KR2005-0017770

제 목 백신 전달을 위한 이온성 나노입자와 그 제조 방법

출 원 인 한국화학연구원 출 원 일 2003-08-08

우 선 권 패 밀 리

원출원 정보

생분해성 고분자(PLGA)와 유화제로 양이온성 계면활성제 또는 음


이온성 계면활성제를 이용하여 소니케이터로 분산시키고 한외여과
기로 정제하여 백신 전달을 위한 이온성 나노입자를 제조함으로써,
발명의
이 이온성 나노입자에 백신을 결합시키면 코 내부 점막을 통해 백
요약
신의 보다 쉽고 빠른 투여를 할 수 있으며 안정성 문제를 최소화하
고 면역효능도 높인 백신 전달을 위한 이온성 나노입자와 그 제조
방법에 관한 것

청구항 1항
생분해성 고분자를 유기용매에 용해시켜 1 ∼ 4 w/v% 생분해성
고분자 용액을 얻는 1 단계; 이온성 유화제를 1 ∼ 8 w/v% 수용액
대 표 으로 제조하여 유화용액을 얻는 2 단계; 상기 2단계의 유화용액을
청구항 소니케이터로 교반시키면서 상기 1단계의 생분해성 고분자 용액을
첨가하여 나노입자를 얻는 3 단계; 및 상기 3 단계의 나노입자를
한외여과기로 정제하여 최종 이온성 나노입자를 얻는 4 단계 로 이
루어진 것을 특징으로 하는 이온성 나노입자의 제조방법

100
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Crystal

특허번호 KR2005-0093236

제 목 난용성 약물 함유 서방성 미세입자 및 그 제조 방법

출 원 인 주식회사 태평양 출 원 일 2004-03-18

우 선 권 패 밀 리

원출원 정보

발명의 점도 조절에 의한 난용성 약물 함유 서방성 미세입자의 제조방법


요약 및 이로부터 제조된 서방성 미세입자에 관한 것

청구항 1항
a) 난용성 약물을 생분해성 고분자와 함께 유기용매에 용해 또는
분산시켜 유기상을 제조하는 단계; 및 b) 상기 제조된 유기상을 수
대 표
성상에 분산시켜 O/W 에멀젼을 형성하는 단계를 포함하며, 유기용
청구항
매 중에서의 생분해성 고분자의 점도를 1.5 내지 10 mPa·s로 조절
함을 특징으로 하는, 난용성 약물-함유 서방성 미세입자의 제조 방

101
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Crystal

특허번호 KR2005-0103589

제 목 경구용 백신 운반을 위한 미세입자 및 이들의 제조 방법

출 원 인 전남대학교 출 원 일 2004-04-26

우 선 권 패 밀 리

원출원 정보

GFP 발현 Salmonella typhimurium 균체를 항원모델로 하고 이들


발명의
을 함유하는 세포외 다당류를 사용하여 제조한 경구용 백신 운반용
요약
미세입자 및 그 제조방법에 관한 것

청구항 1항
대 표
항원을 함유하는 세포외 다당류를 사용하여 제조한 경구용 백신 운
청구항
반용 미세입자

102
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Emulsion

특허번호 KR2004-0066300

화학색전용 파클리탁셀 혼합 조성물, 그의 유중수형에멀젼 제형 및 제


제 목
조 방법

한국과학기술연구원
출 원 인 출 원 일 2003-01-17
대화제약

우 선 권 패 밀 리 KR0479258

원출원 정보

동맥색전술에 이용가능한 에멀젼으로 조성가능한 파클리탁셀 혼합


발명의 조성물, 그의 유중수형 (water-in-oil (w/o)) 에멀젼 조성물 및 그
요약 제조방법에 관한 것으로, 수용성 및 지용성 약제를 추가로 포함할
수 있으므로 항암제 복합제등 복합제형을 용이하게 제조할 수 있음

청구항 1항
대 표 파클리탁셀 0.01 ~ 1 %(w/v)이 용해된 유성조영제 50 ~ 98.9
청구항 %(v/v) 및 수성조영제 0.1 ~ 50 %(v/v)를 포함하여 이루어지는 화
학색전용 에멀젼 제조를 위한 혼합 조성물

103
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Emulsion

특허번호 US5770222

제 목 Therapeutic drug delivery systems

출 원 인 ImaRx Pharmaceutical Corp. 출 원 일 1995-06-07

AT172625 AT180170 AT203148


AT214903 AT227960 AT233574
AT235228 AT243997 AT246956
AT270878 AT270879 AU661701
AU667471 AU667672 AU678341
AU683900 AU684088 AU694973
AU696056 AU703846 AU708341
AU713127 AU731072 AU732440
우 선 권 패 밀 리
AU736301 AU1004399 AU221297
AU1992692 AU2002092 AU2023892
AU2149692 AU2157395 AU2185095
AU2451097 AU2749097 AU3146595
AU5184496 AU5375596 AU5627198
AU6953794 AU7041694 AU7043194
AU7094894 AU7594796 AU8840598
AU8840698 AU 9136998 외 249건

원출원 정보

치료 물질을 포함하고는 가스충전 미립자를 포함하고 되는 치료 물질 전달


발명의 시스템. 시스템의 응용에 악성 종기에 미소구를 사용하는 방법도 제공된
요약 다. 미립자 안에 약물을 캡슐화한 가스-충전 리포솜을 포함하는 약물 전달
시스템

청구항 1항
대 표
치료용 뮬질및 기체가 충전된 미립자가 치료용 유효 성분을 포함하는 기
청구항
체 충전 미립자를 포함하는 표적치료용 약물전달 시스템

104
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Emulsion

특허번호 US5733572

Gas and gaseous precursor filled microspheres as topical and


제 목
subcutaneous delivery vehicles

출 원 인 ImaRx Pharmaceutical Corp. 출 원 일 1994-11-29


AT172625 AT180170 AT203148
AT214903 AT227960 AT233574
AT235228 AT243997 AT246956
AT270878 AT270879
AU661701 AU667471
AU667672 AU678341
AU683900 AU684088
AU694973 AU696056
AU703846 AU708341
AU713127 AU721923
우 선 권 패 밀 리 AU731072 AU732440
AU736301 AU1004399
AU1221297 AU1992692
AU2002092 AU2023892
AU2149692 AU2157395
AU2185095 AU2451097
AU2749097 AU3146595
AU5184496 AU5375596
AU5627198 AU6953794
AU7041694 AU7043194
AU7094894 외239건

원출원 정보

기체 및 기체 전구체 충전 microspheres, 및 foam 약제 및 화장품을 새


발명의
로운 한 다양한 활성 성분(2)을 위한 신규의 국소적 및 피하적 약믈 전달
요약
시스템

청구항 1항
환자가 선택된 조직에의 활성 성분의 국소적 혹은 피하적 수송
대 표
을 위한 방법이고,기체 충전 microspheres, 및 상기 활성 성분의 유효량
청구항
을 포함한조성물을 상기 환자의 상기 조직에 국소적 혹은 피하적에 투여한
단계를 포함한 방법

105
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Emulsion

특허번호 US5690954

Enhanced uptake drug delivery system having microspheres


제 목 containing an active drug and a bioavailability improving
material

출 원 인 Danbiosyst UK Limited 출 원 일 1995-03-28

AT102024 AU614290 AU1793188


CA1324079 DE3884854
DE3884854 DE3888201
DE3888201 DK175316 DK583789
DK583789 EP0292297
EP0391896 FI97444 FI895555
우 선 권 GB19870012176 패 밀 리 GB02231495 GB2231495
GB8712176 GB8924696
JP2914670 JP1988-307680
JP1990-037069 JP1990-503915
NO178564 NO890283
US4754865 US5690954
US5863554 WO88/009163

원출원 정보
점막을 경유한 투여를 위한 투여 제제이고, 활성 약품을 함유한
발명의 microsphere particles과 , 점막을 통한 상기 활성 약품의 생물학적
요약 이용 능력을 증가시킨 특성을 가진 흡수 촉진제를 함유하는 것을
특징으로 하는 투여 제제

청구항 1항
점막을 경유한 투여를 위한 투여 제제이고, 활성 약품을 함유한
대 표
microsphere particles과 점막을 통한 상기 활성 약품의 생물학적 이
청구항
용 능력을 증가시킨 특성을 가진 흡수 촉진제를 함유하는 것을 특
징으로 하는 투여 제제

106
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Emulsion

특허번호 US5364632

제 목 Medicinal emulsions

Yissum Research Development


출 원 인 Company of the Hebrew 출 원 일 1993-03-09
University of Jerusalem

AT110563 AU614465
AU5292790 CA2013755
CA2013755
DE69011922
EP0391369 IL89856
우 선 권 IL89856 IL93558 패 밀 리
IL93558
JP1990-290809
JP1995-121857
KR1991-0015287
KR1993-0000044
원출원 정보

효율적인 양의 소수성 약품을 포함하는 물속-오일형 유제인 제약조


성물로서, 상기 조성물은 임의의 실물성 오일과 혼합한 MCT오일로
발명의
구성된 유성캐리어 , 인지질 , 비이온성 계면활성제 및 담관 계면
요약
활성제, 콜산 및 그들의 유도체로 포함하는 택된 이온성 계면활성
제 함유

청구항 1항
효율적인 양의 소수성 약품을 포함하는 물속-오일형 유제인 제약조
성물로서, 상기 조성물은 임의의 실물성 오일과 혼합한 MCT오일로
대 표
구성된 유성캐리어 3-50%, 인지질 0.05-20%, 비이온성 계면활성제
청구항
0.03-10%, 담관 계면활성제, 콜산 및 그들의 유도체로 구성되는 그
룹으로부터 선택된 이온성 계면활성제 0.05-5%를 함유하는 것을 특
징으로 하는 조성물

107
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Emulsion

특허번호 US5019400

제 목 Very low temperature casting of controlled release microspheres

출 원 인 Enzytech, Inc. 출 원 일 1989-05-01

AT83310 AU621751
AU5530990 CA2030550
CA2030550 DE69000573
우 선 권 패 밀 리 DK424516 EP0424516
ES2037563 JP1991-504389
JP1995-039338 US5019400
WO90/013780

원출원 정보

고분자 microspheres. 조제 방법
분무되는 중합체 용액을 접촉에 의하여 곧 동결하는 것에 유효한,중합체
발명의 용액의 동결 점 보다 낮은 온도를 가지는 동결용 과오 용매중에,중합체 용
요약 액의 소적을 분무하는 것에 의해 polymer droplets 동결시킨 것;
b)그 중합체 용액이 동결한 소적중의 용매를 액체 용매와 접촉 한 상태에
서 융해시키고 polymer droplets로부터 용매를 추출함.

청구항 1항
a)분무되는 중합체 용액을 접촉에 의하여 곧 동결하는 것에 유효한,중합체
용액의 동결 점 보다 낮은 온도를 가지는 동결용 과오 용매중에,중합체 용
대 표 액의 소적을 분무하는 것에 의해 polymer droplets 동결시킨 것;
청구항 b)그 중합체 용액이 동결한 polymer droplets 의 용매를 접촉 한 상태
에 서 융해시킴
c)droplet로에서 용매를 그 액체 를 용매중에 추출하는 고분자
microspheres. 조제 방법

108
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Emulsion

특허번호 KR2005-0028409

자가 미세 유화형 약물 전달 시스템을 이용하는 소염 진통활성을 갖는


제 목
약제 조성물

출 원 인 한국화학연구원 출 원 일 2003-09-18

우 선 권 패 밀 리

원출원 정보

소염 진통제의 활성 성분 1 내지 40 중량%; 계면활성제 5 내지 50


중량%; 용해제 10 내지 50 중량%; 공계면활성제 10 내지 50 중
량%; pH 조절제 0.1 내지 5 중량%; 및 항산화제 1 내지 5 중량%
발명의
를 포함하는 나노 에멀젼 농축액을 포함하는 자가 미세 유화형 약
요약
물 전달 시스템을 이용하는 것으로 소염 진통제인 덱시부프로펜을
자가미세유화형 약물전달시스템에 적용하여 신속한 약효를 발현하
고 부작용을 최소화하는 방법

청구항 1항
소염 진통제 활성 성분 1 내지 40 중량%; 계면활성제 5 내지 50 중
대 표 량%; 용해제 10 내지 50 중량%; 공계면활성제 10 내지 50 중량%;
청구항 pH 조절제 0.1 내지 5 중량%; 및 항산화제 1 내지 5 중량% 를 포
함하는 나노 에멀젼을 포함하는 자가 미세 유화형 약물 전달 시스
템을 이용하는 소염 진통 활성을 갖는 약제 조성물

109
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Emulsion

특허번호 KR2005-0038224

비페닐디메틸디카복실레이트, 및 카르두스 마리아누스추출물 또는 이


제 목
로부터 정제된 실리빈을 함유하는 경구용마이크로에멀젼 조성물

출 원 인 한미약품 주식회사 출 원 일 2003-10-21

우 선 권 패 밀 리 WO05037249

원출원 정보

간질환 치료제로서 유용한, 비페닐디메틸디카복실레이트(BDD), 및


카르두스 마리아누스(Carduus marianus) 추출물 또는 이로부터 정
제된 실리빈을 함유하는 경구용 마이크로에멀젼 조성물에 관한 것.
활성성분으로서 BDD, 및 카르두스 마리아누스 추출물 또는 이로부
터 정제된 실리빈; 공계면활성제; 계면활성제; 및 오일로 이루어진
발명의
조성물은 활성성분을 안정한 마이크로에멀젼 상태로 포함하여 경구
요약
투여에 의해 상기 활성성분을 생체내에 유용하게 흡수시킬 수 있으
며 본 발명의 약학 조성물은 각 활성성분을 단독으로 사용하는 경
우에 비해 월등히 우수한 상승적 간질환 치료효과를 나타낼 뿐만
아니라 부작용 또는 길항작용이 일어나지 않고 약물-유도된 간손상
으로부터 안전하게 간을 보호하는 효과를 가짐

청구항 1항
활성성분으로서 비페닐디메틸디카복실레이트, 및 카르두스 마리아
대 표
누스(Carduus marianus) 추출물, 또는 이로부터 정제된 실리빈
청구항
(silybin) 또는 그의 유도체; 공계면활성제; 계면활성제; 및 오일을
포함하는 간질환 치료용 경구용 마이크로에멀젼 조성물

110
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Emulsion

특허번호 KR2005-0065014

제 목 수용성 약물의 경구투여용 나노입자 조성물 및 그의 제조 방법

출 원 인 삼양사 출 원 일 2003-12-24

우 선 권 패 밀 리 WO05061004

원출원 정보

전하를 띤 수용성 약물과 이와 반대 전하를 띤 물질이 결합된 수용


성 약물-반대전하물질 복합체 0.1 ~ 30 중량%, 지질 0.5 ~ 80 중
량%, 폴리머 0. 5 ~ 80 중량%, 유화제 1 ~ 80 중량%, 용해보조제
발명의 0 ~ 90 중량%를 포함하고, 상기 지질과 폴리머의 중량비가
요약 1:0.05~3이며, 입자크기가 500 nm 이하인 나노입자를 함유하는 경
구투여용 조성물 및 그의 제조방법에 관한 것으로서, 본조성물은
경구투여시 장관내 흡수율이 높고, 본 나노입자 조성물 내의 수용
성 약물의 봉입율이 높으며, 지질 분해효소에 대해 안정

청구항 1항
전하를 띤 수용성 약물과 이와 반대 전하를 띤 물질이 결합된 수용
성 약물-반대전하물질 복합체 0.1 ~ 30 중량%, 지질 0.5 ~ 80 중
대 표
량%, 폴리머 0. 5 ~ 80 중량%, 유화제 1 ~ 80 중량%, 용해보조제
청구항
0 ~ 90 중량%를 포함하고, 상기 지질과 폴리머의 중량비가
1:0.05~3이며, 입자크기가 500 nm 이하인 나노입자를 함유하는 경
구투여용 조성물.

111
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Emulsion

특허번호 KR2005-0102425

제 목 하이드로코티손 또는 그 염을 함유하는 나노에멀젼 조성물

출 원 인 유한양행 출 원 일 2004-04-22

우 선 권 패 밀 리

원출원 정보

하이드로코티손 또는 그 염을 함유하는 나노에멀젼 형태의 안정하


발명의
고 경피 흡수 능력이 우수하며 피부자극이 최소화된 조성물에 관한
요약

청구항 1항
대 표
평균지름이 100 nm 이하인 나노입자가 분산된 것을 특징으로 하는
청구항
하이드로코티손 또는 그 염을 함유하는 나노에멀젼 조성물

112
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Lipsome

특허번호 US5580575

제 목 Therapeutic drug delivery systems

출 원 인 ImaRx Pharmaceutical Corp. 출 원 일 1993-06-11

AT172625 AT180170 외
우 선 권 패 밀 리
304건

원출원 정보

치료약을 포함한gas-filled liposome을 포함하는 약물전달시스템


발명의
이런 종류의 리포솜을 제조한 방법 및 장치 및 그 종의 리포솜을
요약
치료약 송달의 용도로 사용한 방법도 개시

청구항 1항
대 표 치료용 화합물을 포함하는 gas-filled liposomes 상기 온도
청구항 활성화형 발포성 gas-filled liposomes 로 된 표적 지향형 치료약 전
달 시스템

113
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Lipsoome


특허번호 US5213804
제 목 Solid tumor treatment method and composition
출 원 인 Liposome Technology, Inc. 출 원 일 1991-01-15
AT115401 AT122229 AT142483 AT152614
AU642679 AU654120 AU5323194 AU6527294
AU6637490 AU6898291 CA2067133
CA2067178 CA2146565 DE69015207
DE69019366 DE69304685 DE69310527
DK496835 DK632719 EP0496813 EP0496835
EP0632719 EP0662820 ES2071976 ES2092296
ES2104184 FI105151 FI921763 FI921764
GR3017060 HK14097 IL96069 IL96070
우 선 권 패 밀 리 JP2667051 JP2889549 JP3571335 JP1993-501264
JP1993-505173 JP1998-001431 JP2001-181214
KR0134982 KR1992-7003012 KR1992-7003013
LU88854 NL960031 NO304637 NO921213
NO921214 US5013556 US5213804 US5225212
US5356633 US5527528 US5620689 US5843473
US20010051183 US20030113369 WO91/005545
WO91005546 WO93019738 WO94007466
WO94022429

원출원 정보

유효량 보다 적어도 3배양의 리포좀 포괄된 화합물을 포함하는 조성


물 투여량으로 정맥내에 투여하는 (i)소포형성 리피드 및 친수성 중합
발명의
체로 유도된 1-20몰 퍼센트의 소포형성 리피드로 이루어지고 (ii) 약
요약
0.1 내지 0.4 미크론 크기범위내의 선택된 평균 입자지름을 가지는
리포좀과, 리포좀 형태의 화합물로 이루어짐

청구항 1항
치료학적 유효량 보다 적어도 3배양의 리포좀 포괄된 화합물을 포함
하는 조성물 투여량으로 정맥내에 투여하는 (i)소포형성 리피드 및 친
수성 중합체로 유도된 1-20몰 퍼센트의 소포형성 리피드로 이루어지
대 표 고 (ii) 약 0.1 내지 0.4 미크론 크기범위내의 선택된 평균 입자지름
청구항 을 가지는 리포좀과, 리포좀 포괄된 형태의 화합물로 이루어진 것을
특징으로 하는 치료학적 유효량에서 정맥내에 투여될 수 있고 유리형
태에서는 혈류중 약 4시간 이하의 반감기를 가지고 제거되는 치료화
합물의 유효활성기간을 적어도 24시간 연장시키는데 유효한 리포좀
조성물

114
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Liposome

특허번호 US5049388

Small particle aerosol liposome and liposome-drug combinations


제 목
for medical use

Research Development
출 원 인 출 원 일 1989-07-21
Foundation

AT111352 AU600766
AU8081987 CA1263310
DE3750537 DK582487
EP0267050 ES2058124
FI874895 HK1006679 IE63869
우 선 권 패 밀 리
IL84360 JP2933931
JP1988-211223
KR1988-0005921
KR1991-0004580 NO874600
NZ222433 PT86090 PT 86090

원출원 정보

수성 aerosol droplets 제조 방법

수성 매체중의 리포솜의 불균일 입자를 공기 또는 산소를 과량 포


발명의
함한 공기에 의하여 분무기에 의하여 분무상으로 하고 균일하고 1
요약
미크론 이하의 입경을 가지는 1 또는 그 이상의 리포솜 입자를 포
함하는 직경에 제어된 수성 aerosol droplets

청구항 1항
수성 매체중의 리포솜의 불균일 입자를 공기 또는 산소를 과량 포
대 표 함한 공기에 의하여 분무기에 의하여 분무상으로 하고 균일하고 1
청구항 미크론 이하의 입경을 가지는 1 또는 그 이상의 리포솜 입자를 포
함하는 대부분이 1∼5미크론의 직경을 가지고 그 공기 역학적 질량
중심 직경이 1∼3미크론을 가지는 수성 aerosol droplets 제조 방법

115
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Liposome

특허번호 KR2004-0032349

제 목 고농도의 트리터페노이드를 함유하는 미소화 리포좀 및 그 제조 방법

출 원 인 주식회사 태평양 출 원 일 2002-10-09

EP1410790
JP2004-131502
우 선 권 패 밀 리
KR0489701
US20040180082

원출원 정보

생리활성을 가진 트리터페노이드가 리포좀 내에 균일하게 혼입된


미소한 리포좀 및 그의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 구체적으로
발명의 는 인체에 유해하지 않은 용매를 사용하고, 또한, 과도한 물리적 처
요약 리를 수행하지 않고서도 효율적으로 고농도의 트리터페노이드를 함
유하는 미소한 리포좀을 제조하는 방법 및 그 제조방법에 의해 얻
어지는 미소한 리포좀을 제공하는 것

청구항 1항
(가) 폴리올을 60∼70℃로 가온하면서, 상기 폴리올에 트리터페노이
드을 분산하여 분산액을 제조하는 단계; (나) 상기 분산액에 염기를
가하여 낮은 점도의 분산액으로 제조하는 단계; (다) 인지질을 상온
대 표 의 에탄올에 용해하여 에탄올 용액을 제조하는 단계; (라) 인지질이
청구항 녹은 상기 에탄올 용액을 상기의 분산액에 가한 후 제조된 혼합액
을 증류수에 투입하여 유화시킴으로써 유화용액을 제조하는 단계;
(마) 상기 유화용액에 산을 가하여 미소한 리포좀을 제조하는 단계;
를 포함하는 것을 특징으로 하는 생리활성 트리터페노이드 리포좀
의 제조방법

116
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Liposome

특허번호 KR2005-0017922

제 목 온도민감성 리포좀을 이용한 항암제제 및 그 제조 방법

출 원 인 한국화학연구원 출 원 일 2003-08-11

우 선 권 패 밀 리

원출원 정보

온도민감성 리포좀을 이용한 항암제제 및 그 제조방법에 관한 것으


로, 특정 지질과 항암제를 수화시켜 온도민감성 리포좀을 제조하고,
상기 온도민감성 리포좀을 약 32 ℃의 하한임계용액온도를 갖는 폴
리(N-이소프로필아크릴아마이드) 수용액에 혼합시켜 항암제제를 제
조함으로써, 이 항암제제를 환부(종양)에 직접주사를 실시하여 체온
발명의
에 의하여 종양부위(주사부위)에서만 굳어진 PNIPAAm 겔의 내부
요약
에 리포좀이 고정된 상태로 리포좀으로부터 항암약물이 서서히 방
출되어 종양세포만을 선택적으로 괴사시킴으로써 항암주사의 부작
용으로부터 안전하게 국부적인 환부(종양)에만 항암약물을 방출시킬
수 있는 온도민감성 리포좀을 이용한 항암제제 및 그 제조방법에
관한 것

청구항 1항
1,2-디팔미토일-sn-글리세로-3-포스포콜린, L-a-포스파티딜콜린 및 콜
레스테롤 중에서 선택된 1 종 이상의 지질과 항암제를 수화시켜 온
대 표
도민감성 리포좀을 제조하고, 상기 온도민감성 리포좀을 1 ∼ 4
청구항
w/v%의 폴리(N-이소프로필아크릴아마이드) 수용액에 혼합시켜 얻
는 것을 특징으로 하는 온도민감성 리포좀을 이용한 항암제제의 제
조방법.

117
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Liposome

특허번호 KR2005-0102295

제 목 리포좀 및 그 제조 방법

출 원 인 학교법인 포항공과대학교 출 원 일 2004-04-21

우 선 권 패 밀 리 WO05112890

원출원 정보

발명의 쿠커비투릴 유도체가 자기조립되어 형성된 리포좀 및 그 제조방법


요약 을 제공

청구항 1항
하기 화학식 1의 쿠커비투릴 유도체가 자기조립되어 형성된 리포
좀: [화학식 1] [IMAGE 6] 상기 화학식 1에서, X는 O, S 또는 NH
이고; A1 및 A2는 각각 OR1, OR2, 또는 SR1, SR2, 또는 NHR1,
NHR2 이며, 상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, 치환 또는 비
치환된 C1-C30 알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알케닐, 치환 또는
비치환된 C1-C30 알키닐, 치환된 또는 비치환 C2-C30 카르보닐알킬,
대 표 치환 또는 비치환된 C1-C30 티오알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알
청구항 킬티올, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알콕시, 치환 또는 비치환된
C1-C30 히드록시알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30 알킬실릴, 치환 또
는 비치환된 C1-C30 아미노알킬, 치환 또는 비치환된 C1-C30의 아미
노알킬티오알킬, 치환 또는 비치환된 C5-C30 시클로알킬, 치환 또는
비치환된 C2-C30 헤테로시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C6-C30 아
릴, 치환 또는 비치환된 C6-C20 아릴알킬, 치환 또는 비치환된
C4-C30 헤테로아릴, 및 치환 또는 비치환된 C4-C20의 헤테로아릴알킬
로 구성된 군에서 선택되며; n은 4 내지 20의 정수임

118
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Liposome

특허번호 KR2005-0045831

제 목 파이토스핑고신 리포좀 조성물의 제조 방법

출 원 인 주식회사 두산 출 원 일 2004-11-03

우 선 권 KR2003-0079419 패 밀 리 WO05044217

원출원 정보

리포좀을 이용하여 물에 용해되지 않는 파이토스핑고신을 적게는


발명의
0.1%, 많게는 10%까지 안정화시킨 리포좀 조성물의 제조방법 및 그
요약
리포좀 조성물을 포함하는 화장품 조성물에 관한 것

청구항 1항
파이토스핑고신을 물에 분산시킨 후 유산을 첨가하여 파이토스핑고
신을 용해시키는 제1단계; 인지질을 용매에 용해시키는 제2단계; 상
대 표 기 제1단계에서 제조된 용액과 상기 제2단계에서 제조된 용액을 혼
청구항 합하는 제3단계; 상기 제3단계에서 형성된 혼합물을 초음파 처리
또는 유화하는 제4단계; 및 상기 제4단계에서 처리 또는 유화된 혼
합물을 압출하는 제5단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 파이토스
핑고신 리포좀 조성물의 제조방법

119
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Capsule

특허번호 KR2002-0006926

제 목 α - 토코페롤의미세캡슐화 및 저장 안정성 증진 방법

출 원 인 동양제과 출 원 일 2000-07-14

우 선 권 패 밀 리 KR0432282

원출원 정보

α-토코페롤의 미세캡슐화 방법 및 이를 통해 저장안정성을 증진시


키는 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 피복물질(wall material,
Wm)로서 한천(agar)과 전분을 1 : 1 ∼ 3 : 1의 중량 비율로 혼합
한 용액을 호화시키고, 유화제와 α-토코페롤(중심물질, core
material, Cm)을 혼합하여 균질화시킨 다음, 상기 중심물질 혼합액
발명의 에 피복물질을 첨가하여 재균질화하여 이를 증류수에 분사함으로써
요약 α-토코페롤을 미세캡슐화하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 방법
에 의해 제조된 α-토코페롤 미세캡슐은 직경이 수 ㎛ 단위로 매우
작아 식품 첨가물 등으로 사용시 음용상의 편리함을 줄 뿐만 아니
라 생체 이용율을 높일 수 있고, 저장 안정성이 획기적으로 증가하
므로 각종 식품, 사료, 화장품 및 의약품 등의 첨가물로서 유용하게
이용될 수 있다.

청구항 1항
α-토코페롤을 캡슐화 함에 있어서, 1) 한천과 전분을 1 : 1 ∼ 3 : 1
의 중량 비율로 혼합한 액(피복물질)을 호화시키는 단계; 2) 유화제
대 표
와 α-토코페롤(중심물질)을 혼합하여 균질화시키는 단계; 3) 단계 2
청구항
의 중심물질 혼합액에 단계 1의 피복물질을 첨가하여 재균질화하는
단계; 및 4) 단계 3에서 제조된 용액을 증류수에 분사하는 단계 를
포함하는 것을 특징으로 하는 α-토코페롤의 미세캡슐화 방법

120
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Capsule

특허번호 US5362424

제 목 Microencapsulation for controlled oral drug delivery system

Korea Research Institute of


출 원 인 출 원 일 1991-10-10
Chemical Technology

DE69107767 EP0480729
KR1990-0016120 JP2523069 JP1995-145045
우 선 권 패 밀 리
KR1991-0002092 KR1992-0007622 KR1993-0006431
US5362424 US 5508041

원출원 정보
금속 키레이트 능력이 있고 생체 적합성이 있는 수용성 고분자를
캡슐 물질으로서 이용한 경구 투여용 약물을 포함한 오일 에멀션의
발명의
미세 캡슐화 방법에 관하고,강한 산성인  위액으로 약물과 에멀션
요약
을 보호하고 약물의 방출을 억제함과 동시에오일 에멀션은 소장으
로 미세 캡슐 물질으로부터 용이하게 방출되고 얻음
청구항 1항
약물을 유상 물질속에서 첨가하고 혼합한 뒤,5∼30초간 초음파 처
리하고 약물이 내재 되어 있는 유상 물질을 얻고,이처럼 하고 얻어
진 유상 물질을 ,금속 키레이트 능력을 가지는 다당류,또는 상기 다
당류와 생분해성 및 생체 적합성을 가지는 고분자 물질및 유화제의
수용성 용액 혼합물(캡슐 물질으로서 사용된다)이라고 혼합하고 상
대 표 분리를 만들어 내는 것을 관찰한 뒤, 분리한 액체(유상 물질/수용
청구항 성 용액 혼합물)을 재차 초음파 발생장치로 초음파 처리하여 5미
크론 범위 이하에 입자의 직경 분포가 일정한 oil droplet을 포함하
는 균일한 에멀션을 얻고, 얻어진 에멀션을 가능한 한 빠른 시간
내에 많음가 양이온염 수용액속에서 적하하고 상기 다당류와 다가
이온염과의 사이에 가교 결합을 형성하게 하고 상기 다당류를 고형
화시킨 뒤, 동결건조 하고 분말화하는 것을 특징으로 하는 경구 투
여용 약물의 미세 캡슐화 방법

121
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Capsule

특허번호 US5352461

제 목 Self assembling diketopiperazine drug delivery system

Pharmaceutical Discovery
출 원 인 출 원 일 1992-03-11
Corporation

AT132744 AU680408
AU3804493 CA2131366
DE69301311 DK630236
우 선 권 패 밀 리 EP0630236 ES2089844
GR3019622 JP2617273
JP1995-506818 US5352461
US 5503852 WO93/018754

원출원 정보

약물 전달을 위한 microparticle
단백질,펩티드,다당,지방질,리포 다당,핵산 및 생물학적으로 활성인
발명의
유기 분자로 구성되는 군에서 선택되는 생물학적으로 활성인 약제
요약
를 봉입 하는 집어 넣는 diketopiperazine 의 microparticle을 함유
하는 microparticle 시스템

청구항 1항
약물 전달을 위한 microparticle
단백질,펩티드,다당,지방질,리포 다당,핵산 및 생물학적으로 활성인
유기 분자로 구성되는 군에서 선택되는 생물학적으로 활성인 약제
대 표
를 봉입 하는 집어 넣는 diketopiperazine 의 microparticle을 함유
청구항
하는 microparticle 시스템 여기에서 microparticle이 제1의 규정
되는 pH으로 디케토 피페라진의 회합 및 침전에 의하여 안정하고
그리고 제2의 규정 되는 pH으로 diketopiperazine의 해리에 의하
여 불안정함

122
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Capsule

특허번호 US4954298

제 목 Method for producing microcapsule

출 원 인 Takeda Chemical 출 원 일 1988-09-23

AT61935 CA1260395
DE3678308 EP0190833
ES551696 ES8703739
GR860332 HK137793
HU45893 HU196702 IE58930
우 선 권 패 밀 리 JP1987-201816 JP1995-020859
KR1986-0006266
KR1992-0007831 LV5822
PT81980 SG134693
US4954298 US5330767

원출원 정보
지효성 마이크로캡슐의 제조방법
내부 수상으로서의 수용성 약제-함유 용액 및 오일상으로서의 중
발명의 합체-함유 용액으로 구성된 W/O 유탁액을 제조하고, W/O/W 유탁
요약 액 제조에 사용되는 상기 W/O 유탁액의 점도를 약 150∼10,000센
티포이스로 조절한 후, 상기 유탁액을 수상내에 분산시키고, 이어서
생성된 W/O/W 유탁액에 대해 수-중 건조
청구항 1항
내부 수상으로서의 수용성 약제-함유 용액 및 오일상으로서의 중
합체-함유 용액으로 구성된 W/O 유탁액을 제조하고, W/O/W 유탁
대 표 액 제조에 사용되는 상기 W/O 유탁액의 점도를 약 150∼10,000센
청구항 티포이스로 조절한 후 상기 유탁액을 수상내에 분산시키고, 이어
서 생성된 W/O/W 유탁액에 대해 수-중 건조를 수행함을 특징으로
하는, 지효성 마이크로 캡슐의 제조방법

123
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Capsule

특허번호 KR2003-0083161

제 목 향기성분을 함유하는 마이크로 캡슐 및 겔화제를 포함하는 하이드로 젤

출 원 인 엘지생활건강 출 원 일 2002-04-19

우 선 권 패 밀 리

원출원 정보

향기성분을 함유하는 마이크로 캡슐 및 겔화제를 포함하는 하이드


로 젤에 관한 것. 하이드로 젤은 향기성분을 마이크로 캡슐화하여
하이드로 젤에 적용한 결과, 온도, pH 등의 변화에 의해 마이크로
발명의
캡슐의 향기성분과 하이드로 젤의 수분이 유출되어 향기 성분에 따
요약
른 치료 효과를 나타내는 동시에 코막힘을 방지할 수 있는 하이드
로 젤에 관한 것이다. 또한 본 발명의 하이드로 젤은 제조가 용이
하고 장기간 사용해도 부작용이 없이 안전한 효과가 있음

청구항 1항
대 표
향기성분을 함유하는 마이크로 캡슐 및 겔화제를 포함하는 하이드
청구항
로 젤

124
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Capsule

특허번호 KR2004-0045607

제 목 폴리올 / 고분자 마이크로캡슐 및 이를 이용한 효소 안정화 방법

출 원 인 태평양 출 원 일 2002-11-25

우 선 권 패 밀 리 EP1421990 외 4건

원출원 정보

효소를 폴리올계에서 근본적으로 안정화하고 이를 다시 고분자 마


이크로캡슐로 궁극적으로 안정화하는 효소의 안정화 방법에 관한
것. 더욱 구체적으로는 효소를 저분자량 폴리올에 균일하게 분산시
발명의
켜 효소를 안정화시키는 단계; 상기 안정화된 효소/폴리올을 고분
요약
자 용액에서 재분산시킨 후 유화과정을 거쳐 에멀젼을 수득하는 단
계; 및 효소/폴리올/고분자 용액을 고화시켜 경질 고분자 마이크로
캡슐로 회수하는 단계를 포함
청구항 1항
(가) 저분자량 폴리올 및 고분자량 폴리올을 혼합하여 고분자 용액
에 용해시키는 단계; (나) 상기의 폴리올이 용해된 용액을 안정화제
가 도입된 수용액에 넣고 유화시키는 단계; (다) 상기 유화액을 감
압증발기에서 감압교반하여 용매를 제거하는 단계; (라) 용매를 제
대 표
거한 분산액을 여과하여 수용성 물질은 모두 제거하여 캡슐을 회수
청구항
하는 단계; 및 (마) 회수된 상기 캡슐을 실온 감압 건조기에서 건조
하여 폴리올/고분자 마이크로캡슐을 얻는 단계;를 포함하며, 상기
(가) 단계의 고분자 용액은 용매에 고분자 벽제(벽제용 고분자)를
용해하여 제조하는 것을 특징으로 하는 폴리올/고분자 마이크로캡
슐의 제조 방법

125
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Capsule

특허번호 KR2005-0040491

제 목 진주 단백질 나노 캡슐을 함유하는 피부 외용제 조성물

출 원 인 태평양 출 원 일 2003-10-29

우 선 권 패 밀 리 KR0543438

원출원 정보

유효성분으로 진주 단백질 나노캡슐을 함유하는 피부 각질세포 분


발명의 화촉진 또는 피부 보습용 피부외용제 조성물에 관한 것. 상기 조성
요약 물은 심해효소(Thermus thermophilus ferment)를 더 함유하여 우수
한 노화방지 효과를 나타냄

청구항 1항
대 표
유효 성분으로 진주 단백질 나노 캡슐을 함유함을 특징으로 하는
청구항
피부 각질세포 분화촉진 또는 피부보습용 피부 외용제 조성물

126
제2절 입자제어기술

기술분야[PA] Hydrogel

특허번호 US5041292

Biodegradable hydrogel matrices for the controlled release


제 목
of pharmacologically active agents

출 원 인 Theratech, Inc. 출 원 일 1990-02-01

AT87470 AU622699
우 선 권 패 밀 리
외 15건

원출원 정보

약리학적 활성제의 제어된 방출을 위한 생분해 가능한 하이


드로겔 매트릭스 단백질, 다당, 및 그것들 사이에 망상 연쇄
를 제공하는 교차 연결제를 포함하며 그중 매트릭스중의 다
발명의
당의 단백질에 대한 중량비율이 약 10:90 내지 90:10의 범위
요약
에 있는 생분해가능한 하이드로겔 매트릭스과 매트릭스애에
함유된 약제: 로 이루어지는 것을 특징으로 하는 약제 전달
시스템

청구항 1항
약제 전달 시스템에 있어서, (a) 단백질, 다당, 및 그것들 사이에
대 표 망상 연쇄를 제공하는 교차 연결제를 포함하며 그중 매트릭스중의
청구항 다당의 단백질에 대한 중량비율이 약 10:90 내지 90:10의 범위에
있는 생분해가능한 하이드로겔 매트릭스 : 및 (b) 매트릭스애에 함
유된 약제: 로 이루어지는 것을 특징으로 하는 약제 전달 시스템

127
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Hydrogel

특허번호 KR2004-0009547

제 목 하이드로젤 매트릭스 부착 치아 미백용 패취

출 원 인 태평양 출 원 일 2002-07-24

우 선 권 패 밀 리 KR0550065

원출원 정보

치아 미백 효과가 탁월한 하이드로젤 매트릭스 부착 치아 미백용


패취에 관한 것. 치아에 미백효과를 제공할 수 있는 유효성분을 함
유하는 1층 이상의 하이드로젤 매트릭스층, 치아 부착부위 보호층
발명의 및 노출부위 보호층을 포함하여 구성되는 본 발명 하이드로젤 매트
요약 릭스 부착 치아 미백용 패취는 미백성분을 하이드로젤 매트릭스에
담지시킴으로써 우수한 치아 미백 효과를 지속적으로 제공할 수 있
고, 얇은 시트 형태로 제작되어 사용시 이물감이 적으며, 구강 자극
이 최소화되는 뛰어난 효과가 있음

청구항 1항
치아 미백용 패취에 있어서, 노출부위 보호층, 부착부위 보호층 및
대 표
이 두 층 사이에 형성된 1층 이상의 하이드로젤 매트릭스층을 포함
청구항
하는 것을 특징으로 하는 하이드로젤 매트릭스 부착 치아 미백용
패취

128
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Hydrodel


특허번호 US4818517

Pharmaceutical preparation for obtaining a highly viscose


제 목
hydrogel or suspension

출 원 인 Akzo N.V. 출 원 일 1987-01-20

AT62412 AU597330
AU6786187 CA1287580
DE3769160 DK30187
EP0231040 ES2035847
GR3002269 IE59361
우 선 권 패 밀 리 IN181317 JP1987-190119
JP1995-064720
KR1987-0006893
KR1994-0011241
NZ218948 PT84188
US4818517 ZA8700255

원출원 정보
불용성 또는 난용성이나 물에서 팽윤될 수 있는 약제 또는 중합체
를 함유하는 고점성 하이드로겔 또는 고점성 현탁액을 형성시키는
발명의 방법. 중합체의 건조입자를 상기 용기의 한 구간에 주입시키고, 나
요약 머지 다른 구간에 비교적 소량의 상기 수용성 농후제, 약제 및 약
학분야에서 통상 사용되는 보조제 또는 담체를 주입시키는 것을 특
징으로 하는 제조방법

청구항 1항
물에 불용성 또는 난용성이나 물에서 팽윤될 수 있는 약제 또는 중
합체를 함유하는 고점성 하이드로겔 또는 고점성 현탁액을 형성시
키는데 유용한 것으로서, 서방효과를 나타내도록 주사기를 통해 체
강내에 주입될 수 있으며, 두개의 분리된 구간을 구비하되, 하나는
대 표 물에 불용성 또는 난용성이나 물에서 팽윤될 수 있는 중합체의 건
청구항 조입자를 포함하고 다른 한 구간은 물을 함유하며, (a) 비교적 소량
또는 저농도의 수용성 농후제 (b) 하나 또는 그 이상의 약제 및
(c) 약학분야에서 통상 사용되는 하나 또는 그 이상의 임의의 보조
제 또는 담체를 부가로 함유하는 용기(1) 및 상기 두구간의 내용물
이 사용직전에 서로 접촉하도록 하는 수단(2)를 포함하는 약학적 제
제의 제조방법

129
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [PA] Hydrogel

특허번호 KR2002-0002199

제 목 경피투여용 하이드로젤 조성물

출 원 인 삼양사 출 원 일 2001-05-14

AU200195211
BR200110843
CA2409069 CN1429102
EP1282408
JP2003-533471
우 선 권 KR2000-0026091 패 밀 리 KR0452972
KR2002-0002199
MXPA02011174
NZ522532
US20030170295
WO01/087276
원출원 정보
경피투여용 하이드로젤 조성물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 친
수성 고분자로 이루어진 기제에 인체의 피부를 통하여 유효약물을
투여함에 있어 약물의 피부투과속도 조절을 위한 친수성 또는 친유
발명의
성의 피부투과 촉진제가 모두 적용될 수 있도록 하는 상용화제로서
요약
아크릴산 고분자, 메타크릴산 고분자, 알킬아크릴레이트 고분자, 알
킬메타크릴레이트 고분자 또는 이들의 공중합체와 같은 아크릴레이
트계 고분자를 함유하는 경피투여용 하이드로젤 조성물에 관한 것

청구항 1항
친수성 고분자로 이루어진 기제, 피부투과 촉진제 및 약리학
적 유효량 이상의 생리활성 유효약물이 포함되어 있는 경피
대 표
투여용 하이드로젤 조성물에 있어서, 상기 친수성 또는 친유
청구항
성의 피부투과 촉진제가 모두 적용되도록 하는 상용화제로서
아크릴레이트계 고분자가 함유되어 있는 것임을 특징으로 하
는 경피투여용 하이드로젤 조성물

130
제2절 입자제어기술

기술분야 [PA] Hydrogel

특허번호 KR2000-0038061

제 목 상처치료용 드레싱제의 제조 방법

출 원 인 광주과학기술원 출 원 일 1998-12-03

JP3304942 JP2000-16703
우 선 권 패 밀 리
KR0345034
원출원 정보

상처 치료용 드레싱(wound dressing)제의 제조방법에 관한 것. 상


처리료용 드레싱제는 인체에 무해한 폴리프로필렌 글리콜
(polypropylene glycol, PPG)과 액체 MDI(methylene di-p-phenyl
발명의 diisocyanate)를 이용하여 폴리우렌탄을 제조한 다음 카르복시기를
요약 갖는 디메틸프로피온산(dimethyl propionic acid, DMPA) 혹은 디메
틸부타논산(dimethyloyl butanoic acid, DMBA), 또는 알지네이트
(alginate), 혹은 알지네이트와 히아루론산(hyaluronic acid)을 도입
함으로써 제조할 수 있음

청구항 1항
대 표 폴리우레탄에 카르복실 그룹, 계면활성제, 물을 교반하여 하이드로
청구항 젤 형태의 폴리우레탄 폼을 제조하는 것을 특징으로 하는 상처치료
용 드레싱제의 제조방법

131
Ⅲ. 심층 분석

제 3 절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

1. 주요 특허 심층 분석

1.1 미국의 주요 출원인의 특허분석

1.1.1 American Cyanamid 社의 주요 특허 분석

CIP
US5070082
CIP
US1986-922220 US5077282
CIP
포기 US5077283
CIP
US5116827

그림56 American Cyanamid 社 주요특허

- American Cyanamid 社가 특허권자로 되어 있는 4개의 미국 등록특허는


모두 미국특허 출원번호 1986-922220의 부분계속출원(CIP)으로서 모두
1991년도에 출원하였고 그 이후는 출원되지 않았으며 American
Cyanamid 社는 현재 Wyeth Holdings 社로 출원인이 변경됨

- US5077283, US5070082, US5116827, US5077282의 특허는 모두 PRO-DRUG


에 해당하는 기술에 관한 것임

- US5116827은 물과 리피드에서의 용해도를 향상시킨 항암 prodrugs으로


유용한 신규한 phosphorylated 6-fluoro-1,4-di:hydro-4-oxo-3 -quinoline
carboxylic acids에 관한 특허임

132
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

- US5077283은 주사 위치에서의 정맥염을 감소시키는 항종양 화합물용 produrgs


인 Bis(2-imidazolinyl-hydrazone)9,10-anthracene di:carbox-aldehyde(s)에 관한
특허임

- US5070082, US5077282는 기본적으로 질소를 포함하는 약물에


N-phosphorylation하여 Pro-Drug을 만드는 기술로서 수용성 산과 염 또
는 리피드 용해성 에스테르를 제공하는 phosphoramidic 유도체로서의
pentamidine 유도체의 용해도에 관한 특허임

표21 American Cyanamid 社의 특허리스트

번호 공개(등록) 번호 등록일 출원인 대표 도면

American Cyanamid
[US]5077282 1991.12.31
Company
1 대표도면 없음
Solubilized pro-drugs
수용성이 향상된 pro-drug인 N-phosphoryl cephalosporin
유도체

American Cyanamid
[US]5077283 1991.12.31
Company
2 Solubilized imidazole pro-drugs 대표도면 없음
질소를 포함하는 약물에 N-phosphorylation하여 pro-drug을
만드는 기술임

American Cyanamid
[US]5070082 1991.12.3
Company
3 Solubilized pro-drugs 대표도면 없음
질소를 포함하는 약물에 N-phosphorylation하여 pro-drug을
만드는 기술임

American Cyanamid
[US]5116827 1992.5.26
Company
4 Quinolinecarboxylic acid derivatives as solubilized 대표도면 없음
pro-drugs
녹을 수 있는 pro-drug으로 Quinolinecarboxylic acid 유도체
를 만들어 물에 대한 용해도와 지질의 용해도를 향상시킴

133
Ⅲ. 심층 분석

1.1.2 Interx Research 社의 주요 특허 분석

D IV
US3929813 U S3962447
D IV
US3935196 U S4002756

그림57 Interx Research 社 주요특허

표22 Interx Research 社의 특허리스트

번호 공개(등록) 번호 등록일 출원인 대표 도면


[US]3962447 1976.6.8 Interx Research
1 Cholinesterase Reactivators로서 Pyridinium Aldoxime Type 대표도면 없음
의 화합물에 관한 것으로 항콜린에스터레이스 약물제제로 사
용됨
[US]4002756 1977.1.11 Interx Research
theophylline의 유용한 pro-drug 형태

[US]4021546 1977.5.3 Interx Research


digoxin의 pro-drug 형태와 그 제조 및 정제 방법

[US]4085214 1978.4.18 Interx Research


4 대표도면 없음
theophylline을 Pro-Drug의 형태로 유용하게 만든 기술임

- Interx Research 社의 특허는 모두 만료된 것으로 새로운 prodrug를


개발한 기술이며, Interx Research 社의 특허 권리는 현재 Merck 社

134
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

로 되어 있으며, Merck 社가 Interx Research 社를 인수∙합병한 것


으로 판단됨
- 특히, 그림36에서 보듯이 US3962447은 US3929813의 분할출원이며
US4002756은 US3935196의 분할출원임
- US3962447은 Cholinesterase Reactivators로서 Pyridinium Aldoxime Type의
화합물에 관한 것으로 항콜린에스터레이스 약물제제로 사용됨
- US4002756과 US4085214는 표20의 그림과 같이 theophylline을 pro-drug의
형태로 유용하게 만든 기술임
- US4021546에서는 표25의 그림과 같이 digoxin을 pro-drug의 형태로 제조함

1.2 한국의 주요 출원인의 특허분석

1.2.1 쉐링 社의 주요 특허 분석

표23 쉐링 社의 한국 특허리스트

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면


[KR]2004-0025890 2003.7.24 쉐링
1 혈관성 질환을 치료하기 위한 스테롤 흡수 억제제와 대표도면 없음
혈액조절제의 조합물
[KR]2004-0025889 2003.7.24 쉐링
2 혈관성 질환을 치료하기 위한 스테롤 흡수 억제제와 심혈관성 대표도면 없음
제제의 조합물
[KR]2004-0025887 2003.7.23 쉐링
3 페록시솜 증식인자 - 활성화 수용체 활성화제와 스테롤 흡수 대표도면 없음
억제제의 조합물, 및 혈관성 증상에 대한 치료법
[KR]2004-0025886 2003.7.22 쉐링
4 시토스테롤혈증을 치료하기 위한 치환된 아제티딘온화합물의 대표도면 없음
용도

- 쉐링 社의 특허는 2003년에 집중적으로 출원했는데, 주로 혈관성 질


환 관련 pro-drug을 개발하고 있음

135
Ⅲ. 심층 분석

1.2.2 파마시아 社의 주요 특허 분석

표24 파마시아 社의 한국 특허리스트

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면

[KR]2004-0018355 2003.10.17 파마시아

낮은 수용해도 약물 (COX - 2 저해제) , 용매, 지방산 및


유기아민을 포함하는 경구 송달 가능한 약학적 조성물

1 대표도면 없음

[KR]2003-0087058 2003.10.4 파마시아

2 대표도면 없음
COX - 2 억제제를 함유하는 복원 가능한 비경구 조성물

[KR]2003-0070118 2003.7.18 파마시아

3 대표도면 없음
감소된 약물 결정화 경향을 갖는 약학적 조성물

- 파마시아 社의 특허는 주로 사이클로옥시나제(Cox-2) 선택적 저해제


에 대한 가용화 용매에 관한 기술임

- 2004년 9월 Merck 社는 사이클로옥시나제(Cox-2) 선택적 저해제로써


폭넓게 이용되어 온 신약 Vioxx가 임상 데이터에서, 심혈관으로의 영
향이 보인다고 하여 이것을 전 세계로부터 철수시켰음. 이로 인해 제
약 업계에서는 제품이나 규제의 재검토 등 큰 영향을 미치고 있는 상
황임3)

136
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

1.3 일본의 주요 출원인의 특허분석

표25 일본의 주요 특허리스트

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면


[JP]2002-167337 1998.8.7 NEWBIOTICS

In-vitro에서 병적 세포의 증식을 억제하는 방법, 프로드러그


및 그 사용

1 대표도면 없음

인간 또는 동물의 생체를 처치한 방법에 사용하기 위해서, 병


적 세포에 있어 내부 원인성의 세포내 효소에 의하고 선택적
으로 독소에 변환되는 프로드러그

[JP]2002-370978 2002.5.31 PFIZER


2
사이로미메틱 화합물을 이용하는 탈모의 치료 방법

[JP]2004-002370 2003.4.7 TAKEDA CHEM

3 중증 세프시스 예방 치료제

[JP]2004-217648 2003.12.25 TAKEDA CHEM


4 대표도면 없음
체중 증가 억제제

- 일본특허에서의 가용화기술의 대표적인 기술은 NEWBIOTICS, PFIZER,


TAKEDA CHEM 社에서 출원함

3) DATAMONITOR, Event Analysis and Response Service: Cox-2s - Cox-2 Crisis Dents Big Pharma Confidence,
2005/06

137
Ⅲ. 심층 분석

1.4 유럽의 주요 출원인의 특허분석

표26 유럽의 주요 특허리스트

번호 공개(등록) 번호 출원일 출원인 대표 도면

THE UNIVERSITY OF
[EP]1051181A2 1998.12.30
KANSAS

1
경구용 약물제제로서 N-phosphoryloxymethyl 그룹이
포함된 2차와 3차 아민의 약물이 물에 녹을 수 있도록
새로운 Pro-Drug 유도체에 관한 것임

THE REGENTS OF
[EP]0123485A1 1984.4.13 THE UNIVERSITY OF
CALIFORNIA
2 대표도면 없음

Colon-Specific Pro-Drug에 관한 것으로, 이는 합성된 약


물의 Glycoside의 Pro-Drug 조성물을 기초로 하고 있음

- KANSAS 대학에서 출원한 유럽공개특허 EP1051181A2는 경구용 약물


제제로서 N-phosphoryloxymethyl 그룹이 포함된 2차와 3차 아민의
약물이 물에 녹을 수 있도록 새로운 pro-drug 유도체에 관한 것임

- CALIFORNIA 대학에서 출원한 EP0123485A1은 colon-specific


pro-drug에 관한 것으로, 이는 합성된 약물의 glycoside의 pro-drug
조성물을 기초로 하고 있음

138
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

2. 유사 특허 비교분석

가용화된 프로-드러그
([US]5077282)

기술분야 SO

특허번호 [US]5077282

출원인 American Cyanamid Company 출원일 1991.03.18

US1989000330000|US19880001
Family
우선권 84998|US1987000091077|US19 JP1311091 JP63115868 등 16개
Patent
86000922220
최종 행정
1991. 12. 31 등록 결정
처분
원출원정보

청구항 1항

화학식은 이며, A는 으로 나타내며

R' 과 R"는 서로 같거나, 다를 수 있으며, R은 C1-C6alkyl, C6H5--, C6H5--CH2--,


주요 청구항
NC--CH2CH2--, Cl3C--CH2-- 또는R7OCH2CH2-- 이며, R7은 수소 또는, C1-C6 alkyl
이며,

R8은 이고, R9는 alkyl, R10은 수소, C1-C6

alkyl 임

유사특허분석

특허번호 [US]4431588 [US]6495553

출원일/출원인 1982.09.30 Ciba-Geigy Corporation 1998.08.07 NewBiotics, Inc


표적 세포를 세포내 효소의 선택 기질
1-Aza-3-oxa-bi:cyclo-nonane과 decane 유
인 치료약 후보 약제에 접촉시키는 것
기술내용 도체로서 antibacterial penem 화합물 중
에 의하여 치료약으로서의 가능성을 갖
간물질로서 유용
는 약제를 분류하기 위한 방법을 제공
비교 분석

유사한 프로 드러그에 관한 기술이나 [US]5077282는 가용화 기술이 적용되었음

139
Ⅲ. 심층 분석

인 비트로에 있어 병적 세포의 증식을 억제하는 방법, 프로드러그 및 그 사용

([JP]2002-167337)

기술분야 SO

특허번호 [JP]2002-167337

출원인 NEWBIOTICS INC 출원일 1998.08.07

Family
우선권 US1997000055525 Patent
AU9016998 등 17개

최종 행정
2005. 11. 22 심사미청구 취하처분
처분
원출원정보

청구항 1항
In vitro에 있어 병적인 세포의 증식을 억제한 방법이고 해당 세포
주요 청구항
를 해당 세포에 있어 내부 원인성의 세포내 효소에 의하고 선택적
에 독소에 변환된 프로드러그라고 접촉시키는 것을 포함한 방법

유사특허분석

특허번호 [US]5077283 [US]5627165

American Cyanamid Drug Innovation &


출원일/출원인 1991.03.18 1994.09.23
Company Design, Inc

9, 10 - 안트라 쎈디카르복스알데히드의
항바이러스성, 항백혈병성 약물을 포함
기술내용 비스 (2 - 이미다졸린 - 2 - 일히드타존)
하는 인산 프로드러그의 합성
의 아실화 생성물 및 그 제조 방법

비교 분석

프로 드러그의 약물전달에 관한 기술이나 [JP]2002-167337는 내부 원인성의 세포내 효소에 의한


선택적인 독소에 변환된 프로드러그임

140
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

3. 주요 특허 요지분석

(SO : 화학적 개질을 통한 가용화 기술)

기술분야 [SO]

특허번호 US5077282

제 목 가용화된 프로-드러그(Solubilized pro-drugs)

출 원 인 American Cyanamid Company 출 원 일 1991-03-18


US1989000330000|US1988000
우 선 권 184998|US1987000091077|US 패 밀 리 AT109773 AU602537외 25개

1986000922220
원출원 정보

질소를 포함하는 약물에 N-phosphorylation하여 Pro-Drug을 만들


어 물에 대한 용해도, 지질의 용해도를 증가시키고, 또는 독성을
감소시키는 발명에 관한 것임. 약물은 아민, 아미드, 구아닌, 이소
발명의
우레아, 이소티오우레아 그리고, 바이구아닌 작용기를 포함하고 있
요약
으며, 이들은 프로-드럭으로 전환될 수 있으며 이러한 프로-드럭은
체내에서 가수분해가 되고, 인산염이 나와 원래의 약물효능이 재생

청구항 1항

화학식은 이며, A는 으로 나
대 표
타내며 R' 과 R"는 서로 같거나, 다를 수 있으며, R은 C1-C6alkyl,
청구항
C6H5--, C6H5--CH2--, NC--CH2CH2--, Cl3C--CH2-- 또는
R7OCH2CH2-- 이며, R7은 수소 또는, C1-C6 alkyl 이며, R8은

이고, R9는 alkyl, R10은 수소, C1-C6

alkyl 임

141
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [SO]

특허번호 US4439196

제 목 삼투압을 이용한 약물전달시스템(Osmotic drug delivery system)

출 원 인 Merck & Co., Inc. 출 원 일 1982-03-18

AT25199 AT43068 CA1190111


DE3369468 DE3379862 DK90883
우 선 권 US1982000359447 패 밀 리 EP89548 EP180708 GR78444
IE54880 JP6014975 JP58165869
US4439196 US4475916

원출원 정보

삼투 약물 또는 다른 유익한 물질로 약물을 전달하는 시스템으로


멀티 챔버로 칸막이가 형성되어 있어 외부벽과 한 개 또는 그 이상
챔버가 나눠져 작은 구멍 또는 다공성 재료로 벽을 형성하여 구성하
발명의 고 있으며, 이들은 반투과성 멤브레인의 오버레이로 덮여 있으며, 챔
요약 버의 바깥쪽은 삼투성 제제, 보조제, 효소, 프로드러그, 농약 등이 반
투과성 막에 의해 약물실안에 통합되고, 또한 이러한 침투성의 속도
는 외부벽에 지나는 동안 점차적인 삼투 압력과 반투과성의 오버레
이의 투과성에 의하여 조절될 수 있음

청구항 1항
대 표 삼투압을 이용한 약물 전달 시스템에 관한 것으로 경구 섭취, 이식,
청구항 직장, 질 또는 안구에의 삽입에 적합한 모양과 크기를 가지고 약물을
투여하는 방법에 관한 것임

142
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

기술분야 [SO]

특허번호 JP2002-167337

인 비트로에 있어 병적 세포의 증식을 억제하는 방법, 프로드러그


제 목
및 그 사용

출 원 인 NEWBIOTICS INC 출 원 일 1998-08-07

AU9016998 CA2298681
CN1265741 CN1265741
EP1004022 EP1004022
EP1240922 EP1240922
JP20171221 JP21512830
우 선 권 US1997000055525 패 밀 리
JP22167337 JP22223790
US6391884 US6495553
US2001016329
US2005123983
WO9908110

원출원 정보

세포 증식을 억제하고, 내성을 가진 암세포 등을 죽이는 것이 가능


하여 보다 선택성이 높은 약제로 제공함. 해결 수단으로 in vitro에
발명의
있어 병적인 암세포의 증식을 억제한 방법이고 암세포에 있어 내
요약
부 원인성의 세포내 효소에 의하여 선택적으로 독소에 변환된
prodrug이 접촉시키는 것을 포함한 방법

청구항 1항
대 표 In vitro에 있어 병적인 세포의 증식을 억제하는 방법이고 해당 세
청구항 포를 해당 세포에 있어 내부 원인성의 세포내 효소에 의하여 선택
적으로 독소에 변환된 prodrug과 접촉시키는 것을 포함한 방법

143
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [SO]

특허번호 JP2002-370978

제 목 티로미메틱 화합물을 사용하여 탈모를 치료하는 방법

출 원 인 PFIZER PROD INC 출 원 일 2002-05-31

AU244462 CA2387198
CN1389202 CN1389203
C N 1 3 8 9 2 0 4
EP12621772
우 선 권 US2001000294962 패 밀 리 EP1262177 HU201834
HU201834 IL149843
JP22370978 PL354216
US2003007941
ZA204189
원출원 정보

특정 티로미메틱(thyromimetic) 화합물을 사용하여, 인간, 애완동물


발명의 및 가축과 같은 포유동물에게서 탈모(모발 손실; hair loss)를 정지
요약 시키고(시키거나) 되돌리고(되돌리거나) 육모(hair growth)를 촉진시
키는 것을 포함하는 탈모를 치료하는 방법 및 조성물을 제공

청구항 1항
식:【화1】

로 나타나는 화합물,그 프로드러그


대 표
(prodrug),그 얼마간 이성체 또는 광학 이성체, 또는 상기 화합
청구항
물,상기 푸로도라구 또는 상기 이성체의 제약적에 수용된 염의 포
유동물에 있어서 탈모의 치료용 약물의 제조에의 사용,상기 식중
R1,R2 및 R3 은 각각 독립적으로 수소,할로겐(Halogen),C1-C6
알킬, 트리플루오로메틸, -CN, -OCF3 또는 -OC1-6 알킬이고,
R4는 수소,Z군으로부터 독립적으로 선택된 1∼3개의 치환기에 의
하여 임의로 치환됨

144
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

기술분야 [SO]

특허번호 JP2004-002370

제 목 중증 패혈증 예방 치료제

출 원 인 TAKEDA CHEM IND LTD 출 원 일 2003-04-07

AU3236290 CA2481767
CN1658863 EP1495756
우 선 권 JP2002000105204 패 밀 리
JP24002370
WO03084527

원출원 정보

중증 패혈증 예방 치료제 및 TLR 시그널 저해제의 제공

, [화학식]
발명의
요약 식(I):【화 1】또는,식(II):【화 2】으로 표현하게 되는 고리형 알켄
화합물 또는 그 염 또는 그 프로드러그를 함유하게 되는 중증 패혈
증 예방 치료제, 비단백질성 화합물을 함유하게 되는 TLR 시그널
저해제 및 TLR 시그널 저해 물질을 함유하게 되는 장기 장애 등의
예방 치료제

청구항 1항
대 표
고리형 알켄 화합물을 유효 성분으로서 함유하는 중증 패혈증 예방
청구항
치료제

145
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [SO]
특허번호 EP1051181
2차, 3차 아민을 포함하는 약물의 수용성 프로드러그 및 이를 이용
제 목
한 방법
출 원 인 HE UNIVERSITY OF KANSAS 출 원 일 1998-12-30
AT261730 AU754965
AU2096299 CA2317008
DE69822514
EP1051181 EP1051181
우 선 권 US1997000070093 패 밀 리
JP21527083 NZ505515
US5985856
WO9933846
WO9933846
원출원 정보

경구용 약물제제로서 화학식 (VIa) 또는 (VIb)을 포함하는 약물을


포함하는 3차 아민의 N-phosphoryloxymethyl의 프로드러그이며
발명의
R1, R2, R3의 치환체가 모체의 3차 또는 2차 아민으로 구성되어 있
요약
으며, R4와 R5는 각각 유기 및 무기 잔기를 가지고, R6는 탄소 스
페이서에 이중 결합되어 있으며, X는 양이온의 유기 또는 무기염임

청구항 1항

대 표
청구항
구조식 Ⅵa, 구조식 Ⅵb 상기 R1, R2, 및 R3는 모체 3차 또는 2차
아민을 포함하는 치환기, 상기 R4, 및 R5는 각각 유기 또는 무기
잔기, 상기 R6은 탄소 스페이서에 이중결합된 기, 및 X는 양이온
유기 또는 무기염인 화학식 Ⅵa 또는 Ⅵb를 갖는 3차 아민을 포함
하는 약제의 N-포스포릴옥시메틸 프로드럭

146
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

기술분야 [SO]

특허번호 KR2004-0025890

혈관성 질환을 치료하기 위한 스테롤 흡수 억제제와 혈액조절제의


제 목 조합물 (Combinations of sterol absorption inhibitor(s) with blood
modifier(s) for treating vascular conditions)

출 원 인 쉐링 코포레이션 출 원 일 2003-07-24

2001-264396 2001-264600 AT279425 AU200231049


우 선 권 패 밀 리
2001-264275 2001-324123 외 135개

원출원 정보

혈관성 질환을 치료하고 스테롤의 혈장 농도를 저하시키는데 유용


발명의 할 수 있는, (a) 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제; 및 (b) 하나 이상
요약 의 혈액 조절제를 포함하는 조성물, 치료학적 조합물 및 방법을 제

청구항 1항
(a) 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제, 이의 약제학적으로 허용되는
대 표 염 또는 용매화물, 또는 상기 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제의
청구항 프로드럭 또는 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제의 염 또는 용매화
물의 프로드럭; 및 (b) 상기 성분(a)와는 상이한, 혈관성 질환을 치
료하기 위한 하나 이상의 혈액 조절제 를 포함하는 조성물

147
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [SO]
특허번호 KR2004-0025886
시토스테롤혈증을 치료하기 위한 치환된 아제티딘온화합물의 용도
제 목 (The use of substituted azetidinone compounds for the treatment
of sitosterolemia)
출 원 인 쉐링 코포레이션 출 원 일 2003-07-22
BR200206641
CA2434430 CN1527707
CZ20032038 EP1355644
HU200303929 IL156422
JP2004-532186
KR2004-0025886
MXPA03006729
우 선 권 2001-264645 패 밀 리 NO20033359 NZ526532
PL364280
RU2003126187
SK200300946
US20020169134
US 20050080071
WO02/058696
ZA200305691
원출원 정보
포유류의 혈장 또는 조직 중의, 콜레스테롤 이외의 스테롤(들)의 농
도를 저하시키고/시키거나 시토스테롤혈증을 치료 또는 예방하기
발명의 위한, 스테롤 흡수 억제성 화합물의 용도, 이의 약제학적 조성물,
요약 치료학적 조합물, 및 기타 지질 저하제와의 조합 용도에 관한 것.
혈관성 질병 및 관상 사건을 치료 또는 예방하는 방법이 또한 제공

청구항 1항
치료가 필요한 포유류에게, 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제, 이러
한 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제의 약제학적으로 허용되는 염
대 표 또는 용매화물, 또는 상기 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제의 프로
청구항 드럭 또는 하나 이상의 스테롤 흡수 억제제의 약제학적으로 허용되
는 염 또는 용매화물의 프로드럭, 또는 이들의 혼합물의 유효량을
투여하는 것을 포함하여, 시토스테롤혈증(sitosterolemia)을 치료 또
는 예방하는 방법

148
제3절 화학적 개질을 통한 가용화 기술

기술분야 [SO]

특허번호 KR2003-0087058

COX - 2 억제제를 함유하는 복원 가능한 비경구 조성물


제 목 (RECONSTITUTABLE PARENTERAL COMPOSITION
CONTAINING A COX-2 INHIBITOR)

출 원 인 파마시아 코포레이션 출 원 일 2003-10-04

AP200302879 BR200208652
CA2442906 CN1512882
CZ20032651 DE60207535
EP1372645 HR20030793
HU200303750 IL158209
우 선 권 2001-281058 패 밀 리 JP2004-525949
KR2003-0087058 MA27008
MXPA03009013 NO20034415
NZ528547 PL368597
SK200301228 US20030078266
WO02/080912 ZA200307630

원출원 정보
약학적 조성물은 조성물 중에 (a) 약 30중량% 내지 약 90중량%를
구성하는 치료적 유효 총량의 선택적 COX-2 억제제 및 그것의 프
로드러그 및 염으로부터 선택된 적어도 하나의 수용성 치료제, 예
를 들어 파레콕시브 나트륨, (b) 약 5중량% 내지 약 60중량% 양의
발명의
비경구적으로 허용되는 완충제, 및 선택적으로 (c) 약 10중량% 이
요약
하의 총량의 다른 비경구적으로 허용되는 부형제 성분을 가루 형태
로 포함하며 조성물은 비경구적으로 허용되는 용매 액체 중에서 복
원되어 주사가능한 용액을 형성할 수 있음. 그러한 조성물을 제조
하는 동결건조 방법이 제공
청구항 1항
조성물 중에 (a) 약 30% 내지 약 90중량%를 구성하는 치료적 유효
총량의 선택적 COX-2 억제제 및 그것의 프로드러그 및 염으로부터
대 표 선택된 적어도 하나의 수용성 치료제, (b) 약 5% 내지 약 60중량%
청구항 양의 비경구적으로 허용되는 완충제, 및 (c) 0% 내지 약 10중량%
의 총량의 다른 비경구적으로 허용되는 부형제 성분 을 가루 형태
로 포함하며, 비경구적으로 허용되는 용매 액체 중에서 복원되어
주사 가능한 용액을 형성할 수 있는 약학적 조성물

149
Ⅲ. 심층 분석

제 4 절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

1. 주요 특허 심층분석

1.1 Glycosylation 기술

표27 Glycosylation 기술 주요 특허리스트

번호 공개(등록) 번호 등록일 특허권자 대표 도면


The Picower Institute For
[US]5561119 1999.8.10
Medical Research
1 대표도면 없음
암치료 특히 효소-항체 결합에 유용한 beta-glucuronidase로
쪼개진 신규한 당화된 anthracycline prodrugs
Laboratoires Hoechst
[US]5935927 1996.10.01
Behringwerke A.G.
2 대표도면 없음
특별히 당뇨병 또는 알츠하이머병과 같은 amyloidosis 치료를
위한 AGEs 조성물

- Hoechst와 Behringwerke A.G.가 당화된 prodrug에 관한 특허(US


5561119)를 1994년에 출원하여 등록됨

이 특허는 상기 구조식을 갖는 antyracyline prodrug으로서 암치료에


사용을 목적으로 함

150
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

- 알츠하이머 질환이나 2형 당뇨병과 질환 치료를 위하여 아밀로이드를


제거하는 기능을 갖는 advanced glycosylation endproducts(AGEs)라 불
리는 같은 조성물에 관한 특허(US 5935927)를 The Picower Institute
For Medical Research에서 1996년에 출원하여 등록됨

1.2 Chemical Conjugate 기술

표28 Chemical Conjugate 기술 주요 특허리스트

등록일 특허권자
번호 공개(등록) 번호 대표 도면
(출원일) (출원인)
[US]4766106 1988.8.23 Cetus Corporation

중합체 접합된 단백질, 상기 단백질이 용해되어 있는 약제학적


1 조성물 및 상기 조성물의 제조 방법으로서 폴리에스틸렌 글리
콜 호모폴리머 및 폴리옥시 에틸화 폴리올으로 이루어지는 무
리로부터 선택되는 수용성 폴리머에 공유 결합적으로 접합하고
재편성한 β-인터페론 및 활성인 수용성 접합 단백질

[US]4917888 1990.4.17 Cetus Corporation


하나이상의 말단 반응성 그룹을 갖는 폴리에틸렌 글리콜 단일
(home)중합체 및 폴리옥시 에틸화 폴리올로 이루어진 그룹중
에서 선택하는 수용성 중합체를 제조하고 β-인터페론, 인터로
2 이킨-2 및 면역독소로 이루어진 그룹 중에서 선택된, 생물학적 대표도면 없음
으로 활성인 통상소수성수-불용성 단백질을 상기 중합체의 반
응성 그룹과 반응시켜 수용성, 생물학적으로 활성인 공유결합
에 의해 선택적 접합된 단백질을 제조하고 상기 단백질을 비독
성 불활성, 약제학적으로 허용되는 수성 담체 매질중에서 제형
화시킴을 특징으로 한 약제학적 조성물
[US]5643575 1997.7.1 Enzon, Inc

3 비항원성 분지 폴리머 접합체로서 폴리머의 형성방법, 폴리머 대표도면 없음


와 생물 활성 분자 부분과의 복합체화 방법 및 복합체의 사용
방법 기술
[KR]2002-0010363 2000.7.29 박명옥, 이강춘
새로운 생체적합성 고분자 유도체 및 그 생체적합성 고분자 유
4 도체가 생물학적으로 활성을 갖는 단백질(protein) 또는 펩타이
드(peptide)와 결합하여 얻어지는 단백질-고분자 또는 펩타이드
-고분자 접합체에 관한 것

151
Ⅲ. 심층 분석

- Cetus Corporation에서 polymer conjugation을 사용하여 제약 조성물의


immunotoxins의 용해시키는 기술에 관한 특허(US4766106, US4917888)를
각각 87년과 88년에 출원하여 등록됨. 이 특허에서는 단백질과 결합하
는 수용성 폴리머는 polyethylene glycol homopolymers와
polyoxyethylated polyols로 구성된 그룹 중에서 선택

- Enzon에서는 폴리머와 단백질이나 펩티드 같은 생물학적 활성을 갖는


물질을 conjugate시키는 기술에 대한 특허(US5643575)를 1993년에 출원
하여 등록됨

- 한국특허로서는 박명옥외 2인이 2000년에 생체적합성 고분자 유도체


및 그 생체적합성 고분자 유도체가 생물학적으로 활성을 갖는 단백질
(protein) 또는 펩타이드(peptide)와 결합하여 얻어지는 단백질-고분자
또는 펩타이드-고분자 접합체에 관한 특허(KR2002-0010363)를 출원

1.3 융합 단백질 치료제

표29 융합 단백질 치료제 기술 주요 특허리스트

등록일
번호 공개(등록) 번호 특허권자 대표 도면
(출원일)
[US]4968590 1990.11.6 Stryker Corporation

1 모르포겐 단백질의 가용성 복합체 및 그의 조성물로서 모르포 대표도면 없음


겐 활성을 갖는 한정된 이합체 구조와 관련된 한쌍의 단백질
서브유닛으로 이루어져 있음
[US]5128360 1992.7.7 The Rockefeller University

2 단백질의 글리코실화 진행 억제제 및 그 이용 방법 고도의 당 대표도면 없음


화 목적 생성물의 존재 및 활성을 측정하기 위해 단백질 노화
를 측정한 약제 및 단백질 노화의 처리 방법을 제공

- 연골의 성장을 촉진하는 한국특허 뼈발생 단백질을 함유하고 있는 매


트릭스로 구성된 뼈발생 기기에 관한 특허(US4968590)를 Stryker
Corporation에서 1988년에 출원하여 1990년에 등록되었음

152
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

- The Rockefeller University에서는 초기 glycosylation의 가교 생산을 저해하는


amino:guanidine과/또는 alpha-hydrazino:histidine으로 구성된 타켓 단백질의
노화를 방지하는 물질에 대한 특허(US5128360)를 출원하여 1992년에 등록됨

1.4 DDS

표30 DDS 기술 주요 특허리스트

등록일 특허권자
번호 공개(등록) 번호 대표 도면
(출원일) (출원인)
[US]5529777 1996.6.25 Virus Research Institute
면역 보조제로서 안정한 폴리포스파젠 고분자 전해질에 관한
1 대표도면 없음
것으로서 중합체에 생분해성을 제공하는 펜던트 기를 갖는 폴
리(유기 포스파젠)임
[KR]2001-0099583 2001.11.9 주식회사 펩트론
펩타이드, 단백질 또는 이를 주요성분으로 하는 약물의 서방성
미세 입자 제형의 제조방법 및 그 제형에 관한 것. 이온성 작용
기를 갖는 생분해성 고분자 또는 이온성 작용기를 갖는 물질과
2
생분해성 고분자로 이루어진 다공성 미세 입자에 단백질 등의
약물을 이온상호작용에 의하여 합체(incorporation)시킴으로써 기
존에 사용되던 봉입과정에서 나타나는 단백질 약물의 변성이나
비가역적 응집(aggregation) 현상 등을 방지할 수 있음

- Virus Research Institute에서 항원을 생체적합한 고분자로 캡슐화시킨


수소 마이크로입자로 구성된 백신에 관한 특허(US5529777)를 1996년에
등록 받음
- 이온성 작용기를 갖는 생분해성 고분자 또는 이온성 작용기를 갖는 물
질과 생분해성 고분자로 이루어진 다공성 미세 입자에 단백질 약물을
이온상호작용에 의하여 합체(incorporation)시킴으로써 기존에 사용되던
봉입과정에서 나타나는 단백질 약물의 변성이나 비가역적 응집
(aggregation) 현상 등을 방지할 수 있는 분자량 5,000 이상의 단백질
또는 이를 주요성분으로 하는 약물의 서방성 미세 입자 제형의 제조방
법 및 그 제형에 관한 특허(KR2001-0099583) 단백질 의약품의 대표적
인 국내 벤쳐기업인 팹트론에서 2000년에 출원하였음

153
Ⅲ. 심층 분석

2. 유사 특허 비교분석

비항원성 분지 폴리머 복합체

([US]5643575)

기술분야 CCP

특허번호 [US]5643575

출원인 Enzon, Inc. 출원일 1993-10-27

AT243723 CA2183292
우선권 Family
US1993000143403 JP3626494 US5605976
주장 Patent
US5643575 등 [이상 31개]
최종 행정
처분

원출원정보

1. 분기사슬의 견고한 비항원성 폴리머로서 다음 식으로 구성된다:


(R).sub.n L-A 여기서 (R)은 수용성, 견고한 비항원성 폴리머로서 C.sub.1
-C.sub.4 말단 그룹을 가짐
주요 청구항
(A)는 단백질, 펩티드, 폴리펩티드, 효소, 그리고 화학적 치료용 분자에세서 선택
된 생물학적 활성을 갖는 nucleophile과 결합할 수 있는 관능기 (L)은 으로 구성
된 그룹에서 선택

유사특허분석

특허번호 [US]4766106 [US]5962978

출원일/출원인 1988.01.25 Cetus 2001.04.11 Biogen

일반적으로 소수성인 interleukin 2 단백


질을 수용성 고분자와 결합하여 변형시킨 polyalkylene glyos을 포함하는 인위적
기술내용 용액으로서 활성을 손실이 없고 용해제를 으로 만들어진 고분자에 결합된 신규한
필요로 하지 않음 glycosylated interferon-beta-1a

비교 분석

고분자를 단백질에 결합시키는 기술로서 [US]5643575의 경우 사용되는 고분자에 차이가 있음

154
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

글리코실화된 프로드러그, 그 제법과 용도


([US]5561119)
기술분야 CCP
특허번호 [US]5561119

Laboratoires
출원인 Hoechst|Behringwerke 출원일 1994-05-27
A.G.
AT144523 AU673138
AU1778892 CA2109304
CA2109304 DE69214712
DE69214712 DK511917
우선권 Family EP511917 ES2096735
FR1991000005326
주장 Patent FR2676058 GR3022344
HK1008020 IE921369
JP3053646 JP6506687
KR254113 US5561119
WO9219639A1
최종 행정
1996. 10. 1 특허등록
처분
원출원정보
1. anthracycline prodrug으로서 formula: 갖는다. 여기서 R.sub.1, R.sub.2 그리
고 R.sub.3은 동일하거나 hodrogen 또는 hydroxyl이 다르다; R.sub.4는
hydrogen, hydroxyl 또는 methoxy; R 은 CO--CH.sub.2 --R"이다. 여기서 R"은
hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, hydroxyl, alkoxy, O-acyl or aryl; R.sub.5와
주요 청구항 R.sub.6은 동일하거나 hydrogen 또는 hydorxyl 이 다름. R.sub.7은 hydrogen 또
는 hydroxyl; R.sub.8는 --CH.sub.2 OR.sub.9 또는 --COOR.sub.9, 여기서 R.sub.9
는 C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl 또는 hydrogen; R.sub.10과 R.sub.11은 hydrogen,
alkyl 또는 acyl protecting group; R.sub.12는 hydroxyl, amine, amide 또는 an
O-acyl protecting group;
유사특허분석

특허번호 [US]5877158 [US]6610299

Behringwerke Aventis Pharma


출원일/출원인 1994.09.20 1994.10.19
Aktiengesellschaft Deutschland
효소에 의해 절단 가능한 결합을 갖는 종양 특이적인 단클론 항체와 링커,
기술내용 prodrug으로 구성된 신규한 prodrug 결 beta-glucuronidase로 이루어진 진단과
합체 치료를 위한 융합 단백질

비교 분석

단백질을 글루코실화 시키는 기술로서 [US]5561119의 경우 암치료용의 글리코실화된 프로드러


그라는 차이점을 가짐

155
Ⅲ. 심층 분석

3. 주요 특허 요지분석

(CPP : 단백질흡수촉진기술)

기술분야 [CPP]

특허번호 US5643575

제 목 비항원성 분지 폴리머

출 원 인 Enzon, Inc. 출 원 일 1993-10-27

AT243723 AU743108외 29
우 선 권 US1993000143403 패 밀 리

원출원 정보

분기 사슬의 견고한 비항원성 폴리머에 대해 기술됨. 폴리머와 단백질이나


발명의 요약 펩티드와 같은 생물학적 활성을 가지고 있는 물질의 결합체를 만드는 방법
역시 기재됨

청구항 1항
분기사슬의 견고한 비항원성 폴리머로서 (R)n L-A 여기서 (R)은 수용성,
대 표
견고한 비항원성 폴리머로서 C.1 - C.4 말단 그룹을 가짐. (A)는 단백질,
청구항
펩티드, 폴리펩티드, 효소, 그리고 화학적 치료용 분자에서 선택된 생물학
적 활성을 갖는 nucleophile과 결합할 수 있는 관능기

156
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

기술분야 [CPP]
특허번호 US5561119

제 목 글리코실화된 프로드러그, 그 제법과 용도

L a b o r a t o i r e s
출 원 인 출 원 일 1994-05-27
Hoechst|Behringwerke A.G.
AT144523 AU673138외
우 선 권 FR1991000005326 패 밀 리
17건

원출원 정보

당화된 prodrugs와 그 제법 그리고 암치료를 위한 종양 특이적 면


역효소적 결합물에 대해 기재되어 있음 이 anthracycline prodrugs
은 formula (I)
발명의
요약

을 가짐

청구항1항
anthracycline prodrug으로서 formula:

대 표
청구항

을 가짐. 여기서 R1, R2 그리고 R3은 동일하거나 hydrogen 또는


hydroxyl이 다름. R4는 hydrogen, hydroxyl 또는 methoxy; R은
CO--CH2--R" 임. 여기서 R"은 hydrogen, C1 - C6 -alkyl, hydroxyl,
alkoxy, O-acyl 또는 aryl임

157
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [CPP]

특허번호 US4975278

Antibody-enzyme conjugates in combination with prodrugs for the


제 목
delivery of cytotoxic agents to tumor cells

출 원 인 Bristol-Myers Company 출 원 일 1988-06-29

AT118354 AT162196 AU614532 AU649275


AU2020188 AU8687991 CA1336887
CA2055062 DD280334 DD281962
DD283634 DE3853028 DE3853028
DE3856112 DK175406 DK434188
EP302473 EP484870 EP540859 EP742015
ES2068191 ES2113904 FI98197 FI883597
US1988000161068|US19870000
우 선 권 패 밀 리 FI915210 GR3015065 GR3026444 HU47437
81382 HU207230 IE68309 IE913862 IL87319
JP2223532 JP2738414 JP3127136 JP4264089
JP10130295 KR9306757 MX9101956
NO178138 NO178341 NO883414
NO940675 NZ225599 PT88187 PT101702
US4975278 US5773435 YU150888
ZA8805705 ZA9108738

원출원 정보

cytotoxic 약물을 암세포에 전단하기 위한 신규한 방법으로서 암에 특


이적인 항체-효소 결합물을 토여하여 암세포에 결합하게 한다. 그리고
추가적으로 암 부위에서 변형되는 prodrug를 투여하여 활성을 갖는
발명의
cytotoxic 약품으로 변환시킴. 결합에 사용되는 항체-효소 결합물은 효
요약
소, alkaline phosphatase ("AP")을 가지고 있다. 신규한 prodrug은
etoposide-4'-phosphate 또는7-(2'-aminoethyl phosphate)mitomycin 또
는 이 둘의 결합물로 만들어짐

청구항 1항
대 표 암세포에 특이적인 cytotoxic agents를 전달하는 방법으로서 적어도
청구항 항체-효소 결합물 하나 이상을 포함하며 여기에 결합된 효소는
prodrug을 암세포에 cytotoxic한 형태로 바꿔줄 수 있는 기능을 가짐

158
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

기술분야 [CPP]

특허번호 US4917888

제 목 고분자 결합체를 사용한 약물조성물을 위한 항독소의 용해

출 원 인 Cetus Corporation 출 원 일 1987-12-11

US1986000866459|US1985000749 AT59301 AU580431외


우 선권 패 밀 리
955 26개
원출원 정보

생물학적으로 활성을 갖는 복합단백질을 갖는 약물 조성물. 해당


단백질은 베타-인터페론, 인터루킨2 또는 항독소 이며 용해제 없이
발명의 수성 전달체에 용해됨 수용성 또는 물에서 pH 6~8에서 용해제 없
요약 이는 쉽게 용해되지 않는 비복합 단백질은 수용성 고분자와 선택적
으로 결합됨 해당 수용성 고분자는 polyethylene glycol
homopolymers 또는 polyoxyethylated polyol에서 선택함

청구항 1항
비독성, 부동성의 약물에서 수용가능한 수성 전달체를 갖는 약물
조성물로서 해당 전달체는 생물학적으로 활성을 가지며 항독소 단
백질에 선택적으로 결합하는 성질을 가지며 면역치료적으로 효과가
있을 만큼 충분한 양이 용해됨. 여기서 해당 단백질은 polyethylene
대 표 glycol homopolymers와 polyoxyethylated polyols 중에서 선택된
청구항 수용성 고분자에 공유결합되며 여기서 homopolymer는 치환되지
않거나 말단에서 알킬 그룹으로 치환되며 언급된 polyol은 치환되
지 않음. 언급된 단백질은 비복합 형태에서는 일반적으로 소수성이
고 비수용성이거나 물이나. 언급된 수성 전달체에 쉽게 용해되지
않으며 수성 전달체는 실내온도와 대기압하에서 6~8의 pH에서 용
해제가 없는 상태임

159
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [CPP]

특허번호 US4766106

제 목 고분자 결합을 사용한 약물 조성물을 위한 단백질의 용해

출 원 인 Cetus Corporation 출 원 일 1988-01-25

AT59301 AU580431
AU5970086 CA1291708
DE3676670 DK97987
DK169874 EP229108 FI93424
FI93424 FI870809 GR861641
IE59406 IL79235 IN163200
US1986000866459|US1985000749
우 선권 패 밀 리 JP2524586 JP62503171
955 KR9004801 MX174442
NO171295 NO171295
NO870779 NZ216618
PH25004 PT82834 US4766106
US4917888 US5206344
WO8700056 ZA8604766

원출원 정보

생물학적으로 활성을 갖는 복합 단백질은 베타 인터페론, 인터루킨


-2 또는 용해제 없이 수성 전달체에 용해된 항독소를 갖는 약물 조
발명의
성물. 수용성 또는 용해제 없이 ph6-8에서 물에 쉽게 용해되지 않
요약
는 비복합 단백질은 polyethylene glycol homopolymers 또는
polyoxyethylated polyols로부터 선택된 수용성 고분자에 결합됨

청구항 1항
비독성, 부동성의 약물에서 수용가능한 수성 전달체를 갖는 약물
조성물로서 해당 전달체는 생물학적으로 활성을 가지며 선택적으
로 결합되며 재조합 인터루킨-2 단백질에 면역치료적으로 효과가
대 표 있을 만큼 충분한 양이 용해되어 있음 해당 단백질은 polyethylene
청구항 glycol homopolymers와 polyoxyethylated polyols 으로 구성된 그
룹에서 선택된 수용성 고분자에 단백질의 10 아미노산 잔기를 통해
결합하며 homopolymer는 치환되지 않거나 말단에서 알킬 그룹으
로 치환되며 언급된 polyol은 치환되지 않음. 언급된 단백질은 일반
적으로 소수성이며 비복합체 형태로 존재
160
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

기술분야 [CPP]

특허번호 EP229108

제 목 고분자 결합을 사용한 약물 조성물을 위한 단백질의 용해

출 원 인 CETUS CORPORATION 출 원 일 1986-06-06

우 선권 US1985000749955 패 밀 리 AT59301 AU580431 외 18개

원출원 정보

생물학적으로 활성을 갖는 복합단백질을 약물학적 조성물. 해당 복


합단백질은 베타-인터페론, 인터루킨-2 또는 용해제 없이 수성 전달
발명의 체에 용해되어 있는 항독소임. 이처럼 용해제 없이 pH 6-8에서 수
요약 용성이 아닌 비복합 단백질은 polyethylene glycol homopolymers
또는 polyoxyethylated polyols에서 선택된 수용성 고분자에 선택적
으로 결합함

청구항 1항
하나이상의 말단 반응성 그룹을 갖는 수-용성 중합체(여기에서 중합
체는 폴리에틸렌 글리콜 단일(home)중합체 및 폴리옥시 에틸화 폴
리올로 이루어진 그룹중에서 선택하는데, 상기 단일 중합체는 한쪽
말단이 알킬 그룹으로 치환되거나 비치환되고, 상기 폴리올은 비치
환되어 있다)를 제조하고 β-인터페론, 인터로이킨-2 및 면역독소로
이루어진 그룹 중에서 선택된, 생물학적으로 활성인 통상소수성수-
대 표 불용성 단백지을 상기 중합체의 반응성 그룹과 반응시켜 수-용성,
청구항 생물학적으로 활성인 공유결합에 의해 선택적 접합된 단백질(상기
비접합 형태의 단백질은 통상 소수성이며 가용화제 부재시 pH 6내
지 8의 비독성 불활성, 약제학적으로 허용되는 수성 담체 매질중에
불용성이다)을 제조하고상기 단백질을 비독성 불활성, 약제학적으로
허용되는 수성 담체 매질중에서 제형화시킴을 특징으로 하여, 생물
학적으로 활성인 선택적 접합된 단백질이 용해되어 있는 비독성 불
활성, 약제학적으로 허용되는 수성 담체매질로 이루어진 약제학적
조성물을 제조하는 방법

161
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [CPP]
특허번호 KR2002-0010363
고반응성의 가지 달린 고분자 유도체 및 고분자와 단백질 또는 펩
제 목
타이드의 접합체

출 원 인 이강춘 | 박명옥 출 원 일 2000-07-29

AU200224597 KR0396983
우 선권 패 밀 리
WO02009766
원출원 정보
새로운 생체적합성 고분자 유도체 및 그 생체적합성 고분자 유도체
발명의 가 생물학적으로 활성을 갖는 단백질(protein) 또는 펩타이드
요약 (peptide)와 결합하여 얻어지는 단백질-고분자 또는 펩타이드-고분
자 접합체에 관한 것

청구항 1항
생물학적 활성을 가지는 단백질 또는 펩타이드에 결합하는 말단작
용기를 갖는 연결쇄 고분자를 포함하는 활성화된 가지달린 생체적
합성 고분자 유도체로서, 상기 말단작용기는 -NHS, -NHNH2, 카르
보닐 이미다졸(carbonyl imidazole), 니트로페닐(nitrophenyl), 이소
시아네이트(isocyanate), 설포닐 클로라이드(sulfonyl chloride), 알데
히드(aldehyde), 글리옥살(glyoxal), 에폭시드(epoxide), 탄산염
(carbonate), 할로겐화 시안눌기(cyanuric halide), 디티오카보네이트
(dithiocarbonate), 토실레이트(tosylate), 말레이미드(maleimide)로 이
루어지는 군으로부터 선택된 어느 하나이고, 상기 연결쇄 고분자
대 표 및 상기 생체적합성 고분자는 폴리에틸렌글리콜(polyethylene
청구항 glycol, PEG), 폴리프로필렌글리콜(polypropylene glycol, PPG), 폴
리옥시에틸렌(polyoxyethylene, POE), 폴리트리메틸렌 글리콜
(polytrimethylene glycol), 폴리락트산(polylactic acid) 및 그 유도
체, 폴리아크릴산 및 그 유도체, 폴리(아미노산), 폴리(비닐 알코올),
폴리우레탄(polyurethane), 폴리포스파진(polyphosphazenes), 폴리
(L-라이신)[poly(L- lysine)], 폴리알킬렌 옥사이드(polyalkylene
oxide, PAO), 폴리사카라이드(polysaccharide) 등의 수용성 고분자
및 덱스트란(dextran), 폴리비닐 피롤리돈(polyvinyl pyrrolidone),
폴리비닐 알코올(polyvinyl alcohol, PVA), 폴리아크릴 아마이드
(polyacryl amide) 등의 비면역성 고분자로 이루어지는 군으로부터
선택된 하나 이상인 것을 특징으로 하는 고분자 유도체

162
제4절 단백질 약물 흡수 촉진 기술

기술분야 [CPP]

특허번호 US2001-0099583

제 목 주식회사 펩트론

단백질 함유 서방성 제제를 제조


출 원 인 출 원 일 2000-08-24
하는 방법 및 그 제제

AU200144770 EP1187602
우 선 권 2000-0020484 패 밀 리 KR0452752 KR2001-0099583
US20030026844 WO01/078687

원출원 정보

분자량 5,000 이상의 단백질 또는 이를 주요성분으로 하는 약물의


서방성 미세 입자 제형의 제조방법 및 그 제형에 관한 것. 이온성
작용기를 갖는 생분해성 고분자 또는 이온성 작용기를 갖는 물질과
생분해성 고분자로 이루어진 다공성 미세 입자에 단백질 약물을 이
발명의 온상호작용에 의하여 합체(incorporation)시킴으로써 기존에 사용되
요약 던 봉입과정에서 나타나는 단백질 약물의 변성이나 비가역적 응집
(aggregation) 현상 등을 방지할 수 있음. 다공성 미세 입자의 이온
성 작용기의 종류는 봉입하고자 하는 단백질의 물리적 특성, 즉 등
전점(isoelectric point; pI)에 따라 단백질과 이온 상호작용을 할 수
있도록 양이온성 또는 음이온성으로 조절

청구항 1항
단백질 또는 펩타이드 함유 서방성 제제의 제조방법에 있어서, 이
대 표 온성 작용기를 함유하는 생분해성 미세입자를 단백질 약물이 함유
된 완충액에서 이온 상호작용(ionic interaction)에 의해서 합체시키
청구항 고 합체된 단백질 함유 미세입자를 회수 및 동결건조하는 것을 특
징으로 하는 단백질 또는 펩타이드 함유 서방성 제제를 제조하는
방법

163
Ⅲ. 심층 분석

제 5 절 위체류 시스템 기술

1. 주요 특허 심층 분석

1.1 Floating

표31 Floating 기술 주요 특허리스트

등록일
번호 공개(등록) 번호 특허권자 대표 도면
(출원일)

[US]3976764 1976.8.24 Eisai Co

1
위에 장기간 남아 위장 질환을 치료하는 고형 약품제조방법

[US]4814178 1989.3.21 None

2 대표도면 없음
비압축성 서방성 알약으로서 위액에 떠 있음

- Floating 기술은 가장 역사가 오래된 기술로서 Eisai에서 출원한 위에서


장기간 남아있으면서 서서히 약물을 방출하는 특허(US3976764)는 1975
년에 출원된 후 등록되었음. 이는 cellulose acetate-phthalate copolymer
층을 ethyl-cellulose와 hydroxylpropyl cellulose가 결합된 층으로 최종
코팅하여 약물을 담을 수 있도록 속이 비어있는 원형의 shell로 제조한
조성에 관한 특허임

- FOREST LAB에서는 1987년에 치료용 약물과 미량의 젤화제제와 물로


구성된 부유형 서방성 알약에 관한 특허(US4814178)를 출원하여 1989년
에 등록받았음

164
제5절 위체류 시스템 기술

1.2 Swelling

표32 Floating 기술 주요 특허리스트

등록일
번호 공개(등록) 번호 특허권자 대표 도면
(출원일)

[US]5972389 1999.10.26 DepoMed, Inc.

1 경구 투여 형태의 방출조절 알약 또는 캡슐로서


swellable/erodible 고분자에 고형의 약물을 분산시칸 복수의
입자를 함유하고 있음

[US]5651985 1997.7.29 Bayer Aktiengesellschaft

2 위에서의 체류시간을 확장시킨 투여형태에 관한 발명으로서


락탐 그룹을 갖는 폴리머와 카르복실 그룹을 갖는 폴리머의
혼합물이 사용되며 뛰어난 swelling 성질을 보임

- Swelling 기술에 관한 대표적 특허로서는 위체류 기술분야에서 가장 주


도적인 출원인인 DepoMed에서 poly(ethylene oxide)과 같은
swellable/erodible polymer에 고형 약품을 분산시켜 알약 또는 캡슐 형
태로 만들어 위에서 방출하는 속도를 조절하는 특허(US5972389)를 1996
년에 출원하여 등록되었음

- 확장형 제약 조성물로서 Bayer Aktiengesellschaft가 1997년에 등록받은


US5651985는 락탐 폴리머와 카르복실 폴리머의 혼합물로 구성된 젤을 함
유하여 위에서의 체류시간을 연장시키는 제형에 관하여 기술하고 있음

165
Ⅲ. 심층 분석

1.3. Bioadhesive

표33 Bioadhesive 기술 주요 특허리스트

등록일 특허권자
번호 공개(등록) 번호 대표 도면
(출원일) (출원인)

[US]5580579 1996.12.3 Nano Systems L.L.C.


1 대표도면 없음
위장의 특정 부위에 특이적이며 확장된 치료 및 진단효과를
갖는 나노입자형태의 치료용 약물 결정

[KR]2004-0018394 2003.12.26 썬 파마슈티컬 인더스트리스

위 정체 제어되는 약물 전달계로서 고팽윤성 중합체 및 가스


2
발생 화합물을 포함하는 제어 방출성 코어, 및 코어와 동일한
약물 및 약제학적으로 허용되는 부형제를 포함하는 신속하게
방출되는 코팅 조성물을 포함

­ Bioadhesive 기술분야에서는 Nano Systems L.L.C.에서 고분자량, 선형의


poly (ethylene oxide) polymers로 안정화시킨 나노입자를 사용하여 GI내의
특정 위치에 점착하는 약물전달 방법에 관한 특허(US5580579)를 1995년에
출원하여 등록받았음

­ 한국출원특허로서는 약물, 고 팽윤성 중합체 및 가스 발생 화합물을 포함하


는 제어 방출성 코어 및 코어와 동일한 약물 및 약제학적으로 허용되는 부
형제를 포함하는 신속하게 방출되는 코팅 조성물을 갖는 위 정체 제어되는
약물 전달계에 관한 특허(KR2004-0018394)를 썬 파마슈티컬 인더스트리스
리미티드에서 2003년에 출원하였음. 본 특허의 코어는 팽윤성이어서 신속하
게 부유될 수 있으면서 장기간 동안 위장관 액중에서 물리적 완전성을 유
지할 수 있으며, 상기 코팅 조성물은 상기 코어를 둘러싸고 있어 상기 계가
위장관액에서 약물의 2상 방출을 제공하는 것을 특징으로 하고 있음

166
제5절 위체류 시스템 기술

2. 유사 특허 비교분석

위체류형 과립

([US]4844905)

기술분야 GR

특허번호 [US]4844905

출원인 Eisai Co. ltd 출원일 1987.2.12

AT68969 CA1288697
DE3774148 EP235718
Family
우선권 JP1986000037450 EP235718 ES2051698
Patent
GR3003031 JP62195323
KR9104578 US4844905

최종 행정
1989.07.04 등록 결정
처분

원출원정보

청구항 1항

위에 잔류할 수 있도록 맞춤화된 제약 조성물의 입자 : 중심부에 약효가 있는


주요 청구항
성분을 함유; 언급된 중심부에 가스 생성층이 코팅됨. 해당 가승 생성층은
sodium bicarbonate와 위액과 접촉했을 때 CO2 가스를 생성하고 방출할 수 있
는 유기산 그리고 그 위에 코팅된 팽창막으로 이루어짐

유사특허분석

특허번호 [US]4533562 [US]6491950

Sankyo Company, Kos Pharmaceuticals,


출원일/출원인 1984.4.19 2000.8.29
Limited Inc.

서방성 제약 조성물로서 고용융 지방


용매를 사용하지 않고 고형물로 코팅하는
산 에스테르와, 기름 그리고/또는 셀룰
방법으로서 필름을 형성하는 분말형태의
기술내용 로스 고분자와 수용성 약물로 구성된
고분자와 액상 가소제를 반복적으로 사용
단단한 껍질을 갖은 캡슐을 만들 때 유
하여 이루어짐

비교 분석

제약성분에 코팅하여 캡슐을 만드는 기술이나, [US]4844905는 위액과 접촉했을 때 CO2 가스를
생성하고 방출한다는 측면에서 차별성을 가짐

167
Ⅲ. 심층 분석

위 정체 제어되는 약물 전달 계

([KR]2004-0018394)

기술분야 GR

특허번호 [KR]2004-0018394

썬 파마슈티컬 인더스트리스
출원인 출원일 2003.12.26
리미티드
BR200211317 CA2452738
CN1520286 EP1411901
Family JP2004-538301 KR2004-0018394
우선권 IN 612/MUM/2001
Patent MXPA03012041 PL370793
RU2003138075 US20040180088
WO03/011255 ZA200400799
최종 행정
2004.3.31 우선권주장증명서류제출서
처분

원출원정보

청구항 1항

별개의 고형과립들인 제산제와 약학적으로 허용되는 부형제의 분말혼합물인 내


주요 청구항
층을 가지며, 내층은 소수성 유기물질, 히드록실화 폴리알켄 및 비이온성 유화제
를 함유하는 고형외층에 의해 둘러싸여 있는 것을 특징으로 하는 고형 약학제
제.

유사특허분석

특허번호 [US]6833140 [JP]2002-501563

Purdue Research
출원일/출원인 2002.06.11 Xenoport, Inc. 1998.5.8
Foundation

적어도 한 종류의 에틸렌계 불포화 단


gamma-aminobutyric acid analog (GABA)
량체 및 다중 올레핀계 가교제의 중합
유사체의 프로드러그의 제제 조성물 및
기술내용 체로 붕괴제의 입자에 가교한 중합체의
GABA 유사체의 프로드러그의 제조 방법
상호교차 망상 조직으로 된 히드로겔
을 제공
복합체

비교 분석

서방성 약물 제형이나, [KR]2004-0018394는 위체류가 용이하도록 소수성 유기물질, 히드록실화


폴리알켄 및 비이온성 유화제를 함유하는 고형외층에 의해 둘러싸여 있는 것이 특징 임

168
제5절 위체류 시스템 기술

3. 주요 특허 요지분석

(GR : 위체류시스템)

기술분야 [GR]

특허번호 US5580579

고분자량의 선형 poly (ethylene oxide)에 의해 안정화된 나노입자


제 목
를 사용하여 GI 경로내에서 특정 부위에 점착

출 원 인 Nano Systems L.L.C 출 원 일 1995-02-15

AU4925496A1 US5580579
우 선권 US1995000388878 패 밀 리
WO9625153A1

원출원 정보

나노입자의 결정화 상태의 치료용 또는 진단용 물질로서 안정제와


고분자량의 선형 poly(ethylene oxide) 폴리머와 함께 제제화됨. 해
발명의
당 선형 poly(ethylene oxide) 폴리머는 결정화상태의 치료용 또는
요약
진단용 물질간의 접촉을 향상시켜 위장관내의 특정 부위에 치료 또
는 진단 효과를 증대시킴

청구항 1항
활성을 갖는 물질을 일정 기간이 지난 후에 방춣할 수 있도록 한
경구 투여용 약품 알약으로서 위 또는 장내에서 방출시킬 활성 물
질을 갖는 중심부, 부풀려지고/또는 겔 그리고/또는 물이나 수용액
대 표
과 접촉시 침식되는 methoxyl 함량이 22.1%이며 점도가 15,000
청구항
centipoises를 갖는 고분자 물질과 가교결합한 polyvinylpyrrolidone, 가교
결합한 sodium carboxymethylcellulose, potassium methacrylate-divinyl-benzene
공중합체, polyvinylalcohols 그리고 beta cyclodextrin 그리고 보조
제로 구성된 그룹에서 선택된 고분자 물질

169
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [GR]

특허번호 US5464633

제 목 일정기간 경과후 활성 물질을 방출하는 알약 형태의 약품

출 원 인 Jagotec AG 출 원 일 1994-05-24

우 선권 US1994000248232 패 밀 리

원출원 정보

일정기간 경과 후 활성 물질을 방출하는 알약 형태의 약품으로서활


성 물질을 갖는 중심부는 팽창하고/또는 겔 그리고/또는 물이나
발명의 수용액과 접촉하면서 침식되는 고분자 물질; 언급된 중심부에 담겨
요약 진 활성물질이 즉각적으로 방출되는 것을 막아주고 일정기간 경과
후 활성물질을 방출시키는 중심부 바깥을 감싸는 층. 해당 층은 친
수성 고분자 계열의 천연 그리고/또는 합성 고분자 물질로 구성

청구항 1항
위, 십이지장, 환자의 소장의 상층부에 살포할 수 있도록 방출이 조
절되는 경구용 약품의 투여. 언급된 약품 투여는 폴리머 내에 해당
대 표 약품이 분산된 복수의 고형 입자를 포함. 해당 폴리머는 (i) 위액에
청구항 물이 흡수되면서 팽창하여 언급된 환자의 위 내에서 머무를 수 있
도록 하며 (ii) 수 시간이 경과 후 점차적으로 침식되며, 언급된 침
식은 위액과의 접촉으로 일어남 (iii) 업급된 약품을 위, 십이지장,
소장의 상층부에 업급된 시간에 따른 속도로 침식의 결과로 방출함

170
제5절 위체류 시스템 기술

기술분야 [GR]

특허번호 US5026560

제 목 증심부를 갖는 구형 과립 및 그 제조방법

Takeda Chemical Industries,


출 원 인 출 원 일 1988-01-14
Ltd.

AT80292 AT150963
CA1312548 DE3855852
DE3874360 EP277741
EP475536 ES2052697
ES2099130 GR3006170
우 선권 JP1987000019178 패 밀 리
GR3023599 HU46238
HU198396 JP2969345
JP8032625 JP11071267
JP63301816 KR9605138
US5026560 US5516531
원출원 정보

유핵 과립이 과립 강도가 강하고 또한 균일하게 코팅(예,지속성


발명의
코팅,위용성 코팅,장용성 코팅 등)한 것이 가능하고,또한 붕괴
요약
성이 뛰어난 핵을 갖는 구형 과립 및 그 제조방법에 관한 것

청구항 1항
대 표 벤즈이미다졸계 약물 이외의 주약과 가루상태 살포제에 대하여 10
청구항 ∼60%(W/W)의 저치환도 히드록시 프로필 셀룰로오스를 배합하여
이루어진 가루상태 살포제로 피복된 유핵 과립

171
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [GR]

특허번호 US4844905

제 목 위에 잔류하는 입자

출 원 인 Eisai Co., Ltd. 출 원 일 1987-02-12

AT68969 CA1288697
DE3774148 EP235718
우 선권 JP1986000037450 패 밀 리 EP235718 ES2051698
GR3003031 JP62195323
KR9104578 US4844905

원출원 정보

약리적인 효능을 갖는 성분을 갖는 중심부와 해당 중심부를 코팅하


발명의
는 층의 형성과 언급된 층에 코팅되는 값비싼 필름을 갖는 위에서
요약
체류하는 약품의 과립

청구항 1항
대 표 제약상 유효성분으로 이루어지는 핵심 ; 이 핵심상에 피복된 발포층
청구항 및 이층에 피복된 팽창막으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 위내
체류형과립

172
제5절 위체류 시스템 기술

기술분야 [GR]

특허번호 US4601896

제 목 위액에 민감하게 반응하는 물질을 위한 약품 캡슐 조성물 및 구조

출 원 인 NUGENT; MARK 출 원 일 1984-03-21

우 선권 US1984000591972 패 밀 리

원출원 정보

위의 pH에서 분해되고 활성을 잃는 소화효소와 같은 치료제를 경


구 투여하는 형태와 조성물, 그 제조방법에 관한 것. 캡슐은 셀룰로
스 유도체 또는 콜라겐 물질과 같은 위액에 내성을 갖는 않는
발명의 plastic homogeneous mass와 물로 구성된 그룹에서 선택된 희석액
요약 10~65 중량%, 포유동물의 체온보다 높은 온도에서 용해되는 리피
드, procollagen 10~50 중량%, 콜라겐 또는 elastin으로 구성된 그
룹에서 선택된 물질을 40~96 중량%, 그리고 지방의 중량%가 4%
미만, 수용성 단백질로 구성

청구항 1항
위에 민감한 치료제를 경구 투여하기 위한 약품 캡슐. 언급된 캡귤
은 균일하고 위액에 내성을 갖는 조성물로 만들어지며 해당 조성물
대 표
은 10~50 중량 %의 procollagen, 40~96% 중량%의 다음 그룹에서
청구항
적어도 하나의 물질을 가짐. 해당 그룹은 collagen과 elastin 4 중
량% 미만의 지방과 언급된 collagen 또는 elastin으로부터 얻은 알
부민

173
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [GR]

특허번호 EP941071

제 목 조금 녹는 약물 및 불용물의 제어방출용 위체류성 경구 약물제형

출 원 인 DEPOMED, INC. 출 원 일 1997-09-18

AT257376 AU741760
AU4428097 CA2266589
DE6972715 DE69727153
EP941071 EP1424069
우 선권 US1996000716906 패 밀 리
ES2213836 ID22124
JP21500879 KR48500
NO991341 PT941071
US5972389 WO9811879

원출원 정보

폴리(에틸렌옥시드)와 같은 팽윤성/부식성 폴리머에 분산된 고형상


태 약물의 복수의 입자를 함유하는 정제 또는 캡슐로 이루어지는
발명의
제어방출형 경구 약물제형. 일단 섭취되면, 정제 또는 캡슐은 위내
요약
에서 입자를 분산시키기 위해 분해되고 이것은 물을 흡수하여 팽윤
되게 하고 섭식모드 유발된 환자에서의 체류를 촉진

청구항 1항
조금 녹는 약물을 환자의 위, 십이지장 및 소장 상부로 방출하기
위한 제어방출형 경구 약물제형으로서, (i) 위액으로부터 물의 흡수
를 통해 치수가 제한되지 않게 팽윤시켜 입자경을 증가시키고 이로
대 표 써 섭식모드가 유발된 상기 환자의 위내에서 위체류를 촉진하고,
청구항 (ii) 위액과의 접촉시에 개시되는 부식으로 수시간에 걸쳐 점진적으
로 부식시키고, (iii) 상기 시간에 대응하는 속도에서 상기 부식의
결과로 상기 약물을 상기 환자의 위, 십이지장 및 소장 상부로 방
출하는 폴리머내에 분산된 상기 약물의 복수의 고형입자로 이루어
지는 것을 특징으로 하는 제형

174
제5절 위체류 시스템 기술

기술분야 [GR]

특허번호 KR2004-0018394

제 목 위 정체 제어되는 약물 전달 계

썬 파마슈티컬 인더스트리스 리
출 원 인 출 원 일 2003-12-26
미티드
BR200211317
CA2452738
CN1520286 EP1411901
JP2004-538301
KR2004-0018394
우 선 권 IN 612/MUM/2001 패 밀 리 MXPA03012041
PL370793
RU2003138075
US20040180088
WO03/011255
ZA200400799

원출원 정보
약물, 고 팽윤성 중합체 및 가스 발생 화합물을 포함하는 제어 방
출성 코어, 및 코어와 동일한 약물 및 약제학적으로 허용되는 부형
제를 포함하는 신속하게 방출되는 코팅 조성물을 포함하며, 상기
발명의 코어는 팽윤성이어서 신속하게 부유될 수 있으면서 장기간 동안 위
요약 장관 액중에서 물리적 완전성을 유지할 수 있으며, 상기 코팅 조성
물은 상기 코어를 둘러싸고 있어 상기 계가 위장관액에서 약물의 2
상 방출을 제공하는 것을 특징으로 하는, 위 정체 제어되는 약물
전달계를 제공
청구항 1항
별개의 고형과립들인 제산제와 약학적으로 허용되는 부형제의 분말
대 표
혼합물인 내층을 가지며, 내층은 소수성 유기물질, 히드록실화 폴리
청구항
알켄 및 비이온성 유화제를 함유하는 고형외층에 의해 둘러싸여 있
는 것을 특징으로 하는 고형 약학제제.

175
Ⅲ. 심층 분석

기술분야 [GR]

특허번호 KR1989-0015733

제 목 장기 위체류 시간을 갖는 제산제 조성물

출 원 인 월톤 소시에떼 아노니마 출 원 일 1989-04-20

AT84708 AU616257
AU3317589 CA1336495
DE68904459 DK188489
EP0338861 ES2044099
FI98886 FI891896 GB8809421
우 선 권 ES 1988009421 패 밀 리 GR3006908 HU211236 IE61866
JP1990-015025 JP1995-064724
KR1989-0015733
KR1995-0007205 NO1768608
NO891641 NZ228836 PT90328
US5288506 ZA8902920

원출원 정보

장기 위체류시간을 갖는 제산제 조성물로서 내층이 소수성 유기물


발명의 질, 히드록실화 폴리알켄 및 비이온성 유화제를 함유하는 고형외층
요약 에 의해 둘러싸여 있는 별개의 고형과립들인 제산제와 약학적으로
허용되는 부형제의 분말혼합물인 내층을 가지는 고형 약학제제

청구항 1항
별개의 고형과립들인 제산제와 약학적으로 허용되는 부형제의 분말
대 표
혼합물인 내층을 가지며, 내층은 소수성 유기물질, 히드록실화 폴리
청구항
알켄 및 비이온성 유화제를 함유하는 고형외층에 의해 둘러싸여 있
는 것을 특징으로 하는 고형 약학제제

176
제1절 결 론

제 1 절 결 론

입자제어기술은 약물 전달 시스템에 요구되는 특성에 부응하기위한


입자의 크기나 표면 특성을 제어, 개질함으로서 생체 구조나 친화력의
특이성을 이용하여 특정 부위에 약물을 수송하거나, 붕괴속도가 제어된
나노 캡슐에 약물을 넣어 방출성을 조절하거나, 약물이나 수송체의 나
노화를 통해 흡수를 쉽게 하는 등 다양한 연구개발이 이루어지고 있음

화학적 개질을 통한 가용화 기술은 미국에서 가장 활발한 출원을 하고


있으며, American Cyanamid (현재 Wyeth Holding , Interx Research (현
재 Merck), Shearwater등이 중요한 발명주체이다. 이들의 기술은 모두
특정연도에 한 기술에 대해 집중적으로 출원을 하고 있음. 특히
American Cyanamid 사의 특허는 질소를 함유한 약물의 Pro-Drug에 대
한 것이 특징임. 또한 쉐링를 비롯한 기업들이 한국에 출원한 기술 중
질환성 질병에 관한 Pro-Drug에 관한 기술이 많은 것으로 보아, 한국
시장을 겨냥한 출원으로 판단됨

단백질 약물 흡수 촉진기술 중 가장 핵심적인 기술은 Glycosylation과


Chemical Conjugation 분야이며 특히 Chemical Conjugation의 경우 2000년
대 들어서 특허수가 증가하고 있는 최근에 연구개발이 활발한 분야임.
Glycosylation 기술의 경우 기술개발의 역사는 오래되었지만 특허 수 측면
에서는 그다지 큰 성장을 보이지 않고 있음. 국가별, 연도별로는 미국에
출원된 관련 특허 수가 최근 크게 증가하는 경향을 보이고 있는데 이는
향후 수년내에 특허기간 만료 예정인 다수의 펩타이드나 단백질계 약물
에 대한 효율적인 흡수촉진 방법에 대한 수요가 증가하고 있기 때문으로
분석됨. 한국 출원 특허의 경우 주요 출원인 대부분은 제넨텍크나 암겐과
같은 미국계 유수의 바이오텍 기업들이 차지하고 있음

179
Ⅳ. 결 론

위체류 기술은 상당히 오래된 기술이나 그다지 큰 주목을 받지 못하고


있다가 2000년대 들어 관련 특허의 출원 증가세가 두드러지며 그 중요
성을 인정받고 있음. 특허수와 미국특허의 인용/피인용 지수로 판단했
을 때 위체류 기술 중 가장 앞서있는 분야는 Swelling 기술로 나타났으
며 최근에는 Bioadhesive 기술 분야가 주목받고 있는 것으로 분석됨.
국가별로는 미국이, 출원인으로는 Depomed사가 가장 앞서 있는 것으로
나타났으며 한국의 경우 개발초기 단계에 머물러 있으며 아직까지는
그다지 큰 관심을 보이지 않고 있음

제 2 절 시사점

입자제어기술은 최근에 관심이 집중되고 있는 나노 입자는 사이즈가


작기 때문에 생체 내 구조로의 침투성이 크고 일반적으로 점막에서의
흡수성이 높음. 또한 비표면적을 크게 하고 표면 특성을 개질하여 생체
와의 친화력을 개선하여 조직 침투성을 향상시키거나 조직 내에서의
체류시간을 연장시키는 등 큰 효과가 기대됨

국내의 입자제어기술은 일부 분야에서 선진국과 매우 근접한 특허가


확보되었으며 응용분야에서는 다양한 개발이 추진되고 있어 이들의
뒷받침이 될 기술 개발이 지속적으로 추진될 국제적인 경쟁력을 확보
할 수 있을 것으로 기대됨

화학적 개질을 통한 가용화 기술은 미국에서도 1975년에 시작된 기술


이기는 하지만, 각 국가의 특허 출원동향을 근거로 판단할 때 최근에
다시 출원이 다소 활발해진 기술로 판단됨. 특히, 한국의 경우는 미국
을 비롯한 외국계 회사들의 출원이 활발한 것에 비해 국내 출원이 매
우 낮아 국내 연구가 필요하다고 판단됨

180
제2절 시 사 점

단백질 약물 흡수 촉진기술 많은 수의 후보 약제들이 임상 과정에서


허용하기 어려운 약동학적 특성 때문에 포기되고 있음. 특히 펩타이드
나 단백질계 약물의 경우는 경구 투여시 효율이 떨어지기 때문에 다른
투여 경로를 고려한 연구가 진행되고 있으며, 보다 효율적인 약물 전달
시스템 디자인을 위해서는 시간 약리학(chronopharmacology)과 용액에
서 단백질계 약물의 안정성 등을 고려하여야 함

한국 출원 특허의 대부분은 미국계 기업들이 차지하고 있어, 향후 단


백질계 의약품의 성공 가능성은 얼마나 효율적으로 단백질계 약물의
흡수를 촉진시키느냐에 달려있다고 해도 과언이 아니기 때문에 이 분
야에 대한 적극적인 연구개발이 필요할 것으로 판단됨

위체류 기술은 70년대부터 개발되기 시작한 약물전달 분야에서는 상당


히 오래된 기술이나 그다지 큰 주목을 받지 못하고 있다가 2000년대
들어 다시 관심을 받기 시작하였음. 국내에서는 개발초기 단계에 머물
러 있으며 아직까지는 그다지 큰 관심을 보이지 않고 있음. 효율적인
위체류 기술에 대한 잠재적 성장 가능성은 결코 낮다고 볼 수 없으므
로, 선진국과의 기술격차가 크지 않은 지금이 본 분야에 대한 집중적인
연구개발의 적기라고 판단됨

181
Ⅴ. 첨 부

별첨 1
기술분야별 키워드

별첨 2
기초 데이터

별첨 3
참고 문헌
【별첨1】기술분야별 키워드

【별첨 1】 기술분야별 키워드

1. 입자 제어 분야

( ((drug* and (microsphere* or microcapsule* or nanosphere* or depo or


nanoparticle* or microcrystal* or nanoformulation* or nanocapsule* or

문 polymer conjugat* or polymeric micell* or encapsulat* or liposome* or
키 cubosome* or emulsion* or pegylation* or hydrogel* or supercritical* or


nanocrystal* or nanosuspension* or nanotechnology*)) <in>
(TITLE,ABSTRACT,CLAIMS) AND (A61K* not (A61K7* and A61K6* and
A01N*)) <in> (ICINV,MC))

(마이크로스피어* ^마이크로 스피어^ 마이크로캡슐* ^마아크로 캡슐^ 나노


캡슐* ^나노 캡슐^ 나노스피어* ^나노 스피어^ 미셀* 마이셀* 캡슐화* 리포좀*
리포솜* 큐보솜* 큐보좀* 에멀젼* 이멀젼* 에멀션* 하이드로겔* ^하이드로 겔

글 *^ 히드로겔* ^히드로 겔^ 하이드로젤* ^하이드로 젤^ 히드로젤* ^히드로 젤
키 *^ 데포* 나노크리스탈* 크리스탈* 결정화* 나노결정* ^나노 결정^ 나노입자*

드 ^나노 입자^ 나노파티클* ^나노 파티클^ 미세입자* ^미세 입자^ 나노서스펜
션* ^나노 스펜션*^ 나노기술* ^나노 기술^ 나노테크* ^나노 테크^ 마이크로
크리스탈* 마이크로입자* ^마이크로 입자^ 마이크로결정* ^마이크로 결정*^)
AND (A61K* not (A61K-007* and A61K-006* and A01N*)).IPC.

2. 화학적 개질을 통한 가용화 기술 분야


((((drug* and (pegylation* or prodrug* or pro <near/1> drug*) and
문 (absorption* or absorbe* or soluble or solubil* or solvation))) <in>

우 (TITLE,ABSTRACT,CLAIMS)) AND ((A61K* not (A61K7* and A61K6* and

A01N*)) <in> (ICINV,MC)))


((프로드럭* 프로드러그* 프러드럭* 프러드러그* ((프로 푸로) adj2 (드 러그*
글 드럭*)) 페질레이션* 페길레이션* PEGylation* (PEG near1 화*) PEG화*) and

워 (흡수* 용해* 가용*)).TI,AB,CLA. and (A61K* not A61K-007* and A61K-006*

and A01N*)).IPC.

185
Ⅴ. 첨 부

3. 단백질 흡수 촉진 기술 분야


(((polypeptide* or (poly <near/2> peptide) or protein*) and ((polymer*
문 <near/3> conjugat*) or glycosylation* or glycosylated)) <in>

우 (TITLE,ABSTRACT,CLAIMS)) AND ((A61K* not (A61K7* and A61K6* and

A01N*)) <in> (ICINV,MC))

한 ((폴리펩티드* 폴리펩타이드* 단백질* 프로테인*) and ((폴리* 고분자) near/3



키 (콘쥬게이* 콘주게이* 공역 공액 글리코실* 글라이코실*)).TI,AB,CLA. And

드 (A61K* not (A61K-007* and A61K-006* and A01N*)).IPC.

4. 위체류 시스템 기술 분야

영 (((gastr* and mucoadhesiv*) or (gastric <near/3> (retentiv* or float* or



키 releas* or deliver*)) <in> (TITLE,ABSTRACT,CLAIMS) ) AND ((A61K* not

드 (A61K7* and A61K6* and A01N*)) <in> (ICINV,MC)))

한 (위체류* 위점막* 위전달* 위방출* 위정체 (위 near1 (체류*점막* 전달* 방출*



키 정체*))).TI,AB,CLA. and (A61K* not (A61K-007* and A61K-006* and

드 A01N*)).IPC.

186
【별첨2】기초 데이터

【별첨 2】 기초 데이터

1. 입자 제어 기술 분야 한․미․일․유럽 특허의 연도별 특허 출원(등록)건수

출원년도 한국 미국 일본 유럽
1970   1    
1971   0    
1972   0    
1973   1    
1974   2    
1975   0    
1976   0    
1977   0 2  
1978   1 3  
1979   1 3  
1980   2 2  
1981 1 3 7 1
1982 1 2 7 2
1983 1 3 6 2
1984 4 15 8 5
1985 5 8 11 7
1986 6 16 15 9
1987 8 22 16 15
1988 15 15 18 20
1989 9 24 11 14
1990 16 17 20 12
1991 16 18 6 25
1992 16 25 5 13
1993 22 27 7 30
1994 17 33 5 26
1995 38 80 1 28
1996 45 38 3 17
1997 38 54 4 28
1998 29 41 3 39
1999 43 59 4 18
2000 48 65 1 19
2001 52 96 8 13
2002 53 80 5 15
2003 53 115 7 20
2004 74 78 6 11
2005 56 38 1 1
합계 666 980 195 390

187
Ⅴ. 첨 부

2. 화학적 개질을 통한 가용화 기술 분야 한․미․일․유럽 특허의 연도별


특허 출원(등록)건수

출원년도 한국 미국 일본 유럽
1975 2
1976 2
1977 0
1978 0
1979 0
1980 0
1981 1
1982 1
1983 0
1984 0 1
1985 0
1986 0 1
1987 0
1988 0
1989 0
1990 0 1
1991 4 1
1992 0
1993 1
1994 2
1995 1
1996 2
1997 2 0
1998 4 7 1 1
1999 3 3 1
2000 1 3
2001 6 12 1
2002 4 19 1 1
2003 10 24 3 2
2004 4 18 1
2005 10 10
합계 44 112 9 8

188
【별첨2】기초 데이터

3. 단백질 약물흡수 촉진 기술 분야 한․미․일․유럽 특허의 연도별


특허 출원(등록)건수

출원년도 한국 미국 일본 유럽
1977 1      
1978 1      
1979        
1980        
1981 3      
1982 1      
1983 6      
1984   3    
1985 9 2    
1986 6 1   2
1987 12 7   3
1988 18 8   3
1989 22 4 2 6
1990 38 9 1 1
1991 20 16 1 1
1992 29 23 1 1
1993 30 20 2 5
1994 51 28   7
1995 62 60   4
1996 75 16   5
1997 96 37   3
1998 91 26   2
1999 34 30    
2000 39 36   1
2001 61 129   3
2002 37 114   3
2003 46 142    
2004 74 80    
2005 70 53   3
합계 932 844 7 53

189
Ⅴ. 첨 부

4. 위체류 시스템 기술 분야 한․미․일․유럽 특허의 연도별 특허


출원(등록)건수

출원년도 한국 미국 일본 유럽
1975   1    
1976 1 0    
1977   1    
1978   0    
1979   0    
1980   2    
1981   0    
1982   1    
1983   0    
1984   0 1  
1985   1    
1986 1 0 1 1
1987   8    
1988 1 2 1 1
1989 2 3   1
1990   1   2
1991 1 2 1 1
1992 2 3 3 1
1993 1 5 1  
1994   7    
1995   7 2 1
1996 1 7    
1997 2 11 3 1
1998 6 5 4 3
1999 6 15 3  
2000 5 9 3  
2001 7 26 8 3
2002 5 37 8 8
2003 3 39 5 2
2004 5 34 2  
2005 3 4    
합계 52 231 46 25

190
【별첨3】 참고문헌

【별첨 3】 참고문헌

1. 약물전달체계(DDS)기술 - 나노의약품, 지능형약물전달시스템, 2005-03

2. 약물전달시스템, 특허청, 2002

3. 약물전달체계(DDS)기술, EBN 뉴스센터, 2004-07-26

4. Datamonitor, 2006

5. DATAMONITOR, Event Analysis and Response Service:

Cox-2s - Cox-2 Crisis Dents Big Pharma Confidence, 2005/06

191
난용성 약물제어 약물전달 시스템 개발 기술
특허동향조사 보고서

발 행 : 특 허 청 비 매 품
한국특허정보원
발행일 : 초판 1쇄 인쇄 2006년 12월 일
인 쇄 : 성우프린팅앤커뮤니케이션

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본 보고서는 특허청 용역사업의 결과입니다. 본 보고서의 내용을


인용할 때에는 반드시 특허청 연구사업의 결과임을 밝혀야 합니다.

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