THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN HỆ

THẦN KINH THỰC VẬT

 CHỨC NĂNG – LIÊN HỆ VỚI TKTW

TKTW

Não

Cảm giác Vận

Tủy động
sống Đáp ứng
toàn thân
Tín hiệu từ
môi trường
(Cơ xương)
xung quanh

Tín hiệu từ da, Đáp ứng tự động

gân, cơ (Cơ trơn, cơ tim,
các tuyến)

Hệ giao cảm
Tín hiệu cơ quan
bên trong Hệ đối giao cảm
3
TK ngoại
biên
GIẢI PHẪU SINH LÝ
GIẢI PHẪU SINH LÝ
 GIẢI PHẪU SINH LÝ

CA: catecholamin
Adrenalin (Epinephrin: E)
Noradrenalin (Norepinephrin: NE)
Dopamin: D

Ach: Acetylcholin
 GIẢI PHẪU SINH LÝ

Hệ TKTV

Hệ đối giao cảm Hệ giao cảm

Hệ cholinergic Hệ adrenergic
(trung gian (trung gian
acetylcholin) noradrenalin)

Hệ Hệ Receptor Receptor
muscarinic nicotinic α β
Receptor
muscarinic
 GIẢI PHẪU SINH LÝ

Hệ adrenergic

α adrenergic β adrenergic

α1 α2 β1 β2
Cơ trơn Nơron TKTV Gan
Cơ tim
Cơ tia mống mắt Mô TKTW Tụy tạng
Gan Mạch máu Cơ trơn tuyến
Tụy tạng Cơ trơn mạch máu
Tuyến ngoại tiết
 TKTW:
Mắt: dãn đồng
Kích thích
tử nhìn xa


Nước bọt:
ít, đặc

Phế quản:
dãn

Tim:
↑ nhịp tim
Các đáp ứng sinh lý chủ yếu
Da: ↑ bài tiết
mồ hôi
(cholinergic)
↑ sức co bóp
↑ huyết áp đối với các xung lực giao cảm

Mô mỡ:
↑ thủy phân
Giao cảm phát tín hiệu khi
lipid, ↑ acid
béo
điều kiện bất lợi  cơ thể
Gan:
↑ thủy phân Bàng quang:
huy động năng lượng để
glycogen Co cơ vòng
Dãn cơ detrusor chống trả
Dạ dày – ruột:
↓ nhu động
↓ tiết dịch
Co cơ vòng
Cơ xương:
Co thắt
↑ th/phân glycogen
 GIẢI PHẪU SINH LÝ

Hệ cholinergic

Muscarin Nicotin

M1 M3 M2 NM NN
Hạch TKTV
Bản vận
Cơ trơn Tuyến thượng
động cơ
Tuyến thận
xương
Hạch TKTV Cơ tim Mô TKTW

Adrenalin
 Mắt: co đồng tử
 nhìn gần

Các đáp ứng sinh lý chủ

Nước bọt:
Nhiều, loãng

Phế quản:
yếu đối với các xung lực
Co, ↑tiết dịch
Tim:
↓ nhịp tim
↓ huyết áp đối giao cảm

Dạ dày – ruột:
↑ nhu động
↑ tiết dịch Dãn cơ
vòng Đối giao cảm phát tín
hiệu khi điều kiện
thuận lợi  cơ thể
tích lũy, bảo tồn năng
Bàng quang:
Dãn cơ vòng
Co cơ detrusor

lượng
 XUNG LỰC
XUNG LỰC GIAO CẢM
CƠ QUAN HIỆU ỨNG ĐỐI GIAO CẢM
Receptor Đáp ứng Đáp ứng

Cơ tia mống mắt α1 Co (giãn đồng tử)

Mắt Cơ vòng mống Co ( co đồng

mắt tử)
Cơ mi β2 Giãn (nhìn xa) Co (nhìn gần)

Tăng nhịp tim Giảm nhịp tim

Tim β1 Tăng sức co bóp Giảm sức co bóp
và dẫn truyền và dẫn truyền

Cơ Mạch máu α1 Co mạch Giãn mạch

trơn và β Giãn mạch
các Phế quản β2 Giãn, tăng tiết Co
tuyến α1 Giảm tiết
 XUNG LỰC
XUNG LỰC GIAO CẢM
CƠ QUAN HIỆU ỨNG ĐGC

Receptor Đáp ứng Đáp ứng

Nhu động α1 , α2 , β2 Giảm Tăng
Dạ dày –
Cơ vòng α1 Co Giãn
ruột
Bài tiết Giảm Tăng
Cơ
Bàng β2 Giãn Co
Detrusor
quang
Cơ vòng α1 Co Giãn

Túi mật β2 Giãn Co

Tiết H2O & K+ / Tiết

Tuyến Tiết H2O & K+ :
α1 , β1 , β2 Amyalase:  nước
nước bọt nước bọt loãng
bọt đặc
Tuyến mồ Bài tiết chung
α1 Bài tiết tại chỗ +
hôi +++
 XUNG LỰC
CƠ QUAN XUNG LỰC GIAO CẢM
ĐGC
HIỆU ỨNG
Receptor Đáp ứng Đáp ứng
Tuyến lệ α1 , α2 Bài tiết + Bài tiết +++
Tế bào
α1 , α2 Giảm tiết Tăng tiết
nang
Tụy
α2 Giảm tiết insulin
Tế bào
-
beta
β2 Tăng tiết insulin

β2 Co thắt, thủy
Cơ xương
phân glycogen

Tế bào mỡ β1 Thủy phân lipid

Tủy thượng
Tiết CA
thận
Thủy phân
Gan α1 , β2
glycogen
 THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN TKTV

Các thuốc có tác động kích thích:

 Trực tiếp: gắn vào receptor
 Gián tiếp: ảnh hưởng đến số lượng chất TGHH nơi tiếp hợp
• Tăng cường tổng hợp các chất dẫn truyền TK
• Ức chế enzym phân hủy các chất dẫn truyền TK
• Ngăn cản sự thu hồi các chất dẫn truyền TK về ngọn dây TK
Các thuốc có tác động ức chế:
 Trực tiếp: gắn vào receptor
 Gián tiếp:
• Ngăn cản tổng hợp các chất dẫn truyền TK
• Ngăn cản giải phóng các chất dẫn truyền TK
 THUỐC TÁC ĐỘNG TRÊN TKTV

 Phân loại thuốc

• Thuốc cường giao cảm
• Thuốc liệt giao cảm
• Thuốc cường đối giao cảm
• Thuốc liệt đối giao cảm
THUỐC CƯỜNG ĐỐI GIAO CẢM
 GIẢI PHẪU SINH LÝ

 Hệ cholinergic:
• Muscarin (hệ M): kích thích bởi muscarin
o M1: cơ trơn, các tuyến, hạch TKTV
o M2: cơ tim
o M3: cơ trơn, các tuyến
• Nicotin (hệ N): kích thích bởi liều thấp nicotin
o NM: bản vận động cơ xương
o NN: hạch TKTV, tủy thượng thận, mô TKTW
 PHÂN LOẠI

 Cường đối giao cảm trực tiếp

• Acetylcholin

• Các ester của cholin

• Một số alkaloid: Arecholin, Muscarin, Pilocarpin

 Cường đối giao cảm gián tiếp

• Kháng cholinesterase có phục hồi

• Kháng cholinesterase không phục hồi

Acetylcholin
 Acetylcholin

 ACh tổng hợp: muối clorid

 Hấp thu kém qua đường uống và bị phân hủy nhanh
chóng  dùng đường tiêm: t/động ngắn
Acetylcholin
 Acetylcholin

Tác động loại muscarin

 Trên tim mạch
• Liều thấp: giãn mạch, hạ huyết áp kèm phản xạ
tim nhanh
• Liều cao: giảm nhịp tim, giảm sức co bóp của
tim, hạ huyết áp, tim chậm
• Mắt: thu hẹp con ngươi, điều tiết nhìn gần, mở
rộng ống Schlemn →  nhãn áp
 Acetylcholin

Tác động loại muscarin

 Trên khí quản: gây co thắt  hen suyễn
 Trên hệ tiêu hóa: tăng nhu động ruột, tăng tiết dịch
tiêu hóa
 Bàng quang: co thắt bàng quang, giãn cơ vòng
 Trên các tuyến: tăng tiết nước bọt, mồ hôi

Các tác động loại Muscarin bị hủy bởi atropin

 Acetylcholin

Tác động loại nicotin

• Trên hạch GC và tủy thượng thận (NN)  tăng
tiết CA → co mạch, tăng nhịp tim, tăng H/áp
• Trên cơ vân (NM)
o Liều thấp: co thắt
o Liều cao: liệt cơ
 Acetylcholin

 Sử dụng trị liệu

• Ít dùng trên lâm sàng
• Chỉ dùng giãn mạch trong bệnh Raynaud Ống 1
mL = 0,1 g acetylcholin chlorid
• Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp
• 0,05 – 0,1 g x 2-3 lần/ngày
 Các Ester cholin
Nhạy Tác động Tác Chỉ định
cảm Muscarinic động
với nicotinic
AChE
Tim Mắt Cơ
mạch trơn
Methacholin + +++ + ++ + Glaucom
Carbachol + ++ +++ +++ Glaucom
Bethanechol + ++ +++ Liệt ruột,
dạ dày,
bàng
quang
 Muscarin

 Alcaloid trong nấm độc Amanita muscaria

 Hiệu lực mạnh hơn acetyl cholin, không bị hủy bởi
cholinesterase
 Độc tính cao, không dùng trị liệu
 Giải độc bằng atropin
 Pilocarpin

 Alcaloid trong lá cây chanh tím

Pilocapus japorandi
 Bền hơn so với acetyl cholin
 Vào hệ TKTW gây cảm giác kích thích
 Làm co đồng tử  Nhỏ mắt: điều trị glaucom (dd
0.5-4%)
 Tăng tiết các tuyến ngoại tiết  Uống: điều trị khô
miệng
 Arecholin

 Alcaloid trong hạt cau Areca catechu

 Tác động mạnh hơn so với acetyl cholin
 Tác động mạnh trên TKTW
 Độc tính cao, dùng trong thú y trị giun
CƯỜNG ĐỐI GIAO CẢM GIÁN TIẾP
Thuốc kháng cholinesterase có phục hồi

 Physostigmin
• Alcaloid của hạt đậu Calabar
• Amin bậc 3  dễ hấp thu qua đường tiêu hóa,
màng nhày, mô dưới da, TKTW
• Điều trị liệt ruột, bí tiểu, glaucom, giải độc
atropin, chất chống trầm cảm 3 vòng
• Cải thiện trí nhớ ở giai đoạn sớm (Alzheimer)
Thuốc kháng cholinesterase có phục hồi

 Sử dụng trong điều trị Alhzeimer

• Physostigmin (dùng nhiều lần/ngày)
• Tacrin (độc gan)
• Donezepin
• Rivastigmin
• Galantamin
Thuốc kháng cholinesterase có phục hồi

 Neostigmin (Prostigmin), Edrophonium,

pyridostigmin
• Amin bậc 4  Khó thấm vào hệ TKTW
• Sử dụng trị liệu:
o Liệt ruột, bí tiểu sau mổ
o Nhược cơ
o Glaucom
o Ngộ độc atropin
Ambenonium, demecarium
• 2 nhóm amin bậc 4- tác động kéo dài
• Ambenonium: trị nhược cơ
• Demecarium: glaucom
Thuốc kháng cholinesterase không phục hồi

 Các phosphor hữu cơ gắn bền vững với

cholinesterase  tích tụ acetylcholin

 Thân dầu  dễ thấm qua màng tế bào thần kinh, kể

cả TKTW

 Công thức chung:

R1 O ( S)
P X: halogen, cyanid, thiocyanat, thiol,…
R2 X
Thuốc kháng cholinesterase không phục hồi

 DFP (Diisopropyl
Fluorophosphat): Chất độc
chiến tranh, điều trị glaucom
(ít)
 Paraoxon, Malathion, TEPP
(Tetraetyl Pyrophosphat): Diệt
côn trùng
 Tabun, Sarin, Soman: Chất
độc chiến tranh
Thuốc kháng cholinesterase không phục hồi

 Triệu chứng ngộ độc: Nôn mửa,

khó thở, chảy nước bọt, thu nhỏ
con ngươi, tiêu chảy, vật vả, co
giật, tim chậm, suy nhược
 Điều trị: Chất làm tái sinh
enzyme cholinesterase

Pralidoxim: IV chậm kết hợp

Trimedoxim: IM hay SC với
atropin
Obidoxim: mạnh hơn pralidoxim
THUỐC LIỆT ĐỐI GIAO CẢM
 ĐẠI CƯƠNG
Định nghĩa
 Là những chất đối kháng với hiệu lực muscarin của các
chất cường đối giao cảm do cạnh tranh với acetylcholin
/ receptor M
Phân loại
 Hợp chất thiên nhiên: Atropin, scopolamin
 Hợp chất bán tổng hợp và tổng hợp (Tác động chọn lọc
hơn atropin/ nhãn khoa, cơ trơn hô hấp, tiêu hóa, tiết
niệu và bệnh Parkinson): N-butylscopolamin,
Ipratropium, Telenzepin…
 ATROPIN - SCOPOLAMIN

Cà độc dược (Atropa belladonna) Cây Borrachero

Atropin Scopolamin
 ATROPIN - SCOPOLAMIN

Cơ chế tác dụng

Đối kháng tương tranh tại receptor cholinergic
ở hậu hạch đối giao cảm
 Gồm các receptor tại cơ trơn, tuyến ngoại tiết, tim
và mắt
độ nhạy cảm R theo thứ tự: khí quản, tuyến nước
bọt và mồ hôi, mắt, tim, ống tiêu hóa, bàng quang
 Không tác động trên receptor nicotinic
 ATROPIN - SCOPOLAMIN

Tác động dược lý

 Thần kinh trung ương
• Liều thấp (0.5mg):
o Scopolamin: suy nhược, buồn ngủ, thờ ơ
o Atropin: không ảnh hưởng
• Liều độc: kích thích, mất định hướng, ảo giác, mê
sảng
 ATROPIN - SCOPOLAMIN

Tác động dược lý

 Trên tim
• Liều thấp atropin (0.4-0.6mg), scopolamin (0.1-
0.2mg): tim chậm thoáng qua (M1)
• Liều điều trị: tim nhanh (M2)
 ATROPIN - SCOPOLAMIN

 At low doses, the predominant effect is a slight

decrease in heart rate. This effect results from
blockade of the M1 receptors on the
inhibitory prejunctional (or presynaptic) neurons,
thus permitting increased ACh release.
 Higher doses of atropine cause a progressive
increase in heart rate by blocking the M2 receptors
on the sinoatrial node
 ATROPIN - SCOPOLAMIN

Tác động dược lý

Trên mạch

 Dùng riêng lẻ: tác động không rõ

 Đối kháng với tác động gây dãn mạch, hạ huyết áp

của các ester của cholin

 Liều độc: giãn mạch ngoại biên -> đỏ bừng

 ATROPIN - SCOPOLAMIN

Tác động dược lý

 Mắt
• Giãn đồng tử
• Tăng nhãn áp

Có thể kéo dài 7-12 ngày  nguy hiểm / glaucom

 ATROPIN - SCOPOLAMIN

Tác động dược lý

 Trên ống tiêu hóa

• Ức chế sự co thắt dạ dày, ruột gây bởi các chất

cường đối giao cảm

• Làm giảm sự tiết dịch vị

 Hô hấp

• Ức chế sự tiết dịch ở màng nhày mũi, miệng, khí

quản, khô màng nhày tiền mê
 ATROPIN - SCOPOLAMIN

Tác động dược lý

 Các cơ trơn khác
• Giảm co thắt bàng quang, túi mật, ống dẫn mật
 Tuyến mồ hôi, thân nhiệt
• Ức chế sự bài tiết mồ hôi  da khô, tăng thân
nhiệt (sốt atropin ở TE/430C)
 Tác dụng của atropin theo liều
 0.5 mg: giảm nhẹ nhịp tim, hơi khô miệng, giảm tiết mồ hôi
 1.0mg: khô miệng rõ, khát, nhịp tim nhanh, giãn nhẹ đồng
tử
 2.0mg: nhịp tim tăng, trống ngực, khô miệng, giãn đồng tử
rõ, khó điều tiết nhìn gần
 5.0mg: các TC trên rõ hơn. Khó phát âm và nuốt, mệt mỏi,
nóng nảy, đau đầu, da khô nóng, khó tiểu, giảm nhu động
ruột
 10.0mg: mạch nhanh, yếu, không nhìn rõ:, da khô, nóng và
đỏ, kích thích, ảo giác  mê sảng
 ATROPIN - SCOPOLAMIN

Dược động học

 Hấp thu dễ dàng qua PO, tiêm dưới da
 T1/2 = 4 giờ
 Chuyển hóa 1 phần qua gan, phần còn lại được
đào thải qua nước tiểu ở dạng nguyên thủy
 ATROPIN

Sử dụng trị liệu

 Nhãn khoa
• Dãn đồng tử  soi đáy mắt
• Gây liệt điều tiết để xác định khúc xạ hoặc trong
trị viêm mống mắt – thể mi, viêm giác mạc
 Tim mạch: Block nhĩ thất, tim chậm
 Phẫu thuật: tiền mê
 Điều trị ngộ độc các chất cường ĐGC
 SCOPOLAMIN

 The therapeutic use of scopolamine is limited

to prevention of motion sickness and postoperative
nausea and vomiting.
 For motion sickness, it is available as a topical patch
that
provides effects for up to 3 days.
 It is much more effective prophylactically than for
treating motion sickness once it occurs.
 ATROPIN - SCOPOLAMIN

Tác dụng phụ

Khô miệng,

Rối loạn thị giác

Khó tiểu, táo bón

Tim nhanh, đánh trống ngực

Kích thích thần kinh

 ATROPIN - SCOPOLAMIN

 Chế phẩm
• Thuốc rượu Belladon 0,6-1ml = 0,2-0,3mg atropin
• Trích tinh Belladon viên 15mg = 0,2mg atropin
• Atropin sulfat viên uống, dung dịch tiêm, thuốc
nhỏ mắt
 Liều PO và tiêm: 0,5 mg
• Scopolamin bromhydrat: dung dịch tiêm, dạng
uống, thuốc nhỏ mắt, cao dán
 ATROPIN - SCOPOLAMIN
Ngộ độc atropin, scopolamin
 Trẻ em rất nhạy cảm với atropin và các chất cùng
loại
 Triệu chứng/liều độc: mở rộng đồng tử, rối loạn thị
giác, khô miệng, tê liệt  tử vong do trụy hô hấp,
tim mạch (hiếm)
 Điều trị:
• Thuốc kháng cholinesterase (physostigmin IV
chậm 1-4 mg)
• P/h với diazepam để chống kích thích, co giật
 DẪN CHẤT AMIN BẬC 4
Homatropin methylbromid
• Ức chế hạch mạnh (N>M)  trị đau do co thắt
hệ tiêu hóa
Methanthelin
• Ức chế hạch mạnh
• Ít tác dụng phụ do hệ M
N-butylscopolamin
• Chống co thắt cơ trơn mạnh hơn atropin
• Ít tác dụng phụ toàn thân, không ảnh hưởng
TKTW
• Sử dụng trong các chứng đau do co thắt cơ trơn
/ tiêu hóa, túi mật, ống mật, đường tiết niệu, phụ
khoa, sản khoa
 DẪN CHẤT AMIN BẬC 4

Ipratropium
 Không tác động trên hệ TKTW
 Tác động kháng acetylcholin mạnh hơn atropin
 Giãn khí quản
 Đường xông hít: ít tác dụng phụ toàn thân
 Sử dụng trị liệu
• Bệnh phổi COPD và hen suyễn (phối hợp với
salbutamol, glucocorticoid)
 DẪN CHẤT AMIN BẬC 3

 Homatropin HCl, HBr

Cyclopentolat HCl
Nhãn khoa
Tropicamid
 Benztropin
Parkinson, RL ngoại
Trihexyphenidyl tháp. Phối hợp với
levodopa
 Dicyclomin/ Oxyphencyclimine
Oxybutynin Chống co thắt cơ trơn
Liệt ĐGC yếu + giãn cơ
Flavoxat trơn
 DẪN CHẤT AMIN BẬC 3

 Sử dụng trong nhãn khoa: Gây giãn đồng tử, liệt thể
mi để đo khúc xạ

Homatropin Cyclopentolate Tropicamid

hydrobromid hydroclorid
 DẪN CHẤT AMIN BẬC 3

 Sử dụng trong bệnh Parkinson và rối loạn ngoại

tháp
• Dễ thấm qua TKTW
• Kết hợp với các chất chủ vận dopaminergic
(Levodopa) cho hiệu quả điều trị tốt

Trihexyphenidyl

Benztropin
 DẪN CHẤT AMIN BẬC 3

 Sử dụng trong co thắt cơ trơn

• Tác động trực tiếp lên cơ  dãn cơ
• Liều điều trị: giảm co thắt cơ trơn / tiêu hóa, ống
mật, tử cung, niệu quản

Dicyclomin Oxybutynin Flavoxat

 CHẤT ỨC CHẾ CHỌN LỌC recep M1

Pirenzepin, Telenzepin

 Ức chế tiết acid dịch vị  trị loét dạ dày – tá tràng

 Tác dụng phụ loại atropin rất thấp

 Không tác dụng trên TKTW

 TÓM TẮT

CƯỜNG ĐỐI GIAO CẢM LIỆT ĐỐI GIAO CẢM

Trực tiếp Gián tiếp Atropin

Acetylcholin Physostigmin Scopolamin
Pilocarpin Rivastigmin Ipratropium
Muscarin Galantamin N-butyl scopolamin
Pilocarpin Pyridostigmin Benztropin
Carbachol Neostigmin Trihexyphenidyl
Bethanechol Phospho hữu Dicyclomin
cơ Oxybutynin
Flavoxat
THUỐC CHỐNG CO THẮT HƯỚNG
CƠ TRƠN
Thuốc chống co thắt cơ trơn hướng cơ

 Papaverin
 Alkaloid nhân isoquinolein / cây thuốc phiện
 Tác dụng:
• giãn cơ trơn đường tiêu hóa, niệu quản, đường mật,
phế quản, thư giãn cơ tim, kéo dài thời gian trơ, giảm
dẫn truyền
 Sử dụng trị liệu
• Chống co thắt cơ trơn đường tiêu hóa, tiết niệu, ống
mật, ..
• Đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, co thắt phế quản…
Thuốc chống co thắt cơ trơn hướng cơ

 Papaverin
 Tác dụng phụ - Độc tính
• Tim chậm, hạ HA thế đứng
• Loạn nhịp tim, xoắn đỉnh
• Rối loạn tiêu hóa
• Nhức đầu, chóng mặt, ngủ gà
• Độc với gan
 Chống chỉ định
• Block nhĩ thất hoàn toàn
Thuốc chống co thắt cơ trơn hướng cơ

 Alverin, Drotaverin, Fenoverin, Aminopromazin

 Chống co thắt cơ trơn đường tiêu hóa, tử cung

 Không ảnh hưởng đến tim mạch, khí quản

 Sử dụng trị liệu

• Giảm đau do co thắt cơ trơn đường tiêu hóa, tiết

niệu, sinh dục
THUỐC GIÃN CƠ VÂN
& THUỐC LIỆT HẠCH
 Hệ Soma Hệ ĐGC Hệ GC

ACh
Nicotinic Nicotinic
Thuốc receptor _ _ receptor
Giãn cơ vân Hạch

ACh Nicotinic
receptor
_
Hạch
NE
ACh
α receptor Thuốc
liệt hạch
Muscarinic
receptor β1 receptor
Nicotinic _
E
receptor ACh
β2 receptor

Cơ vân
 THUỐC LÀM MỀM CƠ XƯƠNG

Ức chế co thắt cơ xương do tác động lên receptor NM

Gồm 2 loại
 Cạnh tranh Ach tại bản vận động cơ xương  ngăn khử
cực  ức chế co cơ (các Curar)
• Alcaloid các loài Strychnos nam mỹ: Toxiferin, d-
tubocurarin
• Bán TH: Alcuronium
• TH: Pancuronium, Metocurin, Gallamin
 Loại td giống Ach nhưng gây khử cực kéo dài  liệt cơ
• Succinylcholin
• Decamethonium
 THUỐC LÀM MỀM CƠ XƯƠNG

Tác dụng dược lý

 TKTW: không có tác động
 Hạch TKTV
 Loại curar: ức chế 1 phần ở liều điều trị  hạ HA
+ tim nhanh
 Loại khử cực: ức chế kém
 THUỐC LÀM MỀM CƠ XƯƠNG

Tác dụng dược lý

 Trên bản vận động cơ xương: giãn  liệt cơ
• Làm mềm cơ mi, mặt, cổ  tứ chi, cơ bụng, liên
sườn  liệt cơ hoành  liệt hô hấp
 Gây phóng histamin  loại curar  co thắt khí
quản, tụt HA, tăng tiết nước bọt & dịch đường hô
hấp (D-tubocurarin IV)
 THUỐC LÀM MỀM CƠ XƯƠNG
Sử dụng trị liệu
 Hỗ trợ gây mê  giãn cơ  PT vùng bụng, PT chỉnh hình
 Đặt ống nội soi thanh quản, khí quản, thực quản, gắp dị
vật…
Tubocurarin còn được dùng
 Chẩn đoán nhược cơ
 Chống co giật cơ khi sốc điện, uốn ván, ngộ độc strychnine,
động kinh, co giật
 Cần chuyên gia riêng + phương tiện cấp cứu đi kèm để hồi
phục hô hấp + tim mạch
 THUỐC LÀM MỀM CƠ XƯƠNG
Tác dụng phụ
 Khó thở hoặc ngưng thở kéo dài
 Trụy tim mạch
 Phóng thích K+ nội bào   K+ huyết  loạn nhịp, ngưng tim (thuốc khử
cực)
 Myoglobin niệu & đau cơ sau phẫu thuật
 Halothan + Succinylcholin  sốt cao, gây tăng thân nhiệt nhanh  tử
vong
Giải độc
• Đối với loại curar: kháng cholinesterase có phục hồi + Atropin +/-
Antihistamin
• Đối với loại khử cực kéo dài: không có thuốc đối kháng
 THUỐC LÀM MỀM CƠ XƯƠNG
Thuốc làm giãn cơ theo cơ chế TKTW

Thuốc Sử dụng trị liệu Tác dụng phụ

Mephenesin Co thắt cơ gây Buồn ngủ, nôn, dị ứng da

Thiocolchicosid đau do thoái Dị ứng da, rối loạn tiêu
hóa cột sống, rối hóa, đau bụng, đau dạ
loạn tư thế vận dày
động, các bệnh
Tolperison Nhược cơ, nhức đầu, hạ
lý chấn thương
huyết áp, buồn nôn, đau
thần kinh, phục
bụng
hồi chức năng
Eperison RL chức năng gan, thận,
công thức máu,phát ban,
triệu chứng tâm thần
kinh, RLTTH
 Thuốc liệt hạch

Phân loại
 Amin bậc 4: Hexamethonium, Pentolinium
 Amin bậc 3: Pempidin, Trimethaphan
 Amin bậc 2: Mecamylamin
This image cannot currently be display ed.

This image cannot currently be display ed.

Hexamethonium
This image cannot currently be display ed.

Trimethaphan Mecamylamin
Thuốc liệt hạch
 Cơ quan Hệ ưu thế Tác động của chất liệt hạch

Tiểu động mạch Giãn mạch, hạ HA (tư thế ngồi hoặc đứng)
GC
Tĩnh mạch Giãn TM, ứ máu ở ngoại biên,  cung lượng tim

Tim Nhịp nhanh

Đồng tử Giãn

Cơ mi Mất điều tiết

ĐGC
Hệ tràng vị Giảm trương lực, nhu động, gây táo bón

Tuyến nước bọt Giảm tiết dịch, khô miệng

Bàng quan Căng bàng quan, bí tiểu

Đường sinh dục GC & ĐGC Giảm kích thích

Tuyến mồ hôi GC&ĐGC Giảm tiết mồ hôi

 Thuốc liệt hạch

Tác dụng
 Tim mạch: tim nhanh, hạ HA tư thế
 Lưu lượng máu giảm ở nội tạng và tăng ở vùng chi
Dược động học
 Amin bậc 4: khó hấp thu, có thể gây độc (trụy tim,
hạ HA)
 Amin bậc 2 và 3, dễ hấp thu hơn nhưng có thể gây
liệt ruột
 Thuốc liệt hạch

Độc tính
 Nhẹ: RL thị giác, khô miệng, táo bón, bí tiểu, buồn
nôn, chán ăn
 Nặng: Hạ HA + tim nhanh, ngất, liệt ruột, liệt điều
tiết, bí tiểu
 Các amin bậc 2, 3  TKTU
• RL tâm thần, run rẩy, co giật, suy nhược
 Thuốc liệt hạch

Sử dụng trị liệu:

 Trị tăng huyết áp trong trường hợp
• Cần kiểm soát HA khi PT phình động mạch chủ
cấp
• Giảm chảy máu trong PT chỉnh hình, PT mạch
• Cơn tăng HA cấp
 Thường dùng Trimethaphan IV