You are on page 1of 11

1.

"/;≥l
lúc 15:34:28 ngày 27 tháng 10, 2022
còn được dùng đẻ tổng hợp
hormon tuyến giáp

2. "/;≥l
lúc 15:59:37 ngày 27 tháng 10, 2022
• sau khi catechomalimin được
tổng hợp sẽ có hai dạng
- 1 dạng liên kết với ATP hoặc
Protein để làm mất hoạt tính và
khó bị phân hủy nằm trong túi dự
trữ ( 60% )
- 1 dạng tự trong bào tương dễ di
động

HỆ ADRENERGIC
• Hệ Adrenergic là hệ hậu hạch giao cảm, giải phóng chất trung gian hóa học gọi là
catecholamin

• Catecholamin gồm:
- Adrenalin ( sản xuất chủ yếu ở tủy thượng thận )
- Noradrenalin ( ở đầu tận cùng sợi giao cảm )
- Dopamin ( ở 1 số vùng trên thần kinh trung ương )
I.Khái niệm
1.Sinh tổng hợp catecholamin
1 • Catecholamin được sinh tổng hợp từ Tyrosine dưới tác dụng của 1 số enzyme
trong:
- Tb ưa crôm ở tủy thượng thận
- Các neuron hậu hạch giao cảm
- Một số neuron tk trung ương

☞Quá trình sinh tổng hợp catecholamin →


1.Tyrosine dược đưa vào đầu tận cùng dây giao cảm
nhờ kênh Na+
2.tyrosine được chuyển hóa thành dopamin ( DA )
và được chất vận chuyển B đưa vào túi dự trữ
3.B cũng vận chuyển cả noradrenalin(NA)
( norepinerphine )
4.Trong túi dự trữ, DA chuyển thành NA

➪ điện thế động sẽ giải phóng NA từ các túi này


2 ( Đọc thêm )

‘ơ]
3. "/;≥l
lúc 09:53:44 ngày 28 tháng 10, 2022
- Catecholamin bị mất hoạt tính
bởi hai enzyme MAO và COMT →
thải trừ qua nước tiểu
- MAO có nhiều trong ti thể →
đóng vai trò giáng hóa trong tb
hơn là tuần hoàn ( phong tỏa MAO
làm tăng catecholamin trong mô
nhưng không ảnh hưởng đến
ngoại lai )
- COMT là enzyme thoái hóa ngoài
tb ( phong tỏa COMT tăng thời
gian tác dụng của catecholamin

4. "/;≥l Sự tái hấp thụ


lúc 09:33:39 ngày 30 tháng 10, 2022 • Sau khi được giải phóng
khi kích thích sẽ làm giải phóng
Noadrenaline khỏi khe synap
- Một phần tác động lên receptor ( sau và trước synap )
- ngoài ra làm giảm tiết renin gây - Một phần chuyển vào tuần hoàn để tác động nơi xa hơn rồi bị thoái giáng
hạ huyết áp ➪ Phần lớn ( trên 80%) sẽ được thu hồi lại, phần nhỏ khác bị mất hoạt tính ngay
trong bào tương
3 ( Đọc thêm )

2.Phân loại receptor


• Receptor adrenergic có hai loại: ⍺ và ß ( chúng có tác dụng khác nhau trên các cơ
quan )
Recepror ⍺ Receptor ß
Tính chất Kích thích Ức chế
Tác dụng Co thắt cơ trơn ( trừ cơ Làm giãn cơ ( trừ cơ tim
trơn thành ruột ) lại đập nhanh và mạnh )

a.hệ ⍺-adrenergic
• Hệ ⍺ có hai loại là ⍺1 và ⍺2
⍺- Receptor Vị trí Tác dụng
⍺1 • Màng sau synap
• Cơ trơn mạch máu ngvi • Co mạch máu ngvi
• Dưới da •
• Nội tạng •
• Cơ vòng tiêu hóa • Co cơ vòng tiêu hóa
• Cơ tia mống mắt • Giãn đồng tử
• Tiết niệu • Co cơ trơn tiết niệu
4
⍺2 màng trước synap
• Cơ trơn mạch máu • Giãn mạch → hạ h.áp
• Tiểu cầu • Tăng kết dính tiểu cầu
• Tế bào mỡ •

(Chú ý: Ở ngoại vi ⍺1 chiếm ưu thế nên khi kích thích hệ ⍺-adrenergic thì gây co
mạch ➪ tăng huyết áp )

‘ơ]
5. "/;≥l
lúc 22:08:46 ngày 31 tháng 10, 2022
adrenalin dùng trong y học là loại
đồng phân tả truyền có tác dụng
mạnh nhất

b.Hệ ß-adrenergic
• Hệ ß có 3 loại là: ß1, ß2 và ß3
ß-receptor Vị trí Tác dụng
ß1 Màng sau synap (GC)
• Tim • Chi phối hoạt động của
tim
ß2 Màng sau synap
• Cơ trơn mạch máu • Giãn mạch
• Phế quản • Giãn phế quản
• Tiêu hóa
• Cơ vân
• Chuyển hóa glucid • Tăng chuyển hóa
ß3 Các mô mỡ

(Hệ ß này là hệ ức chế vì vậy khi kích thích receptor ß làm giãn mạch, hạ huyết áp,
giãn phế quản . Trừ tim là làm tăng co bóp cơ tim)
C.Hệ D-adrenalin
• Receptor hệ D có 5 loại từ D1→D5 ( nhưng quan trọng nhất là D1 và D2 )
• Ngoại vi D1 chiếm ưu thế hơn D2 - Ngược lại trung ương D2 hơn D1
- D1 chủ yếu ở cơ trơn mạch thận → Khi cích thích hệ dopanergic gây giãn cơ trơn
mạch thận

Thuốc cường hệ Adrenergic


• Là những thuốc có tác dụng giống như adrenalin và noradrenalin → kích thích hậu
hạch giao cảm nên còn được gọi là thuốc cường giao cảm
• Theo cơ chế tác dụng có thể chia các thuốc thành hai loại
- Tác dụng trực tiếp lên receptor sau synap: adrenaline, noradrenalin, isoproterenol,
phenylephrin
- Tác dụng gián tiếp lên receptor trước synap ( ⍺2) → tăng lượng catecholamin:
tyramin ( ko dùng trong điều trị), ephedrin, amphetamin, phenyl - ethyl-amin
I.Thuốc kích thích (cường) hệ ⍺, ß- Adrenalin
1.Adrenalin
• Độc - bang A
5 • Là hormon tủy thượng thận ( của động vật hoặc thực vật )
‘ơ]
6. "/;≥l
lúc 22:23:38 ngày 31 tháng 10, 2022
• Tiêm dưới da, tiêm bắp → hấp
thu chậm do co mạch máu tại
chỗ ( ít tai biến )
• tiêm tĩnh mạch → hấp thụ
nhanh, tác dụng nhanh và mạnh
mẽ nên dễ gây tai biến như: phù
phôi cấp, giãn mạch mạnh, tai
biến mạch máu não

7. "/;≥l
lúc 22:33:26 ngày 1 tháng 11, 2022
- có tác dụng cắt cơn hen nhưng
hiện nay ít dùng vì tác dụng phụ
là kích thích ß1 a.Dược động học
• Hấp thu: adrenalin ít được hấp thu và chuyển hóa ở đường tiêu hóa → thường đặt
8. "/;≥l
lúc 21:25:18 ngày 2 tháng 11, 2022
6 dưới lưỡi hoặc đường tiêm nhưng thường dùng nhất là truyền tĩnh mạch
- Tiêm dưới da 0,1-0,5ml dd • Chuyển hóa: adrenalin và các catecholamin đều bị chuyển hóa bởi 2 enzyme là
0,1% adrenalin hydroclỏid 1% COMT và MAO → tạo thành các chất không còn hoạt tính
• Thải trừ: adrenalin thải trừ chủ yếu qua đường nước tiểu
9. "/;≥l
lúc 21:22:26 ngày 2 tháng 11, 2022
- Tiêm trực tiếp adrenalin vào tim b.Tác dụng và cơ chế
hoặc trền máu có adrenalin vào • Trên thần kinh giao cảm, adrenalin tác dụng trên cả receptor ⍺ và ß nhưng tác
động mạch
dụng trên ß mạnh hơn
10. "/;≥l - Trên mắt: co cơ tia mống mắt → giãn đồng tử → chèn ép ống thông dịch nhẵn cầu
lúc 21:18:49 ngày 2 tháng 11, 2022 gây tăng nhãn áp
đắp tại chỗ dung dịch adrenalin
hydrolorid 1% → co mạch
- Trên tim: kích thích receptor ß1 → tăng nhịp tim, tăng sức co bóp (dùng liều cao
có thể rối loạn nhịp tim)
- Trên mạch: Kích thích receptor ⍺1 → co mạch ngoại vi, mạch da, mạch tạng
Kích thích receptor ß2 → giãn mạch 1 số vùng như mạch não, mạch
phổi, mạch vành, mạch máu tới bắp cơ
- Trên huyết áp: adrenalin làm tăng huyết áp tâm thu, ít ảnh hưởng tới huyết áp tâm
trương → huyết áp trung bình chỉ tăng nhẹ
7 - Hô hấp: adrenalin gây kích thích nhẹ hô hấp, làm giãn cơ trơn phế quản ( ß2)
- Tiêu hóa: giãn cơ trơn tiêu hóa, giảm tiết dịch
- Hệ tiết niệu: giảm lưu lượng máu tới thận, giãn cơ trơn nhưng co cơ vòng bàng
Quang gây bí tiểu
- Tuyến ngoại tiết: giảm tiết dịch ngoại tiết như giảm tiết nước bọt, dịch vị, dịch
ruột, nước mắt
- Chuyển hóa: giam tiết insulin, tăng tiết glucagon
• Trên thần kinh trung ương:
- Adrenaline ít ảnh hưởng do khó qua hàng rào máu não.
- Liều cao kích thích tk TW gây hồi hộp, bứt rứt, khó chịu, đánh trống ngực, căng
thẳng, run ( tác dụng rõ ở những người bị Parkinson )
• Adrenaline còn làm tăng khả năng kết dính tiêu cầu
C.Áp dụng điều trị 8
• Chỉ định trong:
- Cấp cứu sốc phản vệ, sốc ngất
9 - Cấp cứu ngừng tim đột ngột
- Hen phế quản ( hiện nay ít dùng vì có nhiều loại thuốc tốt hơn )
10 - Dùng tại chỗ để cầm máu niêm mạc, trị viêm mũi, viêm mống mắt
- Phối hợp với thuốc tê để tăng cường tác dụng thuốc tê
‘ơ]
11. "/;≥l
lúc 22:14:32 ngày 2 tháng 11, 2022
1-4mg/24h. liều tối đa 10mg/24h

• Chống chỉ định


- Mắc bệnh tim mạch, tăng huyết áp
- Xơ vữa động mạch, đái tháo đường,
- Ưu năng tuyến giáp, tăng nhãn áp, bí tiểu do tắc nghẽn
• Tác dụng không mong muốn ( đọc thêm )
- Lo âu, hồi hộp, rối loạn nhịp tim, nhức đầu
- Tiêm tĩnh mạch nhanh có thể phù phổi, xuất huyết não

2.Noradrenalin
• Độc - bảng A
a.Dược động học
• Tương tự như adrenalin, chỉ khác là noradrenalin gây co mạch nên không tiêm bắp
và tiêm dưới da ( chỉ dùng đường tiêm và truyền tĩnh mạch )
b.Tác dụng
• Tác dụng mạnh trên receptor ⍺, trên ß không đáng kể nên coi như là ko có
• Trên tuần hoàn
- Ít ảnh hưởng đến tím
- Co mạch mạnh hơn adrenalin 1,5 lần ( do tác dụng chủ yếu trên receptor ⍺ ) →
tăng huyết áp
• Các tác dụng khác tương tự như adrenalin
nhưng yếu hơn 11
c.Chỉ định
• Trong: hạ huyết áp, trụy tim do chấn thương,
nhiễm khuẩn, quá liều thuốc phong bế hạch
• Phối hợp với thuốc tê để kéo dài tác dụng của
thuốc tê
• Cầm máu niêm mạc
d.Tác dụng không mong muốn
• Gây lo âu, căng thẳng, hồi hộp, đau đầu nhưng ít hơn adrenalin

3.Dopamin
• Dopamin là tiền thân của noradrenalin và là chất trung gian của hệ dopanergic
- Có rất ít ở ngọn dây giao cảm,
- Tập trung chủ yếu ở TKTW (nhân xám trung ương và bó đen vân)
- Có vai trò quan trọng tong bệnh Parkinson
➪ phần này chỉ trình bày tác dụng trên hệ giao cảm mà chủ yếu là trên tim mạch,
huyết áp

‘ơ]
12. "/;≥l
lúc 15:34:06 ngày 3 tháng 11, 2022
đối với thận:dopamin làm tăng
nước tiểu, tăng thải Na+, K+, Cl-,
Ca++, tăng sản xuất
prostoglandin E2 → giãn mạch
thận và chịu được thiếu oxy

13. "/;≥l
lúc 10:13:36 ngày 27 tháng 2, 2023
thường dùng để điều trị hạ huyết
áp

a.Tác dụng
• Tác dụng của dopamin phụ thuộc vào liều dùng
Receptor Tác dụng Lưu ý
12
Liều thấp Receptor D1 - giãn mạch vành Chỉ định tốt trong
(1-2µg/kg/phút) - mạch tạng sốc do suy tim hoặc
- đặc biệt là mạch giảm thể tích máu
thận
Liều trung bình Receptor ß1 - làm tăng biên độ Sức cản ngoại biên
(2-10 µg/kg/phút) và tần số tim nói chung ko thay
đổi
Liều cao Receptor ⍺1 Co mạch, tăng
( Trên 10µg/kg/ huyết áp
phút)

b.Tác dụng không mong muốn


• Dùng liều cao có thể buồn nôn, nôn, đau
đầu
• Tăng huyết áp, loạn nhịp tim
Lưu ý
• Ko dùng cùng thuốc ức chế MAO
• Phải điều chỉnh liều khi dùng cùng thuốc
trầm cảm

II.Thuốc kích thích ( cường) hệ ⍺-adrenergic


13 1.Thuốc kích thích receptor ⍺1
a.Metaraminol (Aramin)
• Tác dụng:
- Co mạch và kéo dài hơn adrenalin
- Làm tăng lực co bóp tim nhưng ít ảnh hưởng tới nhịp tim
- Thuốc ko gây giãn mạch thứ phát, ko ảnh hưởng tới chuyển hóa và ko kích thích tk
trung trương
• Chỉ định
- Hạ huyết áp đột ngột do chấn thương, nhiễm khuẩn, sốc
- Chế phẩm và liều dùng: tiêm tĩnh mạch 0,5-5 mg trong trường hợp cấp cứu.
Truyền chậm tĩnh mạch đ 10mg trong 1ml. Có thể tiêm dưới da hoặc tiêm bắp
‘ơ]
14. "/;≥l
lúc 21:59:17 ngày 3 tháng 11, 2022
- khi đứng lên huyết áp bị tụt

15. "/;≥l
lúc 15:53:43 ngày 4 tháng 11, 2022
thường được dùng để điều trị
tăng huyết áp

16. "/;≥l
lúc 10:12:41 ngày 27 tháng 2, 2023
cường giao cảm trung ương sẽ
làm ức chế giao cảm ngoại biên

b.Heptaminol
14 • Thuốc có tác dụng tương tự metaraminol ( chủ yếu điều trị hạ huyết áp thế đứng và
chống sốc )
• Kiều dùng: viên nén 187,8mg. Uống 1-2 viên/lần x 3 lần/24h
c.Phenylephrin
• Tác dụng: kích thích chọn lọc trên ⍺1-Adrenalin → co mạch, tăng huyết áp. Thuốc
có tác dụng kéo dài hơn adrenalin do ít bị COMT phân hủy
• Chỉ định:
- Sung huyết mũi, viêm mũi
- Hạ huyết áp
- Phối hợp với thuốc tê để kéo dài tác dụng của thuốc tê

d.Các loại thuốc khác ( đọc thêm )


• Naphazolin, xylometazolin ( đang dùng ) dùng làm thuốc nhỏ mũi
điều trị viêm, sung huyết mũi
• Phenylpropanolamin (PPA) hay phối hợp trong thuốc trị cảm cúm

15 2.Thuốc kích thích receptor ⍺2


a.Clonidin
Tác dụng
• Thuốc qua được hàng rào máu-não → cường receptor trước synap ở trung ương
• Ngoại biên
- Cường ⍺2 sau synap ngoại biên chỉ thoáng qua nên gây tăng huyết áp ngắn
16 - Sau đó cường trung ương chiếm ưu thế → ⍺2 kích thích giải phóng NA từ neuron
giao cảm ở hành não → giảm nhịp tim, giảm trương lực giao cảm, giảm lưu lượng
máu ở não, tạng..→ hạ huyết áp
• Clonidin làm cạn bài tiết nước bọt, dịch vị, mồ hôi, giảm hoạt tính Renin huyết
tương. Còn an thần, giảm đau và gây mệt mỏi
Chỉ định - chống chỉ định
• Dùng trong: tăng huyết áp thể vừa và nặng ( xem bài thuốc chữa tăng huyết áp )
• Chống chỉ định: trạng thái trầm cảm
b.Methyldopa
• Chuyển hóa
- Vào cơ thể methyldopa → alphal noradrenalin
- Chất này kích thích thụ thể ⍺2 trung ương dẫn
đến ức chế giao cảm ngoại biên
➪ Hạ huyết áp

‘ơ]
17. "/;≥l
lúc 15:01:10 ngày 13 tháng 11, 2022
mạnh hơn adrenalin 5-10 lần,
giảm tiết dịch phế quản
➪ cắt cơn hen tốt

• Ngoài ra methyldopa còn ức chế dopa-⍺-decarboxylase ( là enzyme xúc tác tổng


hợp noradrenalin và ngăn thu hồi catecholamin) → góp phần giảm hoạt động của
tim, giãn mạch, hạ huyết áp

III.Thuốc kích thích (cường) hệ ß-adrenergic


• Thuốc cường receptor ß có 4 tác dụng chính
- Tác dụng giãn phế quản ( chữa hen ): loại cường ß2
- Tác dụng giãn mạch: loại cường ß2
- Tác dụng tăng tần số, tăng lực co bóp tim
1.Thuốc kích thích không chọn lọc
a.Isoprenalin
• Dược động học
- Isoprenalin hấp thu tốt ( tiêm dưới da, tiêm bắp, tĩnh mạch - đặt dưới lưỡi hoặc khí
dung )
- Bị chuyển hóa bởi COMT, ít bị ảnh hưởng bởi MAO - liên kết với acid glucuronic
và acid sulfuric
- Thải trừ qua nước tiểu phần lớn dạng đã chuyển hóa
• Tác dụng
- Trên thần kinh trung ương: gây kích thích thần kinh trung ương nhẹ hơn adrenalin
- Trên thần kinh thực vật :
+ Trên tim: kích thích ß1 → tăng co bóp, tăng lưu lượng máu ( mạnh hơn adrenalin)
+ Trên mạch: gây giãn mạch, đặc biệt mạch máu tới cơ vân
+ Trên huyết áp: tăng huyết áp tâm thu, giảm huyết áp tâm trương
17 + Cơ trơn: kích thích ß2 → giãn hầu hết các cơ tởn như cơ trơn hô hấp, tiêu hóa, tiết
niệu, tử cung…
b.Dobutamin
• Dược động học
- công thức gần giống dopamin
- Dobutamin có hai đồng phân “dương” và “âm”
+ Tác động receptor ⍺: đồng phân (-) kích thích - đồng phân (+) ức chế
+ Tác động receptor ß: cả (-) và (+) đều tác dụng nhưng (+) mạnh hơn (-) 10 lần
➪ Ưu tiên trên Receptor ß1
• Tác dụng:
- Làm co bóp mạnh nhưng ít làm tăng nhịp tim
- Ít tác dụng trên mạnh nhưng làm giãn mạch vành

‘ơ]
18. "/;≥l
lúc 15:29:54 ngày 14 tháng 11, 2022
các thuốc mới như salmetrol và
formterol có tính tan trong lipid
cao và khả năng gắn receptor
mạnh → thời gian tác dụng kéo
dài >12h

19. "/;≥l
lúc 15:25:38 ngày 14 tháng 11, 2022
Tác dụng giãn khí quản của
thuốc xuất hiện sau 2-3 phút
( còn dạng uống phải 30p nhưng
lại duy trì được 4-6 giờ )

2.thuốc khích thích chọn lọc trên receptor ß2-adrenergic


• Các thuốc thông dụng gồm: salbutamol, terbutalin, salmeterol, metaproterenol,
pirbuterol….
a.Dược động học
18 19 • Chủ yếu được dùng đường uống và khí dung
b.cơ chế - tác dụng
• Thuốc kích thích chọn lọc trên receptor ß2 kết hợp protein Gs → tăng tổng hợp
AMPv → giãn cơ trơn khí phế quản, tử cung, mạch máu và kích thích cơ vân
c.chỉ định
- Hen phế quản ( salbutamon hay còn gọi là SABA, albuterol, Ventolin - cắt cơn )
( salmeterol hay còn gọi là LABA - phòng cơn )
- Dọa đẻ non
IV.Thuốc kích thích gián tiếp hệ Adrenalin
1.Ephedrin
a.Dược động học
• Thuốc có thể hấp thu qua mọi đường: đường uống, đường tiêm, và dùng ngoài
• Ephedrin không bị phân hủy bởi MAO và COMT ( ngược lại nó còn phong tỏa
MAO)
• Bị chuyển hóa chậm và ít bị oxy hóa khử và khử amin
➪ Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, thời gian bán thải 3-6h
b.Cơ chế - tác dụng
Là thuốc vừa có tác dụng gián tiếp giải phóng catecholamin vừa kích thích receptor
Cơ chế: phong bế MAO → làm tăng Catecholamin nội bào
• Trên tim mạch: có tác dụng yếu hơn adrenalin nhưng kéo dài hơn adrenalin gấp 10
lần ( dùng nhiều khiến chất dẫn chuyền tk cạn → tác dụng thuốc giảm dần )
• Tuần hoàn: kích thích tim, co mạch, tăng huyết áp
• Hô hấp: thích thích hô hấp, giãn phế quản ➪ điều trị hen
• Trên thần kinh trung ương: liều cao kích thích tk trung ương gây mất ngủ, bồn
chồn, run, tăng hô hấp

2.Amphetamin
• Tác dụng và cơ chế tương tự ephedrin chỉ khác ở chỗ
- Cường giao cảm gián tiếp yếu
- Kích thích tk trung ương mạnh gây sảng khoái, hưng phấn ( là nhóm thuốc gây
nghiện )
- Còn gây tình trạng chán ăn

‘ơ]
V. Thuốc ức chế hệ Adrenergic ( hủy giam cảm )
• Là những thuốc ức chế trực tiếp receptor hoặc gián tiếp làm giảm lượng
catecholamin
1.Thuốc ức chế hệ ß-Adrenergic (ß-blockers )
a.Dược động học
• Hầu hết được hấp thu qua đường tiêu hóa ( 1-2 sau uống đạt nồng độ max )
• Chuyển hóa qua gan lần đầu → sinh khả dụng tùy vào tính hòa tan trong lipid
• Phần lớn chuyển hóa ở gan và thải trừ qua nước tiểu

b.Tác dụng
• Tim mạch: ức chế ß1 →giảm hoạt động và sức co bóp của tim, chống làm loạn nhịp
tim
• Cơ trơn: co cơ trơn khí phế quản, cơ trơn tiêu hóa ( đối kháng với ß2)
• Trên ngoại tiết: tăng tiết dịch khí phế quản, dịch tiêu hóa
➪ chỉ định trong tăng huyết áp, cơn đau thắt ngực - chống chi định: hen phế quản,
loét dạ dày..

‘ơ]
20. "/;≥l
lúc 23:07:02 ngày 17 tháng 11, 2022
• tiêm tĩnh mạch: tác dụng tức
thì, kéo dài 10-30p
• tiêm bắp: có tác dụng sau
15-20p sau tiêm. duy trì tác dụng
trong 30-45p

21. "/;≥l
lúc 10:27:33 ngày 18 tháng 11, 2022
giãn cơ trơn tuyến tiền liệt làm
tăng lưu lượng nước tiểu ở bệnh
nhân phì đại tuyến tiền liệt

c.Tương tác thuốc


• Cimetidin ( thuốc loét dạ dày ) và thuốc ức chế enzyme gan, làm tăng nồng độ
trong huyết tương của các thuốc ức chế ß-adrenergic
• Thuốc ức chế ß-adrenergic có thể che lấp tác dụng hạ đường huyết do quá liều
insulin
d.Các thuốc và biệt dược
• Dựa vào vị trí và cơ chế, thuốc sức chế ß chia làm hai loại
- Không chọn lọc ( ức chế cả ß1, ß2):propranolol, tabetalol, sotalol, timolol,
pindolol, alprenolol..
- Chọn lọc trên ß1: atenolol, acebutolol, metoprolol, practolol, betaxolol, esmolol

2.Thuốc ức chế trực tiếp hệ ⍺-adrenergic


a.Thuốc ức chế ⍺-adrenegic không chọn lọc
• Phentolamin (tr 168 )
20 - Dược động học: hấp thụ nhanh qua đường tiêm, tác dụng ngắn. Chuyển hóa ở gan
và thải trừ qua nước tiểu chủ yếu là dạng đã chuyển hóa
- Tác dụng: ức chế cả ⍺1 và ⍺2 → giãn mạch, hạ huyết áp. Còn làm tăng nhịp tim
do phản xạ
- Chỉ định: dự phòng và đièu trị huyết áp
b.Thuốc ức chế chọn lọc ⍺1-Adrenergic
• Prazosin ( Tr 169 )
- Dược động học: hấp thu qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng 43-82%. Đạt nồng độ
tối đa sau 1-3 giờ, duy trì trong 24h. Thường dùng 4-6 tuần mới đạt hiệu quả đầy
đủ. Qua được sữa mẹ. Chuyển hóa ở gan, thải trừ qua nước tiểu dạng chuyển hóa
- Tác dụng: giãn mạch, giảm sức cản ngoại vi và hạ huyết áp. Ít tăng nhịp tim. Tác
21 dụng khác ( giãn cơ trơn truyến tiền liệt, giảm cholesterol toàn phần và LDL)
- Chỉ định: tăng huyết áp, suy tim sung huyết, phì đại tuyến tiền liệt
• Terazosin và doxazosin
- Giống như prazosin nhưng doxazosin có thời gian tác dụng kéo dài hơn

‘ơ]

You might also like