Professional Documents
Culture Documents
Hệ Adrenergic
Hệ Adrenergic
"/;≥l
lúc 15:34:28 ngày 27 tháng 10, 2022
còn được dùng đẻ tổng hợp
hormon tuyến giáp
2. "/;≥l
lúc 15:59:37 ngày 27 tháng 10, 2022
• sau khi catechomalimin được
tổng hợp sẽ có hai dạng
- 1 dạng liên kết với ATP hoặc
Protein để làm mất hoạt tính và
khó bị phân hủy nằm trong túi dự
trữ ( 60% )
- 1 dạng tự trong bào tương dễ di
động
HỆ ADRENERGIC
• Hệ Adrenergic là hệ hậu hạch giao cảm, giải phóng chất trung gian hóa học gọi là
catecholamin
• Catecholamin gồm:
- Adrenalin ( sản xuất chủ yếu ở tủy thượng thận )
- Noradrenalin ( ở đầu tận cùng sợi giao cảm )
- Dopamin ( ở 1 số vùng trên thần kinh trung ương )
I.Khái niệm
1.Sinh tổng hợp catecholamin
1 • Catecholamin được sinh tổng hợp từ Tyrosine dưới tác dụng của 1 số enzyme
trong:
- Tb ưa crôm ở tủy thượng thận
- Các neuron hậu hạch giao cảm
- Một số neuron tk trung ương
‘ơ]
3. "/;≥l
lúc 09:53:44 ngày 28 tháng 10, 2022
- Catecholamin bị mất hoạt tính
bởi hai enzyme MAO và COMT →
thải trừ qua nước tiểu
- MAO có nhiều trong ti thể →
đóng vai trò giáng hóa trong tb
hơn là tuần hoàn ( phong tỏa MAO
làm tăng catecholamin trong mô
nhưng không ảnh hưởng đến
ngoại lai )
- COMT là enzyme thoái hóa ngoài
tb ( phong tỏa COMT tăng thời
gian tác dụng của catecholamin
a.hệ ⍺-adrenergic
• Hệ ⍺ có hai loại là ⍺1 và ⍺2
⍺- Receptor Vị trí Tác dụng
⍺1 • Màng sau synap
• Cơ trơn mạch máu ngvi • Co mạch máu ngvi
• Dưới da •
• Nội tạng •
• Cơ vòng tiêu hóa • Co cơ vòng tiêu hóa
• Cơ tia mống mắt • Giãn đồng tử
• Tiết niệu • Co cơ trơn tiết niệu
4
⍺2 màng trước synap
• Cơ trơn mạch máu • Giãn mạch → hạ h.áp
• Tiểu cầu • Tăng kết dính tiểu cầu
• Tế bào mỡ •
(Chú ý: Ở ngoại vi ⍺1 chiếm ưu thế nên khi kích thích hệ ⍺-adrenergic thì gây co
mạch ➪ tăng huyết áp )
‘ơ]
5. "/;≥l
lúc 22:08:46 ngày 31 tháng 10, 2022
adrenalin dùng trong y học là loại
đồng phân tả truyền có tác dụng
mạnh nhất
b.Hệ ß-adrenergic
• Hệ ß có 3 loại là: ß1, ß2 và ß3
ß-receptor Vị trí Tác dụng
ß1 Màng sau synap (GC)
• Tim • Chi phối hoạt động của
tim
ß2 Màng sau synap
• Cơ trơn mạch máu • Giãn mạch
• Phế quản • Giãn phế quản
• Tiêu hóa
• Cơ vân
• Chuyển hóa glucid • Tăng chuyển hóa
ß3 Các mô mỡ
(Hệ ß này là hệ ức chế vì vậy khi kích thích receptor ß làm giãn mạch, hạ huyết áp,
giãn phế quản . Trừ tim là làm tăng co bóp cơ tim)
C.Hệ D-adrenalin
• Receptor hệ D có 5 loại từ D1→D5 ( nhưng quan trọng nhất là D1 và D2 )
• Ngoại vi D1 chiếm ưu thế hơn D2 - Ngược lại trung ương D2 hơn D1
- D1 chủ yếu ở cơ trơn mạch thận → Khi cích thích hệ dopanergic gây giãn cơ trơn
mạch thận
7. "/;≥l
lúc 22:33:26 ngày 1 tháng 11, 2022
- có tác dụng cắt cơn hen nhưng
hiện nay ít dùng vì tác dụng phụ
là kích thích ß1 a.Dược động học
• Hấp thu: adrenalin ít được hấp thu và chuyển hóa ở đường tiêu hóa → thường đặt
8. "/;≥l
lúc 21:25:18 ngày 2 tháng 11, 2022
6 dưới lưỡi hoặc đường tiêm nhưng thường dùng nhất là truyền tĩnh mạch
- Tiêm dưới da 0,1-0,5ml dd • Chuyển hóa: adrenalin và các catecholamin đều bị chuyển hóa bởi 2 enzyme là
0,1% adrenalin hydroclỏid 1% COMT và MAO → tạo thành các chất không còn hoạt tính
• Thải trừ: adrenalin thải trừ chủ yếu qua đường nước tiểu
9. "/;≥l
lúc 21:22:26 ngày 2 tháng 11, 2022
- Tiêm trực tiếp adrenalin vào tim b.Tác dụng và cơ chế
hoặc trền máu có adrenalin vào • Trên thần kinh giao cảm, adrenalin tác dụng trên cả receptor ⍺ và ß nhưng tác
động mạch
dụng trên ß mạnh hơn
10. "/;≥l - Trên mắt: co cơ tia mống mắt → giãn đồng tử → chèn ép ống thông dịch nhẵn cầu
lúc 21:18:49 ngày 2 tháng 11, 2022 gây tăng nhãn áp
đắp tại chỗ dung dịch adrenalin
hydrolorid 1% → co mạch
- Trên tim: kích thích receptor ß1 → tăng nhịp tim, tăng sức co bóp (dùng liều cao
có thể rối loạn nhịp tim)
- Trên mạch: Kích thích receptor ⍺1 → co mạch ngoại vi, mạch da, mạch tạng
Kích thích receptor ß2 → giãn mạch 1 số vùng như mạch não, mạch
phổi, mạch vành, mạch máu tới bắp cơ
- Trên huyết áp: adrenalin làm tăng huyết áp tâm thu, ít ảnh hưởng tới huyết áp tâm
trương → huyết áp trung bình chỉ tăng nhẹ
7 - Hô hấp: adrenalin gây kích thích nhẹ hô hấp, làm giãn cơ trơn phế quản ( ß2)
- Tiêu hóa: giãn cơ trơn tiêu hóa, giảm tiết dịch
- Hệ tiết niệu: giảm lưu lượng máu tới thận, giãn cơ trơn nhưng co cơ vòng bàng
Quang gây bí tiểu
- Tuyến ngoại tiết: giảm tiết dịch ngoại tiết như giảm tiết nước bọt, dịch vị, dịch
ruột, nước mắt
- Chuyển hóa: giam tiết insulin, tăng tiết glucagon
• Trên thần kinh trung ương:
- Adrenaline ít ảnh hưởng do khó qua hàng rào máu não.
- Liều cao kích thích tk TW gây hồi hộp, bứt rứt, khó chịu, đánh trống ngực, căng
thẳng, run ( tác dụng rõ ở những người bị Parkinson )
• Adrenaline còn làm tăng khả năng kết dính tiêu cầu
C.Áp dụng điều trị 8
• Chỉ định trong:
- Cấp cứu sốc phản vệ, sốc ngất
9 - Cấp cứu ngừng tim đột ngột
- Hen phế quản ( hiện nay ít dùng vì có nhiều loại thuốc tốt hơn )
10 - Dùng tại chỗ để cầm máu niêm mạc, trị viêm mũi, viêm mống mắt
- Phối hợp với thuốc tê để tăng cường tác dụng thuốc tê
‘ơ]
11. "/;≥l
lúc 22:14:32 ngày 2 tháng 11, 2022
1-4mg/24h. liều tối đa 10mg/24h
2.Noradrenalin
• Độc - bảng A
a.Dược động học
• Tương tự như adrenalin, chỉ khác là noradrenalin gây co mạch nên không tiêm bắp
và tiêm dưới da ( chỉ dùng đường tiêm và truyền tĩnh mạch )
b.Tác dụng
• Tác dụng mạnh trên receptor ⍺, trên ß không đáng kể nên coi như là ko có
• Trên tuần hoàn
- Ít ảnh hưởng đến tím
- Co mạch mạnh hơn adrenalin 1,5 lần ( do tác dụng chủ yếu trên receptor ⍺ ) →
tăng huyết áp
• Các tác dụng khác tương tự như adrenalin
nhưng yếu hơn 11
c.Chỉ định
• Trong: hạ huyết áp, trụy tim do chấn thương,
nhiễm khuẩn, quá liều thuốc phong bế hạch
• Phối hợp với thuốc tê để kéo dài tác dụng của
thuốc tê
• Cầm máu niêm mạc
d.Tác dụng không mong muốn
• Gây lo âu, căng thẳng, hồi hộp, đau đầu nhưng ít hơn adrenalin
3.Dopamin
• Dopamin là tiền thân của noradrenalin và là chất trung gian của hệ dopanergic
- Có rất ít ở ngọn dây giao cảm,
- Tập trung chủ yếu ở TKTW (nhân xám trung ương và bó đen vân)
- Có vai trò quan trọng tong bệnh Parkinson
➪ phần này chỉ trình bày tác dụng trên hệ giao cảm mà chủ yếu là trên tim mạch,
huyết áp
‘ơ]
12. "/;≥l
lúc 15:34:06 ngày 3 tháng 11, 2022
đối với thận:dopamin làm tăng
nước tiểu, tăng thải Na+, K+, Cl-,
Ca++, tăng sản xuất
prostoglandin E2 → giãn mạch
thận và chịu được thiếu oxy
13. "/;≥l
lúc 10:13:36 ngày 27 tháng 2, 2023
thường dùng để điều trị hạ huyết
áp
a.Tác dụng
• Tác dụng của dopamin phụ thuộc vào liều dùng
Receptor Tác dụng Lưu ý
12
Liều thấp Receptor D1 - giãn mạch vành Chỉ định tốt trong
(1-2µg/kg/phút) - mạch tạng sốc do suy tim hoặc
- đặc biệt là mạch giảm thể tích máu
thận
Liều trung bình Receptor ß1 - làm tăng biên độ Sức cản ngoại biên
(2-10 µg/kg/phút) và tần số tim nói chung ko thay
đổi
Liều cao Receptor ⍺1 Co mạch, tăng
( Trên 10µg/kg/ huyết áp
phút)
15. "/;≥l
lúc 15:53:43 ngày 4 tháng 11, 2022
thường được dùng để điều trị
tăng huyết áp
16. "/;≥l
lúc 10:12:41 ngày 27 tháng 2, 2023
cường giao cảm trung ương sẽ
làm ức chế giao cảm ngoại biên
b.Heptaminol
14 • Thuốc có tác dụng tương tự metaraminol ( chủ yếu điều trị hạ huyết áp thế đứng và
chống sốc )
• Kiều dùng: viên nén 187,8mg. Uống 1-2 viên/lần x 3 lần/24h
c.Phenylephrin
• Tác dụng: kích thích chọn lọc trên ⍺1-Adrenalin → co mạch, tăng huyết áp. Thuốc
có tác dụng kéo dài hơn adrenalin do ít bị COMT phân hủy
• Chỉ định:
- Sung huyết mũi, viêm mũi
- Hạ huyết áp
- Phối hợp với thuốc tê để kéo dài tác dụng của thuốc tê
‘ơ]
17. "/;≥l
lúc 15:01:10 ngày 13 tháng 11, 2022
mạnh hơn adrenalin 5-10 lần,
giảm tiết dịch phế quản
➪ cắt cơn hen tốt
‘ơ]
18. "/;≥l
lúc 15:29:54 ngày 14 tháng 11, 2022
các thuốc mới như salmetrol và
formterol có tính tan trong lipid
cao và khả năng gắn receptor
mạnh → thời gian tác dụng kéo
dài >12h
19. "/;≥l
lúc 15:25:38 ngày 14 tháng 11, 2022
Tác dụng giãn khí quản của
thuốc xuất hiện sau 2-3 phút
( còn dạng uống phải 30p nhưng
lại duy trì được 4-6 giờ )
2.Amphetamin
• Tác dụng và cơ chế tương tự ephedrin chỉ khác ở chỗ
- Cường giao cảm gián tiếp yếu
- Kích thích tk trung ương mạnh gây sảng khoái, hưng phấn ( là nhóm thuốc gây
nghiện )
- Còn gây tình trạng chán ăn
‘ơ]
V. Thuốc ức chế hệ Adrenergic ( hủy giam cảm )
• Là những thuốc ức chế trực tiếp receptor hoặc gián tiếp làm giảm lượng
catecholamin
1.Thuốc ức chế hệ ß-Adrenergic (ß-blockers )
a.Dược động học
• Hầu hết được hấp thu qua đường tiêu hóa ( 1-2 sau uống đạt nồng độ max )
• Chuyển hóa qua gan lần đầu → sinh khả dụng tùy vào tính hòa tan trong lipid
• Phần lớn chuyển hóa ở gan và thải trừ qua nước tiểu
b.Tác dụng
• Tim mạch: ức chế ß1 →giảm hoạt động và sức co bóp của tim, chống làm loạn nhịp
tim
• Cơ trơn: co cơ trơn khí phế quản, cơ trơn tiêu hóa ( đối kháng với ß2)
• Trên ngoại tiết: tăng tiết dịch khí phế quản, dịch tiêu hóa
➪ chỉ định trong tăng huyết áp, cơn đau thắt ngực - chống chi định: hen phế quản,
loét dạ dày..
‘ơ]
20. "/;≥l
lúc 23:07:02 ngày 17 tháng 11, 2022
• tiêm tĩnh mạch: tác dụng tức
thì, kéo dài 10-30p
• tiêm bắp: có tác dụng sau
15-20p sau tiêm. duy trì tác dụng
trong 30-45p
21. "/;≥l
lúc 10:27:33 ngày 18 tháng 11, 2022
giãn cơ trơn tuyến tiền liệt làm
tăng lưu lượng nước tiểu ở bệnh
nhân phì đại tuyến tiền liệt
‘ơ]