ÑAÏI CÖÔNG

Gaây taéc oáng maät, phuø chaân voi, ho khan, dò öùng

Nhoùm giun troøn (Nematode)

Giun kim, giun ñuõa, giun toùc, giun moùc

Nhoùm saùn laù, saùn maùng (Trematode)

Nhoùm saùn daõi

Teania saginata

Teania solium
 NICLOSAMID
O

C NH NO2
2’,5-dichloro-4’-nitrosalicylanilid
HO
Khoâng tan/nöôùc
Cl

Cl Tan/150 phaàn alcool

Hôi tan/ ether, CHCl3, aceton

O
OH Cl
C NH NO2
COCl H2N
PCl3 HO
+
C6H5Cl Cl
NO2
Cl
Cl
Ñònh löôïng : moâi tröôøng khan

Cô cheá taùc ñoäng :

- ÖÙc cheá phosphoryl hoaù – Ngaên toång hôïp ATP

- Phong beá chu trình Krebs  tích luõy a. lactic

- Roái loaïn chuyeån hoaù saùn

- Nhaïy caûm hôn vôùi enzyme protease cuûa vaät chuû

Coâng duïng : saùn daõi heo vaø daõi boø, saùn luøn
 PIPERAZIN ADIPAT VAØ PIPERAZIN CITRAT

NH NH CH2 COOH
. HOOC (CH2)4 COOH 3
. 2 HO C COOH
NH NH CH2 COOH

Ñònh tính : IR vaø ñoä chaûy

Ñònh löôïng : moâi tröôøng khan vôùi HClO4 0,1N

Laøm teâ lieät cô giun ñuõa do chaën acetylcholin taïi synapse

 H
N CAÙC DAÃN CHAÁT CUÛA BENZIMIDAZOL
R2
R5 N

R2 R5 Danh phaùp DCI

Thiazol-4-yl H 2-(thiazol-4-yl)-1H-benzimidazol Tiabendazol
Thiazol-4-yl NHCOOMe [2-(thiazol-4-yl)-1H-benzimidazol-5- Cambendazol
yl]methyl carbamat
NHCOOMe CO-Ph (5-benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl) methyl Mebendazol
carbamat
NHCOOMe CO-(pF)Ph [5-(4-fluorobenzoyl)-1H-benzimidazol-2- Flubendazol
yl] methyl carbamat
NHCOOMe SPh (5-phenylthio-1H-benzimidazol-2-yl) Fenbendazol
methyl carbamat
NHCOOMe SO-Ph (5-phenylsulfinyl-1H-benzimidazol-2-yl) Oxfendazol
methyl carbamat
NHCOOMe Bu (5-butyl-1H-benzimidazol-2-yl) methyl Parbendazol
carbamat
NHCOOMe SPr (5-propylthio-1H-benzimidazol-2-yl) Albendazol
methyl carbamat
NHCOOMe Opr (5-propoxy-1H-benzimidazol-2-yl) methyl Oxibendazol
carbamat
NHCOOMe CO (5-cyclopropylcarbonyl-1H-benzimidazol- Ciclobendazol
2-yl) methyl carbamat

SMe 2,3-diclorophenoxy 6-cloro-5-(2,3-diclorophenoxy)-2- Triclabendazol

vaø 6-Cl methylthiobenzimidazol
 BENZIMIDAZOL – CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG

- Taùc ñoäng leân tubulin  ÖÙc cheá thaønh laäp oáng vi quaûn

(Ruoät cuûa giun troøn vaø voû cuûa saùn daõi)

KST roái loaïn hình thaùi  giaûi phoùng enzym thuûy giaûi

- Phong beá haáp thu glucose  giaûm TH ATP

 BENZIMIDAZOL – CHÆ ÑÒNH ÑIEÀU TRÒ

- Toát treân giun troøn

- Mebendazol vaø Albendazol toát treân caû saùn daõi

NO2
NH
OMe Pr N
Ph NCO2Me S NH SO3H
O
S NH NHCO2Me

Febentel
NHCO2Me Netobimin

H
Me N
NHCO2Me CDRI-87-144
N N

O
NHOÙM TETRAHYDROPYRIMIDIN – PYRANTEL VAØ DC

COOH

S
CH3 OH
N CH CH Pyrantel embonat
CH2

N
.
OH (Combantrin®)

COOH

Boät vaøng naâu, muøi ñaëc tröng.

Chuyeån thaønh ñoàng phaân Z keùm TD hôn daïng E bôûi aù. Saùng

Ñònh tính : UV, IR so saùnh phoå ñoái chieáu

Ñònh löôïng : HPLC-UV 288nm

NHOÙM TETRAHYDROPYRIMIDIN – PYRANTEL VAØ DC

S Me
Me
N N
Me HO
N N

Morantel Oxantel

Cô cheá taùc ñoäng : ÖÙc cheá daãn truyeàn thaàn kinh  gaây lieät

TD : treân giun troøn (moùc, toùc…)

 PRAZIQUANTEL

O Ñ.tính : UV (224, 263, 270nm), IR

N
H
Ñ. löôïng : UV 265nm
N O

- Saùn maùng : chuyeån hoaù ñöôøng, taêng thaám maøng TB

- Caùc KST khaùc : kích thích enzym proteolitic cuûa vaät

chuû laøm tieâu voû KST

Chæ ñònh : saùn daõi

 PYRVINIUM EMBONAT

-
COO

CH3 N CH3 OH
CH3 . CH2
N CH CH OH

CH3
-
N COO
CH3
2

Chæ ñònh : giun kim

 OH OH OH OH
Cl S S

Cl Cl
Cl Cl
Bithionol
Diclorophen

Chæ ñònh : saùn daõi (single dose vôùi diclorophen)

saùn laù vôùi bithionol

 OMe

HO
O
OMe
TRÒ GIUN CHÆ O Y
O X
O

Avermectin
O O
R2
O O

OMe
O
HO H
O
OMe OR1

O Y
O X
O
O O
R2
O O

Ivermectin
O
H
OR1