18/4/2020

MỤC TIÊU HỌC TẬP

 Trình bày được phân loại, tên một số thuốc chính
trong từng loại, tác dụng và chỉ định chung của các
nhóm thuốc gây tê, gây mê
 Vẽ CTCT hoặc trình bày được đặc trưng cấu tạo,
tính chất lý, hóa học và ứng dụng trong kiểm
nghiệm của các thuốc chính: procain,thiopental,
ketamin

THUỐC GÂY MÊ VÀ GÂY TÊ

THUỐC GÂY TÊ PHÂN LOẠI

 Thuốc tê tác dụng phong bế dẫn truyền thần kinh  Theo vị trí tác dụng:
ngoại vi, làm mất cảm giác tạm thời ở một phần cơ - Gây tê đường tiêm
thể , phục vụ cho các ca phẫu thuật nhỏ, khu trú - Gây tê bề mặt
như: nhổ răng, phẫu thuật chi, trích nhọt, đau do
 Theo cấu trúc
chấn thương,…
- Amid : amid của anilin

- Ester: của acid benzoic ( amino ester)

- Khác : ether,…

1
 18/4/2020

THUỐC CẤU TRÚC AMID THUỐC CẤU TRÚC ESTER

Tên thuốc Công thức Công dụng Tên thuốc Cấu trúc Công dụng
Dibucain. HCl Gây tê tiêm, bề Cloroprocain. HCl Gây tê tiêm
mặt Procain. HCl Gây tê tiêm

Bupivacin. HCl Gây tê tiêm

Tetracain. HCl Gây tê tiêm,
bề mặt
Etidocain. HCl Gây tê tiêm Benzocain
Lidocain. HCl Gây tê tiêm và bề Proparacain. HCl Gây tê bề
mặt mặt, dùng
trong nhãn
Mepivacain. Gây tê tiêm khoa
HCl
Prilocain. HCl Gây tê tiêm

COCAIN – LIÊN QUAN CẤU TRÚC TÁC DỤNG

THUỐC CÓ CẤU TRÚC KHÁC
Carboxy methyl: ko
Thuốc tê dùng đầu tiên,
Dyclonine. HCl Gây tê bề mặt ảnh hưởng TD gây
Cx lá Coca, gây nghiện tê

Pramoxin. HCl Gây tê bề mặt Nhóm amin: phần thân

nước trong phân tử

Ethyl Clorid Gây tê bề mặt da

Nhân tropan: ko
cần thiết ( nhân Nhóm benzoyl: phần
piperidin có Td) thân dầu, quan trọng

2
 18/4/2020

LIÊN QUAN CẤU TRÚC TÁC DỤNG THUỐC GÂY TÊ

TỔNG HỢP
Phần thân nước: thường amin (
bậc IV ko có TD), có thể dị vòng
Tăng độc tính thuốc tê
Chuỗi trung gian: ester,
amid, ether
Ảnh hưởng độc tính,
Phần thân dầu: nhân thơm, dị
chuyển hóa, thời gian TD
vòng
Liên kết giữa thuốc tê – nơi tác
động
PROCAIN. HCL
 t/c lý hóa/ định tính
- Phản ứng đặc trưng nhóm amin thơm I
+ Tạo muối diazoni với HNO2, sau đó ngưng tụ với một phenol
tạo phẩm màu nitơ ( màu đỏ)
Ar-NH2 + NaNO2+ 2 HCl -> [Ar-N+≡N]Cl- + NaCl + 2 H2O
[Ar-N+≡N]Cl- + β-naphtol/NaOH -> Màu đỏ
+ Dung dịch trong nước làm mất màu tím của KMnO4 ( tính khử)
- Dung dịch cho kết tủa với các thuốc thử chung của alcaloid:
vàng với acid picric, nâu với dung dịch iod,…
- Cho phản ứng đặc trưng của ion Cl-
- Phổ IR hoặc SKLM ( soi dưới đèn UV ) so với procain chuẩn
 Định lượng
- Bằng phép đo nitrit: Dựa vào phản ứng tạo muối diazoni của
amin thơm, dung dịch chuẩn NaNO2 0,1N, chỉ thị màu hoặc đo
thế

LIDOCAIN. HCL
PROCAIN. HCL
 Chỉ định
- Gây tê tiêm ngấm, ko gây tê bề mặt  T/c lý hóa, định tính
- Gây tê tủy sống. Tại tủy sống ko có esterase phân - Phản ứng tạo phức xanh với CoNO3
hủy thời gian td dài, ít độc hơn khi dùng đường tiêm ( - Phản ứng tạo tủa picrat với acid picric

Esterase ở gan, huyết tương phân hủy giải phóng - Dung dịch nước cho phản ứng của ion Cl-
anilin gây độc ) - Phổ IR, so với lidocain hydroclorid chuẩn
 Định lượng
- Bằng phương pháp acid-base, với 2 kỹ thuật:
+ Trong dung môi acid acetic khan, HClO4 0,1 M, chỉ thị đo
điện thế
+ Phần HCl kết hợp, định lượng bằng dung dịch NaOH
0,1M, dung môi ethanol 96%, chỉ thị đo điện thế

3
 18/4/2020

LIDOCAIN. HCL THUỐC GÂY MÊ

 Dung dịch Lidocain bền, kể cả khi tiệt khuẩn ở  Định nghĩa: là những thuốc ức chế TKTW, làm mất
1000C ( do ảnh hưởng ko gian của 2 nhóm methyl cảm giác đau
ở vị trí ortho)  CD: gây mê phẫu thuật
 Chỉ định  Phân loại: 2 nhóm
- Gây tê bề mặt, tiêm ngấm, dẫn truyền, tủy sống - Thuốc gây mê hô hấp ( duy trì mê)
- Khoa tim mạch: phòng & chống loạn nhịp tim trong - Thuốc gây mê tiêm ( khởi mê)
trường hợp nhồi máu cơ tim, phẫu thuật, thăm dò tim.

CÁC THUỐC GÂY MÊ HÔ HẤP CHÍNH

Tên Công thức Tính chất
THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG HÔ HẤP Ether C2H5-O-C2H5 (1,1-Oxybis ethan) Lỏng, bay hơi, dễ gây
cháy nổ

 Là những chất lỏng dễ bay hơi hoặc khí hóa lỏng ( Cloroform CHCl3 ( triclomethan) Lỏng, bay hơi, không
cháy
chủ yếu để duy trì mê)
Halothan CHBrCl-CF3 ( 2-bromo 2- cloro Lỏng, bay hơi, không
 Lỏng: ether, cloroform, enfluran, methoxyfluran, 1,1,1-trifluoromethan) cháy (Viêm gan hoại tử)
halothan, isofluran,… Enfluran CHF2-O-CF2-CHFCl (2-cloro 1,1,2- Lỏng, bay hơi, không
trifluoroethyl difluoromethyl ether) cháy
 Khí hóa lỏng: dinitrogen monoxyd
Isofluran CHF2-O-CHCl-CF3 ( 1 – Cloro 2,2,2- Lỏng, bay hơi, không
triluoroethyl difluoromethyl ether) cháy
Methoxyfluran CHCl2-CF2-O-CH3 (2,2 – dicloro 1,1 Lỏng, bay hơi, không
– difluoro-1-methoxy ethan) cháy
Desfluran CF3-CHF-O-CHF2 [(±) 2- Lỏng, bay hơi, không
(difluoromethoxy)-1,1,1,2- cháy
tetrafluoromethan]
Nitrogen N2O (dinitrogen monoxid) Khí hóa lỏng, khó cháy
monoxid nổ

4
 18/4/2020

THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG HÔ HẤP DẪN CHẤT

HALOGEN
THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG TĨNH MẠCH
Liên quan cấu trúc tác dụng
 Sử dụng đơn giản, tiện lợi, nhưng tác dụng gây mê
ngắn (15’)
 Bản chất halogen gắn vào
 Phân nhóm: 2 nhóm
- F và Cl làm tăng khả năng gây mê ( halothan, cloroform)
- Br tăng khả năng trị ho, an thần ( bromoform) - Nhóm barbiturat: thiopental natri, thiamylat natri,
- I tăng khả năng sát khuẩn (iodoform) methohexital natri,…
- Số lượng halogen gắn vào: nhiều halogen tăng TD, độc tính - Nhóm không barbiturat: ketamin, etomidat, propofol
 Vị trí gắn halogen
- Dạng trans ít độc hơn dạng cis
- Halothan hai đp có DĐH như nhau
(Anesthesiology. 2000 Jan;92(1):190-6.
Lack of whole-body pharmacokinetic differences of
halothane enantiomers in the rat.
Mather LE1, Fryirs BL, Duke CC, Cousins MJ.)

THIOPENTAL NATRI O
KETAMIN HCL O Cl
HN
CH3
NaS
N CH C3H7
NHCH3.HCl
 T/c lý hóa O CH3  T/c lý hóa
- Bột kết tinh trắng, tan/EtOH, nước ( dd dễ bị kết tủa trở - Bột kết tinh trắng, tan/EtOH, nước
lại ) - IR, UV
- IR, UV
- p/ư đặc trưng của ion Cl-
- P/ư đặc trưng của ion Na+
- P/ư của nhóm ceton: tạo hydrazon
- Các p/ư đặc trưng của barbiturat
 Định lượng: pp acid-base
 Định lượng
- ĐL bằng dd NaOH 0,1N, mt MeOH, xác định điểm tương
- H/L Na+: dd HCl 0,1N, CT đỏ methyl đương = pp đo thế
- Tủa dạng acid, ĐL = pp đo kiềm/mt khan - CCĐ: gây tăng áp lực dịch não tủy và thủy tinh thể

5
 18/4/2020

THE END