ÔN TẬP HÓA DƯỢC 1

Tên CT Phân loại TCHH Độc tính

Sulfamid KS đầu tiên: prontosil - Tính axit (-SO2) - Thận, hệ
(Rộng) - T/d toàn thân - Tính bazo (-NH2) niệu  Uống
+ Nhanh (thế hệ đầu): - Diazo hóa: + HNO2 nhiều nước, +
nilamid, pyridin, diazin, sau đó là 𝛃-naphthol NaHCO3
(ức chế TH thiazol trong môi trường - Tăng nhạy
folate Diệt) - Nguồn TH + TG: methoxazole kiềm cảm da
- Phân bố rộng, qua dc dịch não tủy + Chậm (-OCH3): - Nhân benzen tạo tủa - Thiếu máu
dimethoxin, Br2
- Thải trừ wa thận methoxypyridazin, - T/d với PDAB tạo
doxin màu vàng (imin)
- T/d tại chỗ: cetamid, - Đốt cho màu khác
methizol (tiết niệu), nhau
guanidin (tiêu hóa)
Quinolone KS đầu tiên: Acid - Ko bền với ás - Xốp xương,
(chủ yếu -, hiếu nalidixic - Phát huỳnh quang hại gân, sụn
- Thế hệ I (Quino tiết - N bậc III   Ko dùng
khí) niệu): ko có F, trừ Dragendoff, Valse- cho đối tượng
flumequin Mayer dưới 16 tuổi
(ức chế TH axit - Thế hệ II (Floroquino): - COOH - Nhạy cảm da
Nu  Diệt) Norfloxacin (vẫn tiết - C=O  màu tím với ás
niệu), Ciprofloxacin, với natri - RL thị giác
Ofloxacin nitroprussiate
- Nguồn TH - Thế hệ mới: thay đổi - Phức chelat (vị trí
- Thế hệ I, phân bố kém nhóm thế R7, xuất hiện 3,4)
Thế hệ II, phân bố tốt hơn nhóm thế chứa F.
- Thải trừ wa thận
Cycline KS đầu tiên: - Tính axit yếu (-OH - Vàng răng,
(Rộng) Clotetracyclin phenol) trẻ chậm phát
- TN: - Tính bazo (amin bậc triển
Chlortetracycline (s) 3) - Dùng các
(30S  Kiềm, Oxytetracycline (s) - MT kiềm  tạo cycline bị biến
trừ minocyclin) Tetracycline (s) isotetracyclin  phát tính gây độc
Demeclocycline (i) huỳnh quang cho thận
Metacycline (i) - MT axit: - Tăng nhạy
- Nguồn TN (Streptomyces), thế hệ
Rolitetracycline (s) + Dd acid: xảy ra sự cảm với ánh
II BTH - BTH: epimer hóa với nhóm sáng
- Phân bố tốt, nhưng ko wa dc Doxycycline (l) thế dimethylamino tại
dịch não tủy (trừ minocyclin) Minocycline (l) vị trí số 4  Độc
- Thải trừ wa thận (trừ minocyclin (2 tk này ko bị ảnh thận
wa mật) hưởng bởi thức ăn) + Acid đậm đặc: làm
mất nước (dehydrate
hóa) ở vị trí 5a và 6

anhydrotetracycline
Aminosid KS đầu tiên: - Tính bazo (nhiều - Độc thận
(Hiếu khí) Streptomycin nhóm amin) - Tiền đình
- Streptidin (1,3): - Bền với nhiệt ở pH (chóng mặt, ù
Streptomycin trung tính  Tiệt tai): có thể hồi
(30S  Diệt) - Streptamin (1,3): trùng bằng cách đun phục
Spectinomycin nóng (trừ - Ốc tai (điếc):
Đồng vận 𝛃- - 2 deoxy-streptamin Streptomycin phải ko hồi phục
lactam, (1,3): siêu lọc)
quinolone, - Nguồn TN: Streptomyces (- + 4,5 glycosid (Độc, - Phản ứng Ninhydrin
vancomycin mycin), Micromonospora (-micin), dùng tại chỗ):  Tím (nhận biết -
hoặc BTH để giảm độc, tăng hấp Neomycin, NH2)
Paramomycin,
 thu Lividomycin,
- Rất phân cực  Hấp thu, phân bố Ribostamycin
+ 4,6 glycosid:
cực kém  Chỉ tiêm, ko uống Kanamycin A 
- Thải trừ wa thận Amikacin

Kanamycin B 
Dibekacin  Arbekacin

Siso  Netilmicin

Gentamicin,
Tobramycin
- Fortamin (1,4):
Fortimicin 
Dactimicin
(dấu ‘’ nghĩa là
BTH)
Phenicol -R: NO2: - Nhóm NO2: - Độc máu, tủy
(Rộng) Cloramphenicol + Phản ứng diazo hóa xương  Hiện
-R: SO2CH3: + Phức màu đỏ tím nay ít dùng
Thiamphenicol với Fe3+ - Hội chứng
(50S  Kiềm) + Đun nóng với dd xám
NaOH  Màu vàng, - Tai biến
da cam Jarisch –
- Nguồn Streptomyces venezuelae - Nhóm Herxheimer
(1947)  TH toàn phần 1949 vì dichloroacetamid:
cấu trúc đơn giản + Đun nóng với dd
- Chủ yếu dùng trị thương hàn kiềm  dd chứa Cl-
- Ko tìm được dược động học?? :(  Tủa với Ag+
+ Phản ứng Fujiwara
 màu đỏ
- Nhóm alcol bậc
nhất  Este hóa:
+ Ester palmitate,
sterate: ko tan trong
nước, ko đắng được
dùng cho trẻ em.
+ Ester natri
succinate, glicinate:
tan trong nước dùng
đường tiêm
Phosphonic Một số dạng dùng: Nhóm chức epoxy rất Dễ gây tăng
(Rộng) - Fosfomycin dinatri: hoạt động: dễ bị mở Na+ dẫn
Tan trong nước, dạng Vòng đến phù, suy
tiêm tim
(ức chế TH - Fosfomycin calcium: Ít (Fosfomycin
thành TB  tan trong nước, dạng dinatri)
Diệt) uống
- Fosfomycin
Đồng vận 𝛃- - Nguồn Streptomyces fradiae tromethamol
lactam, (tromethamine): Tan
(1966)  TH toàn phần vì cấu trúc trong nước, dạng uống,
aminiglycoside, đơn giản t/d đường niệu
glycopeptide - C1 và C2 có cấu hình lần
lượt là R và S
- Dùng trong trường hợp nhiễm
trùng nặng tại BV
 Macrolid - Tự nhiên: - Tạo hemiketal trong Viêm gan, ứ
(+) + Ery (14C): Ảnh hưởng môi trường acid: tạo mật  ko dùng
bởi thức ăn, duy nhất ko sản phẩm anhydro. cho BN suy
bền trong MT axit, t ½ - Mở vòng lactone gan
(50S  Kiềm) nhỏ trong môi trường
+ Spiramycin (16C): Vt kiềm
10 C=O gắn đường amin
- BTH:
+ Roxi (14C): Vt 10 gắn
nhóm oxime, t ½ dài
- Nguồn Streptomyces hoặc BTH + Clari (14C): metyl hóa
-OH vt 10
- Phân bố tốt, nhưng ko wa dc dịch
+Azi (15C): Chuyển vị
não tủy Beckmann, ảnh hưởng
- Thải trừ wa mật thức ăn, t ½ dài
Lincosamid - Clinda hấp thu tốt Viêm kết
(+) hơn Linco tràng GM
- Dược động giống
với Macrolid

PEPTID

(ít bị đề kháng, nhưng độc tính rất cao nên chỉ sử dụng khi cần thiết)

I. Glycopeptid (chỉ tiêm, ko uống)

1. Vancomycin (+):
a. Cấu trúc:
- Heptapeptid đóng 3 vòng + 1 đường disaccarid (vị trí số 4)
- Nguồn Streptomyces
b. Cơ chế:
- Ức chế TH thành TB
- Gia tăng tính thấm
- Ức chế TH của acid ribonucleic
c. Lưu ý:
- Phân phối tốt vào dịch sinh học
- Đồng vận aminoside, rifampicin
- Độc tính trên tai và trên thận
2. Teicoplanin (+):
a. Cấu trúc:
- heptapeptide đóng thành 4 + 3 đường
- teicoplanin A2-1 đến A2-5 khác nhau ở acyl-glucosamin
- Nguồn Actinoplanes
b. Cơ chế: Ức chế TH thành TB
c. Lưu ý:
- Đồng vận aminoside, imipenem và fosfomycin
- Nhiều ưu điểm hơn Vanco
II. Polypeptid (dùng tại chỗ chủ yếu):
1. Bacitracin (+): chỉ dùng tại chỗ
a. Cấu trúc:
- heptapeptide vòng + một tripeptide thẳng + dẫn chất của thiazolidine
- Baci-tracin được ghép từ tên của vi khuẩn Bacillus với tên của bệnh nhân đầu tiên được
điều trị: Tracy.
- Thành phần chính A, B1, B2, B3: A 40%
b. Cơ chế: ức chế sự tổng hợp thành tế bào
2. Polymyxin (-):
a. Cấu trúc:
- heptapeptide vòng liên kết với một tripeptide thẳng và liên kết với một chuỗi thân dầu
(gồm 8-9 C)
- Nguồn Bacillus
- Chỉ sử dụng polymyxin B (B1 và B2) và polymyxin E2 (Colistin) do độc tính của các
polymyxin còn lại rất cao. B tốt hơn E2 nhưng độc hơn nên chỉ dùng tại chỗ
b. Cơ chế: Màng TB
c. Lưu ý:
- Xâm nhập được vào một số mô của cơ thể: gan, thận, tim … nhưng không vào được dịch
não tủy
- Thải wa thận
- Dạng dùng sulfate tẩy rửa cation  Độc tính
- Tương kỵ 𝛃-lactam, chloramphenicol, kanamycin