Thuốc kích thích thần kinh trung ương

Phân loại
Phân loại Tác dụng Các thuốc

Làm tăng phản xạ, tăng hoạt

1. Ưu tiên trên tủy sống Strychnin
động cơ vân và các chi

Kích thích trung tâm hô hấp, Long não, niketamid,

2. Ưu tiên trên hành tủy
vận mạch pentylenetrazol, lobelin
Các thuốc kích
thích thần kinh Chống mệt mỏi, tăng nhận Cafein, theobromin,
3. Ưu tiên trên vỏ não
trung ương thức ephedrin

4. Kích thích tâm thần Làm tăng vận động, tăng hoạt Amphetamin,
vận động động trí tu methylphenidat

5. Các thuốc chống trầm Kích hoạt, tăng dẫn truyền Imipramin, amitriptylin,
cảm TKTW phenelzin, fluoxetin
 Cafein O CH3

N
H3C N

N .H2O
• Tinh thể trắng, vị đắng, nóng chảy 234-239oC O N

CH3
• Hơi tan trong nước, dễ tan trong nước sôi
• Có tính base yếu
Thủy phân trong môi trường kiềm
Cho phản ứng murexit:

O O O O O O
O
OH O OH N OH N
R N N R
R N N R2 O R N N R
NH4OH R N N R
NH4OH
O N OO O N OO N O O N O-O N O
N O
O N N R1
R1 R1 R1 R1 R1NH4+
R1
 Cafein O CH3

N
H3C N

N .H2O
O N

CH3
• Có tính base yếu

- Kết tủa với dung dịch iod trong môi trường acid:

2I2 + HI + C8H10N4O2 = C8H10N4O2.HI.I4

- Tủa với dd tanin, tủa tan khi thuốc thử dư

 Cafein
• Định lượng: O CH3

Đo acid trong môi trường khan H3C N

N

Phương pháp đo iod N .H2O

O N

• Công dụng: CH3

Kích thích TKTW ưu tiên trên vỏ não

Tăng nhận thức, làm việc trí óc
Giảm cảm giác mệt mỏi, buồn ngủ
Tim đập nhanh, tăng co bóp, tăng lưu lượng máu
qua tim
Lợi tiểu, kém theophylin và theobromin
 Cafein
• Chỉ định: O CH3

N
H3C N
Hồi sức cấp cứu
N .H2O
O N
Mệt mỏi, suy nhược thần kinh
CH3
Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ
 Theophylin Theobromin
O H
O CH3
N
H3C N N
H N
N
N
O N
O N
CH3 CH3

• Tính chất chung của nhóm xanthin giống cafein

• Tính acid yếu do có H+ linh động cho phản ứng tạo muối với Ag+
và Co+2 trong môi trường kiềm:
O
O
O
NaOH H3C N N Na AgNO3 H3C N N Ag
H3C N N H

O N N O N N
O N N
CH3 CH3
CH3
 Niketamid
O C2H5
C N
C2H5
• Lỏng sánh như dầu, không màu hoặc hơi vàng
N
• Trộn lẫn với nước

• UV, IR đặc trưng

• Nhân pyridin, N bậc 3 có tính base yếu

• Nhóm chức amid thủy phân bằng kiềm giải phóng diethylamin có mùi
đặc biệt
 Niketamid
O C2H5
C N
C2H5

N
• Dung dịch trong nước tác dụng với CuSO4 cho màu xanh đậm

• Phản ứng với HNO3 đặc tạo muối nitrat tủa

• Phản ứng với dung dịch cyanogen bromid (CNBr) và anilin tạo tủa
vàng
 Niketamid
O C2H5
C N
• Định lượng: C2H5

N
+ Đo acid trong môi trường khan

+ Thủy phân nhóm chức amid bằng H2SO4 , kiềm hòa bằng
NaOH, chiết diethylamin vào một lượng dư HCl, chuẩn độ HCl dư
bằng NaOH
 O C2H5

Niketamid C N
C2H5

• Công dụng: tăng hô hấp, tăng tuần hoàn, tăng hoạt động của tim,
nhịp tim, tăng huyết áp nhẹ

• Chỉ định:

Các trường hợp suy hô hấp, tuần hoàn, ngạt thở, trụy tim mạch

Phối hợp chữa suy tim

Giải độc thuốc mê, thuốc ngủ, morphin…

 O O

Modafinil S C
N
H

(Provigil) H

• Chấp thuận đưu vào sử dụng 1998

• Tác dụng ức chế tái hấp thu dopamine, dẫn đến tăng dopamine
ngoại bào, làm tăng sự tỉnh táo, chống ngủ rũ, cải thiện chức
năng nhận thức
• Chỉ định:
+ Mệt mỏi ung thư mạn tính
+ Parkinson
+ HIV/AIDS
+ Đa xơ cứng
 O O

Modafinil S C
N
H

(Provigil) H

• Bột kết tinh trắng

• Nóng chảy ở 164-166oC

• Không tan trong nước và cyclohexan

• Tan ít trong methanol và aceton

• IR, UV đặc trưng

 O O

Modafinil S C
N
H

(Provigil) H

• Phổ IR