THUỐC CHỐNG

ĐỘNG KINH
MỤC TIÊU

 Trình bày được định nghĩa thuốc chống

động kinh (ĐK)
 Trình bày được phân loại các cơn động
kinh và phân loại thuốc chống động kinh
 Trình bày được các đặc điểm DĐH, TD,
cơ chế TD, chỉ định, TDKMM, chống chỉ
định của các thuốc chống ĐK
KHÁI NIỆM

Động kinh là
- Một bệnh mạn tính
- Do nhiều nguyên nhân khác nhau gây ra
- Đặc trưng: sự lặp đi lặp lại của các cơn do
sự phóng điện quá mức của các tb TK
(Theo WHO)
PHÂN LOẠI
ĐỘNG KINH (theo đặc điểm LS)
ĐK Cơn cục bộ đơn giản tỉnh táo, co giật (chi mặt), RL tâm lý,
cục hệ TK tự động...
bộ
Cơn cục bộ phức tạp các loại tr/chứng cục bộ với trạng thái
mất ý thức
ĐK Thể co cứng – co giật bất tỉnh đột ngột, cứng cơ, ngưng hô
toàn (ĐK thể lớn) hấp, co giật toàn thể, cắn môi, cắn
thể lưỡi ...
Cơn vắng ý thức (ĐK Có thể có các cử động bất thường
cơn nhỏ) của mắt, đầu, chi + mất tri giác
thoáng qua
Chứng co giật rung cơn co giật cơ rất ngắn, có thể cách
cơ biệt hay lặp lại nhanh
Động kinh liên tục loạt cơn ĐK xảy ra liên tiếp nhau,
kèm theo mất tri giác
THUỐC CHỐNG ĐỘNG KINH

Là dược phẩm có thể ngăn chặn sự xuất

hiện của các phát chứng co giật mà không
có các tác động (-) TK khác, nhất là gây ngủ
DƯỢC ĐỘNG HỌC
CƠ CHẾ CỦA THUỐC CHỐNG ĐK
CƠ CHẾ CỦA THUỐC CHỐNG ĐK
Cơ chế Ví dụ
Tăng k/n dẫn truyền TK có TD (-) là BZD, Phenobarbital
GABA: TD chủ vận lên receptor
theo hướng GABAA
Ức chế tái hấp thu GABA ở BZD, Phenobarbital
synapse
Ức chế kênh Na+ phụ thuộc điện Phenytoin,
thế Carbamazepin, Topiramat
Ngăn chặn kênh Ca++ phụ thuộc Ethosuximid
điện thế
Ức chế gp các aa có TD (+) Lamotrigin
Ức chế receptor NMDA Felbamat
Ức chế receptor kainat/AMPA Topiramat
Đa cơ chế/cơ chế chưa biết rõ Valproat, Gabapentin
CƠ CHẾ CỦA THUỐC CHỐNG ĐK
PHÂN LOẠI THUỐC CHỐNG ĐK

Các thuốc kinh điển Các thuốc mới

Carbamazepine (Tegretol) Felbamate (Felbatol)

Clonazepam (Klonopin) Gabapentin (Neurontin)
Clorazepate (Tranxene) Lamotrigine (Lamictal)
Ethosuximide (Zarontin) Levetiracetam (Keppra)
Phenobarbital (Gardenal) Oxcarbazepine (Trileptal)
Phenytoin (Dilantin) Tiagabine (Gabitril)
Primidone (Mysoline) Topiramate (Topamax)
Valproic acid (Depakote) Zonisamide (Zonegran)
NGUYÊN TẮC DÙNG THUỐC
1

6
CÁC THUỐC CHỐNG
ĐỘNG KINH
ĐẶC ĐIỂM 1 SỐ THUỐC CHỐNG ĐK
Thuốc Vị trí tác động DĐH Sử dụng TDP
Na+ GABAA Ca++ Khác

Carba ++ T1/2 12- Các cơn AT, mất điều

maze 18h, ĐK trừ cơn hòa v/động,
pin gây cảm nhỏ nhìn mờ,
ứng enz Đau dây TK quá mẫn,
mạnh→ sinh 3 ↓BC, suy
TTT cao gan (hiếm)

Pheny ++ T1/2 24h, Các cơn Chóng mặt,

toin khó tiên ĐK trừ cơn mất đ/hòa
đoán nhỏ v/động, sưng
nồng nướu, mọc
độ/HT lông nhiều,
→ TD thiếu máu
CT m HC to, dị tật
bào thai, quá
mẫn
ĐẶC ĐIỂM 1 SỐ THUỐC CHỐNG ĐK
Thuốc Vị trí tác động DĐH Sử dụng TDP
Na+ GABAA Ca++ Khác

Valpro + ?+ + (-) G- T1/2 15h Hầu hết Ít hơn các

at T các cơn ĐK thuốc khác
Buồn nôn,
rụng tóc,
↑cân, dị tật
bào thai
Ethosu ++ T1/2 dài, Cơn nhỏ Buồn nôn,
ximid ~ 60h chán ăn,
nhức đầu,
t/đổi tâm tính
Pheno ?+ + (-) sự T1/2 ~ Các cơn AT, trầm cảm
barbi kt 60h, ĐK ngoại
tal của cảm trừ cơn nhỏ
gluta ứng enz
mat mạnh→
ĐẶC ĐIỂM 1 SỐ THUỐC CHỐNG ĐK
Thuốc Vị trí tác động DĐH Sử dụng TDP
Na+ GABAA Ca++ Khác

BZD: (-) G- T1/2 dài Hầu hết AT, hội

Clona T các cơn ĐK chứng
zepam Lora IV: ĐK ngưng thuốc
Lora cơn lớn liên
Dia tục
Vigaba (-) G- T1/2 Các cơn AT, thay đổi
trin T ngắn, ĐK, hq ở tâm tính,
nhưng BN kháng hành vi, RL
(-) enz thuốc khác thị trường
kéo dài mắt

Lamo ++ ?+ (-) T1/2 dài Các cơn Chóng mặt,

trigin tiết (24- ĐK AT, nổi mẫn
G-T 36h)
ĐẶC ĐIỂM 1 SỐ THUỐC CHỐNG ĐK
Thuốc Vị trí tác động DĐH Sử dụng TDP
Na+ GABAA Ca++ Khác

Gaba + T1/2 6-9h Cơn cục bộ Ít TDP, chủ

Pentin yếu AT
Prega
balin
Fel ?+ ?+ NMDA T1/2 20h, Chỉ SD cho Thiếu máu
bamat Anta ko ĐK nặng bất sản, tổn
chuyển do nhiều thương gan
hóa TDP
Thiaga (-) T1/2 7h Các cơn AT, hoa mắt,
bin t/hồi c/h ở cục bộ nhức đầu
GABA gan nhẹ
Topi + + + NMDA T1/2 20h, Các cơn AT, ít TTT
ramat Anta ko c/h ĐK trừ cơn hơn
ĐẶC ĐIỂM 1 SỐ THUỐC CHỐNG ĐK
Thuốc Vị trí tác động DĐH Sử dụng TDP
Na+ GABAA Ca++ Khác

Levetira (-) tiết T1/2 7h, Cơn cục bộ AT nhẹ

cetam chất ko c/h và ĐK cơn
DTTK lớn
Oxcarb + C/h → Cơn cục bộ AT, chóng
azepin MHD có và ĐK cơn mặt, nhức
ht: t1/29h lớn đầu
Zoni + ?+ + T1/2 70h Các cơn AT nhẹ, ↓ vị
samid cục bộ giác, ↓ cân
Rufi + (-) T1/2 6- Các cơn Đau đầu, hoa
namid t/hồi 10h cục bộ mắt, mệt mỏi
GABA
D/X HYDANTOIN-PHENYTOIN
NL: 150 – 300mg/24h, rồi tăng
dần đến 600mg/24h. IV chậm
200-400mg
TE: 5 – 10mg/kg/24h
CARBAMAZEPIN
Khởi đầu: 200mgx2l/j, sau đó tăng tới liều duy trì
NL: 600 – 1200mg/24h
TE: 20 – 30mg/kg/24h, chia 3l
PHENOBARBITAL
 NL: 1 – 5mh/kg/24h
 TE: 3 – 5mg/kg/24h

Điều chỉnh liều cho đạt hq

ACID VALPROIC

 Liều khỏi đầu:

15mg/kg/24h
 Sau ↑ dần hằng
tuần lên 5 –
10mg/kg cho tới
khi đạt hq
 Liều duy trì tb:
60mg/kg/24h
GABAPENTIN
LEVETIRACETAM
 GUIDELINES
Seizure type First-line drugs Alternative Comments
drugs
Partial seizure (newly diagnosed)
US guides Adults FDA approved
Carbamazepine Carbamazepine
Gabapentine Oxcarbazepin
Lamotrigine Phenobarbital
Oxcarbazepine Phenytoin
Phenobarbital Topiramate
Phenytoin Valproic acid
Topiramate
Valproic acid

UK guides Carbamazepine
Lamotrigine
Oxcarbazepine
Topiramate
Valproic acid
 GUIDELINES
Seizure type First-line Alternative Comments
drugs drugs
Partial seizure (newly diagnosed)
ILAE guides Adults Adults
Carbamazepine Gabapentine
Phenytoin Lamotrigine
Valproic acid Oxcarbazepine
Phenobarbital
Topiramate
Children Children
Oxcarbazepine Carbamazepine
Phenobarbital
Phenytoin
Topiramate
Valproic acid
Elderly Elderly
Carbamazepine Carbamazepine