CÁC CHẤT TRUNG GIAN DẪN TRUYỀN HTK TW

Nơ ron
Cấu tạo: nhân, sợi nhánh, sợi trục ( chứa cúc tận cùng)
Phân loại: 4
Cơ chế truyền xung thần kinh trên Nơron
Điện thế nghỉ: chênh lệch điện thế giữa 2 bên màng ở trạng thái ko có kích thích (Na+ bên ngoài
cao, K+ bên trong cao): -70mV
Điện thế động: kích thích tại 1 điểm trên nơron -> kênh Na+ mở -> Na+ đi vào gây mất phân
cực. Kích thích đạt ngưỡng ( Nồng độ Na+ ồ ạt đi vào) gây mất phân cực -> khử cực -> đảo cực
(+35mV).
Lan truyền xung tk: do chênh lệch điện thế giữa các vị trí trong màng Nơron -> xung lan truyền
sang các vị trí lân cận. Chỉ xung truyền tới sợi trục không bị tắt
Synapse
Cấu tạo
+ Màng trước: màng của cúc tận cùng, trong cúc chứa túi synap (chất trung gian hh)
+ Khe giữa: enzyme chuyển hóa chất trung gian hh -> điều hòa qt dẫn truyền
+ Màng sau: Receptor gắn với chất trung gian
Cơ chế dẫn truyền qua synap
Xung thần kinh lan tới cúc tận cùng -> kích thích mở kênh Ca2+ -> Ca2+ đi vào kích thích giải
phóng chất TGHH vào khe synap -> gắn vào Receptor gây ra 2 hệ quả sau
+ kích thích: mở kênh Na+ đi vào
+ ức chế: mở kênh Cl- đi vào, K+ đi ra
Các chất TGHH dẫn truyền: 3 loại, phổ biến là acetyl colin, nor, epinephrine, GABA, histamin,
glycin, glutamate, serotonin
THUỐC TÊ
Định nghĩa: gây mất cảm giác nơi thuốc tiếp xúc do ức chế có hồi phục sự phát sinh và dẫn
truyền xung thần kinh từ nơron hướng tâm tới TKTW -> mất cảm giác đau tại chỗ
CTCT chung:

Thân dầu (vòng thơm)

 Cầu nối: este or amid
Cơ chế tác động:
liên kết trực tiếp với kênh Na+ -> giảm tính thấm Na+ -> tăng độ âm điện thế trong màng -> tăng
ngưỡng kích thích. , làm chậm dẫn truyền xung động, giảm biên độ và tỷ lệ tăng điện thế động
 -> không hình thành điện thế hoạt động
Loại sợi thần kinh khác nhau có độ nhay thuốc khác nhau: C <- B <- A
Đặc điểm dược động:
pH: Nhóm amin tạo tính base yếu, khó tan trong nước -> thường dạng dược dụng là muối
hidroclorid dễ tan trong nước (muối acid yếu) -> vào cơ thể đc pH dịch ngoại bào cân bằng
Trong cơ thể thuốc tồn tại 2 dạng: base và cation Dạng cation có hoạt tính tác động
vào vị trí bên trong kênh Na+
Dạng base không hoạt tính dễ dàng đi qua màng tb nhưng khó đi qua màng tb

Màng TB
Kênh Na+

Base đi qua màng kết hợp

với H+ -> cation tác động
tới kênh Na+

=>pH cơ thể ảnh hưởng lớn tới tác dụng của thuốc
ADME (sự hấp thụ, phân phối, chuyển hóa và bài tiết): chỉ làm giảm hiệu quả của thuốc
Các loại thuốc tê
COCAIN: este của methyl ecgonine và acid benzoic (alkaloid có trong lá cây coca)

Methyl hóa

Este hóa

Ecgonine Methyl Ecgonine

Cocaine

Chủ yếu gây tê bề mặt do gây tê + cường giao cảm giả (giảm tái hấp thu catecholamine -> co
mạch)
Ít sử dụng trong lâm sàng do độc, gây nghiện, khó pha chế và sử dụng
Độc tính: do giảm tái hâp sthu catecholamin ở ngoại biên và tktw
LIDOCAINE