3/1/2022

BỘ MÔN DƯỢC LÝ – DƯỢC LÂM SÀNG

Thuốc điều trị kiểm soát đau

NỘI DUNG

CÁC NHÓM THUỐC GIẢM ĐAU

1 Thuốc giảm đau loại opioid

2 THUỐC GIẢM ĐAU LOẠI NSAIDS- Paracetamol

3 Thuốc gây tê tại chổ

4 THUỐC GIẢM ĐAU HƯỚNG THẦN KINH

5 Một số thuốc khác

1
 3/1/2022

MỤC TIÊU

1. Biết được 3 giai đoạn dẫn truyền cảm giác đau

2. Trình bày được cơ chế tác động, tác dụng, tác
dụng phụ và sử dụng trị liệu của các nhóm thuốc
giảm đau loại opioid, NSAIDs, thuốc giảm đau
hướng thần kinh, thuốc tê
3. Phân loại được các thuốc giảm đau trong từng
nhóm

NỘI DUNG

1 ĐẠI CƯƠNG

Định nghĩa đau

Cơ chế dẫn truyền
Sinh lý bệnh của đau

2 THUỐC ĐIỀU TRỊ

THUỐC GIẢM ĐAU LOẠI OPIOID
THUỐC GIẢM ĐAU LOẠI NSAIDS
THUỐC GIẢM ĐAU HƯỚNG THẦN KINH
THUỐC TÊ
4

2
 3/1/2022

ĐẠI CƯƠNG

Analgesic Định nghĩa:

Pain is an unpleasant sensory and emotional experience associated

with actual or potential tissue damage, or described in terms of such
damage.

IASP

(International Association for the Study of Pain )

Đau:
- Cảm giác khó chịu
- Kinh nghiệm về cảm xúc
- Đi kèm theo tổn thương mô,thực sự hay tiềm
tàng
- Chức năng tự vệ.

3
 3/1/2022

Cơ chế dẫn truyền cảm đau

Dẫn truyền qua 3 giai đoạn:

1. Cảm nhận cảm giác đau qua

các receptor nhận cảm đau

(nociceptor)

2. Chuyển thông tin về cảm giác

đau từ ngoại biên về tủy sống

3. Chuyển thông tin cảm giác

đau ở tủy sống đến đồi thị, vỏ

não

Cơ chế hoạt hóa, tăng cảm đau qua nociceptors

burns

fall, Injury

Phospholipase A2

Acid arachidonic

Cyclooxygenase
PGE2, PGI2

4
 3/1/2022

Cơ chế hoạt hóa, tăng cảm đau qua nociceptors

Cơ chế hoạt hóa, tăng cảm đau qua nociceptors

-Aδ: có bao myelin (mỏng), nhanh (15 m/s), đau buốt, nhói;
định rõ vị trí
-C:nhỏ, không có bao myelin, chậm (1 m/s); đau âm ỉ; khó
định rõ vị trí

5
 3/1/2022

Cơ chế dẫn truyền đau ở rễ lưng cột sống

acid

injury

heat

µ
δ
periphery primary afferent
nociceptor glutamad
K’ µ

α2
NP

NMDA

AMPA

Thuốc điều trị kiểm soát đau

6
 3/1/2022

Thuốc
THUẬT giảm
NGỮ đau loại opioid

 Opium: nhựa thuốc phiện, trích từ cây thuốc phiện

(opium poppy)
 Opiat: một opiat là 1 chất tự nhiên (heroin, codein,
morphin) chiết xuất từ opium
 Opioid: bất kì chất nào tác động tương tự morphin,
gồm các opiats, các chất tổng hợp và bán tổng hợp
tác động trên thụ thể opioid (morphin, codein,
nalorphin, tramadon, fentanyl,…)
Narcotic analgesic (thuốc giảm đau gây ngủ): thuật
ngữ cũ của opioid.
13

Thuốc giảm đau loại opioid

- Morphin, các chất có cấu trúc tương tự morphin (có nhân

morphinan): codein, heroin, hydromorphon, oxymorphon,
hydrocodon, oxycodon, nalbuphin

- Các chất tổng hợp có khung cấu trúc không liên quan đến
cấu trúc morphin (không có nhân morphinan): piperidin,
meperidin, methadon, tramadol, fentanyl, propoxyphen

- Thuốc kháng morphin: nalorphin, naloxon, naltrexon

- Morphin nội sinh:β-endorphin, leu-enkephalin, Met-

enkephalin, dynorphin.
14

7
 3/1/2022

Thuốc giảm đau loại opioid

- Liên quan giữa cấu trúc và tác động

Xương sống giảm đau của morphin

Khung morphinan

15

Opioid receptor
Thuật ngữ cũ của Receptor µ δ k ORL

Receptor (thuật ngữ mới) MOPr DOPr KOPr NOPr

Giảm đau
Trên cột sống +++ -? - ĐK
Cột sống ++ ++ + ++
Ngoại biên ++ - ++ -
Ức chế hô hấp +++ ++ - -
Co đồng tử ++ - + -
Giảm nhu động ruột ++ + + -
Khoan khoái +++ - - -
Bồn chồn, ảo giác - - +++ -
An thần ++
Rối loạn tâm lý, căng trương lực - - - ++
Lệ thuộc về thể chất +++ - - -
16

8
 3/1/2022

Opioid receptor
CÁC OPIOID NỘI SINH
Receptor µ δ k ORL
Đích tác động MOPr DOPr KOPr NOPr
β-Endorphin +++ +++ + -
Leu-enkephalin (++) +++ + -
Met-enkephalin ++ +++ + -
Dynorphin + + +++ -
Orphanin FQ/nociceptin - - - +++
-3 Họ: enkephalin; Endorphin; Dynorphin
- Chuỗi AA nội sinh mới: nociceptin hay orphanin FQ (N/OFQ )
- Các peptid tổng hợp:
DAMGO [D-Ala2 , MePhe2 , Gly(ol)5]enkephalin DPDPE [D-Pen2 , d-Pen5] enkephalin
DSLET [D-Ser2 , Leu5] enkephalin-Thr6 DADL [D-Ala2 , D- Leu5] enkephalin
CTOP D-Phe-Cys-Tyr-Trp-Orn-Thr-Pen-Thr-NH2 PL-017 Tyr-Pro-MePhe-D-Pro-NH2
FK-33824 [D-Ala2 ,N-Mephe4,Met(O)5-ol] enkephalin DALCE [D-Ala2 ,Leu5 ,Cys6] enkephalin
[D-Ala2]Deltorphin I Tyr-D-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Gly-NH2 Morphiceptin Tyr-Pro-Phe-Pro-NH2
[D-Ala2 , Glu4 ]Deltorphin II Tyr-D-Ala-Phe-Glu-Val-Val-Gly-NH2
17

Thuốc giảm đau Opioid thường dùng

Tác động Receptor Liều tương Độ mạnh Thời gian giảm Hiệu quả tối
µ δ k đương (mg) uống/Tiêm đau (giờ) đa
Morphin2 +++ + 10 thấp 4-5 Cao
Hydromorphon +++ 1,5 thấp 4-5 Cao
Oxymorphon +++ 1,5 thấp 3-4 Cao
Methadon +++ 10 Cao 4-6 Cao
Mederidin +++ 60-100 Trung bình 2-4 Cao
Fentanyl +++ 0,1 thấp 1-1,5 Cao
Sulfentanyl +++ + + 0,02 Chỉ tiêm 1-1,5 Cao
Alfentanil +++ Điều chỉnh Chỉ tiêm 0,25-0,75 Cao
Remifentanil +++ Điều chỉnh3 Chỉ tiêm 0,054 Cao
Levorphanol +++ 2-3 Cao 4-5 Cao
Codein ± 30-60 Cao 3-4 Thấp
Hydrocodon5 ± 5-10 Trung bình 4-6 Trung bình
Oxycodon ± 4,57 Trung bình 3-4 Trung bình
Propoxyphen (+, rất yếu) 60-1207 Chỉ uống 4-5 Rất thấp
Pentazosin ± 30-507 Trung bình 3-4 Trung bình
Nalbuphin -- ++ 10 Chỉ tiêm 3-6 Cao
Buprenorphin ± -- 0,3 Thấp 4-8 Cao
18

9
 3/1/2022

Thuốc giảm đau Opioid thường dùng

Tác động Receptor Liều tương Độ mạnh Thời gian giảm Hiệu quả tối
µ δ k đương (mg) uống/Tiêm đau (giờ) đa
Morphin2 +++ + 10 thấp 4-5 Cao
Hydromorphon +++ 1,5 thấp 4-5 Cao
Oxymorphon +++ 1,5 thấp 3-4 Cao
Methadon +++ 10 Cao 4-6 Cao
Mederidin +++ 60-100 Trung bình 2-4 Cao
Fentanyl +++ 0,1 thấp 1-1,5 Cao
Sulfentanyl +++ + + 0,02 Chỉ tiêm 1-1,5 Cao
Alfentanil +++ Điều chỉnh Chỉ tiêm 0,25-0,75 Cao
Remifentanil +++ Điều chỉnh3 Chỉ tiêm 0,054 Cao
Levorphanol +++ 2-3 Cao 4-5 Cao
Codein ± 30-60 Cao 3-4 Thấp
Hydrocodon5 ± 5-10 Trung bình 4-6 Trung bình
Oxycodon ± 4,57 Trung bình 3-4 Trung bình
Propoxyphen (+, rất yếu) 60-1207 Chỉ uống 4-5 Rất thấp
Pentazosin ± 30-507 Trung bình 3-4 Trung bình
Nalbuphin -- ++ 10 Chỉ tiêm 3-6 Cao
Buprenorphin ± -- 0,3 Thấp 4-8 Cao
19

Cơ chế tác động của opioid

• Ức chế AC
• Mở Kênh k+
• Mở kênh Ca2+

10
 3/1/2022

Tác động dược lý của opioid

Tác động giảm đau:

- đặc hiệu, không gây mất ý thức, xáo trộn các cảm
giác khác
- Tác dụng chủ yếu ở µ và δ; (k chỉ có tác dụng ức
chế yếu , cảm giác đau do nhiệt)
- Đau cấp, mạn tính, hiệu quả yếu trên đau TK.

Tác động dược lý của opioid

Tác động gây sảng khoái:

- Khoan khoái, tăng tưởng tượng
- Phù du thoát tục, thay đổi trạng thái tâm lý Morphin
- Chủ yếu do kích thích receptor µ.

Tác động gây suy hô hấp:

- Ức chế trung tâm hô hấp ở rễ não.
- Giảm đáp ứng với CO2
- Chủ yếu do kích thích receptor µ,δ.

11
 3/1/2022

Tác động dược lý của opioid

Morphin
Tác động ức chế ho:
- Ức chế trung tâm ho ở hành não.
- Không tương quan với tác động giảm đau, suy hô hấp.
- Nhóm thế OH phenol (codein,pholcodin)

Tác động gây buồn nôn và

nôn mữa:
- Kích thích’’Chemoreceptor
zone’’ qua µ.

Tác động dược lý của opioid

Tác động gây co thắt đồng tử:

- Kích thích nhân dây thần kinh vận nhãn qua µ,Ќ.

Tác động trên đường dạ dày ruột:

- Giảm nhu động, giảm tiết dịch do kích thích µ, δ

Gây dung nạp và lệ thuộc: sau khoảng 2-3 tuần

- Ngưng dùng thuốc hội chứng cai thuốc: chảy nước
mũi, nước mắt, tăng thân nhiệt, giãn đồng tử, ói mữa,
tiêu chảy, yếu cơ, run, rối loạn tuần hoàn- hô hấp và có
thể dẫn đến tử vong.

12
 3/1/2022

Dược động học của Opioid

Hấp thu
- Hấp thu đủ qua tiêu hóa, kể cả trực tràng morphin, hydromorphon)
- Hấp thu qua niêm mạc mũi, miệng, da (tan trong lipid)
- Qua đường tiêm: SC, IM, màng cứng, tủy sống
Phân bổ:
- ~ 1/3 gắn với protein huyết tương
- Nhanh chóng phân bổ ở não, phổi, gan, thận, lách
Chuyển hóa:
- Phần lớn chuyển hóa và liên hợp với acid glucuronic
- Các ester (heroin remifentanil, alfentanil, sufentanil): oxy hóa ở gan
Thải trừ:
- Hợp chất l/hợp glucuronic bài tiết chủ yếu qua nước tiểu
- Một số ít qua mật (liên hợp với glucuronic)
- Một lượng nhỏ bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu

25

Sử dụng lâm sàng của Opioid

 Đau nặng , liên tục (đau buốt), gián đoạn: kém
Giảm đau
hiệu quả.
 Đau do ung thư, AIDS
 Đau trong sản khoa

Phù phổi cấp

 Morphin: giảm khó thở trong phù phổi cấp
Đau thắt ngực nặng kèm phù phổi cấp

Ho Lạnh run
 Codein, dextromethorphan  Meperidine

Tiêu chảy Gây mê

 Paragoric, diphenoxylate, loperamid  Fentanyl

26

13
 3/1/2022

Đặc tính của một số OPIATE –Opioid Chính

Thuốc Chỉ định Liều dùng DĐH TDF

Morphin Đau cấp IM, SC (5-20 T 1/2 ~3-4h, c/h: Suy hô hấp, buồn
Đau mạn mg/4h) M-6-glu (có nôn, nôn mữa, táo
PO (10-30 mg/4h) hoạt tính) bón, ảo giác, dung
PR (10-20 mg/4h) nạp
IV (2,5-15
mg/70kg)
Heroin Ít dùng Gây ảo giác >
(Diamorphin) morphin

Hydromorphon Đau cấp IM, SC (1-3 mg) T 1/2 ~2-4h, c/h: Giảm đau = 10 lần
Đau mạn PO (7,5 mg) chất không có morphin
hoạt tính) Ít gây an thần

Buprenorphin Đau cấp Sbl 0,4-0,8 mg T 1/2 ~12h, khởi Mạnh =20
Đau mạn (hệ IM, IV, IT 0,3 mg phát chậm morphin, ít gây
thống bơm kiểm PO: không hiệu triệu chứng cai.
soát) Duy trì quả (c/h lần đầu) Suy hô hấp, không
nghiện (SBl 3/W) phục hồi = naloxon
>> không dùng
trong sản khoa

27

Đặc tính của một số OPIATE –Opioid Chính

Thuốc Chỉ định Liều dùng DĐH TDF
Methadon Đau mạn IM (10 mg) T 1/2 ~12h, khởi phát Ít gây ảo giác,
Duy trì nghiện PO (60 mg) chậm  Giảm H/c dung nạp
(PO dạng ngưng thuốc
lỏng/qd)
Pethidin Đau cấp (sỏi, IM, SC (75 mg) T 1/2 ~2-4h, Kháng cholin,
(Meperidin sản khoa) PO (25-100 mg) c/h: norpethidin có co giật, động
hoạt tính kinh
Sufentanil, Đau cấp, gây mê IV (0,1 mg) T 1/2 ~1-2h Mạnh = 100
Fentanyl Dán da (q 3d) morphin
Ramifentanil Gây mê 0,1-0,55 T 1/2 ~5 phút, khởi Ức chế hô hấp
(µg/kg)/min phát nhanh, phục hồi
nhanh
Oxycodon Đau ấp, đau PO (5-15 mg/4- T 1/2 ~3-4,5h Như morphin
mạn 6h)
SR (10mg/12h)
Etorphin Động vật Mạnh = 1000
morphin
28

14
 3/1/2022

Đặc tính của một số OPIATE –Opioid Chính

Thuốc Chỉ định Liều dùng DĐH TDF

Nalbuphin, Đau cấp IM, SC (60 mg) T 1/2 ~2-4h, có thể Khó chịu, kích
Pentazocin PO (180 mg) gây H/c ngưng ứng tại chỗ tiêm
thuốc

Codein Đau nhẹ PO (60 mg) C/h: thành Táo bón, ít gây
morphin nghiện
Dextro- Đau nhẹ PO (65 mg) T 1/2 ~4h, c/h: Ức chế hô hấp, gây
propoxyphen norpropoxyphen co giật  ít sử
có T 1/2 ~24h dụng

Tramadol Đau cấp (sau PO (25-100mg/4-6h) T 1/2 ~4-6h Chóng mặt, co

phẩu thuật) IV (50-100 mg/4-6h) giật, không ức chế
Đau mạn hô hấp

 Một số thuốc khác:

- Meptazinol
- Ketamin (NMDA RECEPTOR ANTAGONIST)
- ZINCONOTID (calcium channel blocker)
- Botulinum toxin
29

CHỐNG CHỈ ĐỊNH- THẬN TRỌNG

 Sử dụng 1’’Pure Agonist’’ và 1 ‘ Partial Agonist’

- Morphin + Pentazocin  tác dụng giảm đau, gây t/c
ngừng thuốc.
 Bệnh nhân tổn thương vùng đầu
- CO2 tích lũy do suy hô hấp giãn mạch não
- Tăng áp suất nội sô thay đổi chức năng não nguy
hiểm
 PNCT
Lệ thuộc thuốc trước sinh, h/c ngưng thuốc ( sau sinh)

30

15
 3/1/2022

CHỐNG CHỈ ĐỊNH- THẬN TRỌNG

 Bệnh nhân suy giảm chức năng phổi

Có thể gây suy hô hấp cấp
 Bệnh nhân suy gan, suy thận
Giảm liều thích hợp
 Bệnh nhân mắc bệnh nội tiết
Bệnh nhân addison, suy giáp: tác dụng của opioid tăng
và feos dài.

31

Một số thuốc đối KHÁNG

THUỐC kháng với opioid
MORPHIN
Đối khàng tương tranh 1 phần hay hoàn toàn hiệu lực của
các thuốc loại opioid trên các thụ thể Ќ, δ, µ

Thuốc Loại receptor

μ δ κ
Morphin +++ ++ ++
Naloxon --- -- --
Naltrexon --- -- --
Nalorphin -- (++) (++)
Pentazocin - + (++)
32

16
 3/1/2022

Một số thuốc đối kháng với opioid

 Điều trị các triêu chứng ngộ độc cấp ( quá liều opioid
 Suy hô hấp
 Chẩn đoán nghiện
 Dùng điều trị cho những bệnh nhân phải dùng opioid
Nalorphin: ngộ độc cấp iv 5-10mg/mỗi 15 phút , chẩn
đoán nghiện: iv 3mg.

Naloxon: tác động mạnh= 20 lần nalorphin. Ngộ độc cấp:

IM,IV 0,4-0,8mg, lặp lại sau 2-3s trẻ sơ sinh do dùng
opioid cho sản phụ: 10µg/kg.

Naltrexon: tương tự naloxon nhưng tác động kéo dài

hơn; cai nghiện IV: 25 mg, PO 50MG/J
33

THUỐC GIẢM ĐAU HƯỚNG TÂM THẦN

 CHỈ ĐỊNH:
Bệnh TK do đái tháo đường, đau sau zona
Đau đầu ( căng thẳng, migraine)
 SỬ DỤNG:
 Trị liệu có đáp ứng sau 2/4 tuần
 Duy trì 4-6 tháng cho đến khi hết triệu chứng.
Smitryptylin 25/50/75 mg: PO liều  dần từ 75-
150mg/ngày
FLUOXETIN 20mg: Potừ 20-60mg/ngày.
Mirtazapine 30/45 mg: 15-45 mg/ ngày
Sertraline 50/100mg: PO từ 50-200mg/j

17
 3/1/2022

NSAID (Non-steroidal anti- inflammatory

drugs)

steroid structure

18
 3/1/2022

37

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm

nhóm NSAID
Định nghĩa
- Làm giảm cảm giác đau nhẹ và trung bình
- Giảm sốt, kháng viêm
 - Đáp ứng tự vệ của cơ thể đối với tác nhân gây bệnh .
- Nó có tính bảo vệ, nếu như viêm quá mức thì nó gây độc hại
- Trên mạch máu: giãn mạch, tăng tính thấm.
- Tế bào: vỡ dưỡng bào, tích tụ bạch cầu  thực bào
- Giải phóng các chất trung gian hóa học:
 Prostaglandin  PAF
 Bradykinin
 Histamin  Cytokin …
 Leucotrien
38

19
 3/1/2022

Thuốc
Phản ứng giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm
viêm: NSAID

khi

Tb keratin
Biểu
bì

Tb tua

cơ
thể
40

20
 3/1/2022

Các chất trung gian hóa học trong phản ứng

viêm
RỐI LOẠN MÀNG TẾ
BÀO

Phosphollipase A2

A.Arachidonic
Lyso-glycerylcholin
NSAID
(-)
Cyclooxygenase Lipooxygenase
(cox) PAF
Các Prostaglandin Leucotrien B4
Giãn mạch,
Hoạt hóa động tăng tính thấm
PGD2 PGE2 PGI2 thành. Hóa ứng
động
Giãn mạch tăng Giãn mạch ,chống kết tập
cảm giác đau tiểu cầu

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm

NSAID
Phản ứng đau trong sưng viêm

42

21
 3/1/2022

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm

NSAID
Hiện tượng sốt:
cơn sốt khởi phát: yếu tố sinh ngoại lại cơ thể bạch cầu
tiết yếu tố sinh nhiệt nội sinh (IL-1)  Đồi thị tăng tổng hợp
prostaglandin (PG)

43

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm

NSAID
DẪN XUẤT CỦA ACID SALICYLIC
Acid acetyl salicylic (aspirin, Acylpyrin, aspro, catalgine)

Tác động dược lý

- Giảm/mất cơn đau nhẹ  trung bình

- Giảm thân nhiệt/ sốt, không ảnh hưởng/bình thường.

- Có tác động kháng viêm

- Ngăn sự kết tập tiểu cầu  kéo dài thời gian chảy máu

22
 3/1/2022

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm

NSAID
DẪN XUẤT CỦA ACID SALICYLIC
Acid acetyl salicylic (aspirin, Acylpyrin, aspro, catalgine)

Độc tính
- Kích thích tiêu hóa, gây xuất huyết dạ dày.
- Độc mạn tính nhẹ do dùng liều cao, nhiều lần( ù tai, hoa
mắt, buồn nôn, nôn mữa)
- Kéo dài thai kỳ, gây băng huyết khi sinh
- Rối loạn cân bằng a – b, điện giải, suy hô hấp
- Hội chứng Reye ( rối loạn chức năng gan+ bệnh não)
- Liều nhiễm độc cấp tính ở người lớn: 12-20g

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm

NSAID
DẪN XUẤT CỦA ACID SALICYLIC
Acid acetyl salicylic (aspirin, Acylpyrin, aspro, catalgine)

Sử dụng trị liệu

- Đau nhức với mức độ nhẹ, vừa phải,Hạ sốt: 1-3g/j, trẻ em
< 30 tháng 0,1- 0,2g
- Kháng viêm (viêm khớp): 1-4g/j, tối đa 6g/j
- Ngừa huyết khối, nhồi máu cơ tim, đột quỵ:0.1-0.3g/j

23
 3/1/2022

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm NSAID

DẪN XUẤT CỦA ACID SALICYLIC
Acid salicylic : dùng ngoài do kích ứng da mạnh
Salicylat Na: tác dụng giảm đau, hạ sốt yếu hơn aspirin
Salicylat methyl: chỉ dùng ngoài
Salicylamid: tác động hạ sốt yếu, độc tính cao.
CCĐ:
- Loét dạ dày- tá tràng.
- Các bệnh có xuất huyết
- PNCT 3tháng cuối.
Thận trọng:
- Làm tăng tác động của wafarin
- Giảm tirts urat, tương tác với probenecid,
sulphinpyrazontránh dùng các bệnh gout.

47

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm NSAID

DẪN XUẤT CỦA ACID PROPIONIC

KHÁNG GIẢM ĐAU HẠ SỐT

VIÊM

++ + +
Naproxen

+ + +
ibuprofen
+ + +
ketoprofen

• Sử dụng rộng rãi do dung nạp tốt

• Ibuprofen là thuốc chọn lựa trong điều trị viêm khớp liều
0,2-1g/ ngày

24
 3/1/2022

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm NSAID

DẪN XUẤT CỦA ACID ACETIC
KHÁNG VIÊM GIẢM ĐAU HẠ SỐT

INDOMETHACIN +++ + +

DICLOFENAC +++ + +

SULINDAC + + +

INDOMETHACIN(cap 25-50mg)
SULINDAC: ( Apo- Sulin Tab 150/200mg)

• Ức chế COX rất mạnh hiệu quả kháng viêm cao.

• Thường gây nhiều tdf: nhức đầu, chóng mặt và kích ứng,
rối loạn đường tiêu hóa.
• Liều 50- 200mg/ j
49

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm NSAID

DẪN XUẤT CỦA fenamat
KHÁNG VIÊM GIẢM ĐAU HẠ SỐT

ACID MECLOFENAMIC + + +

ACID MEFENAMIC +- + +

ACID NIFLUMIC + + +

ACID MECLOFENAMIC (cap 250-500mg, Tab 250-500mg)

ACID NIFLUMIC ( cap 250mg, supp 400/700mg, crm 3%, 60g)

• Hiệu quả kháng viêm trung bình.

• Gây nhiều tdf: kích ứng đường tiêu hóa, tiêu chảy, thiếu
máu tiêu huyết..
• Liều 500- 1500mg/ j
50

25
 3/1/2022

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm NSAID

DẪN XUẤT CỦA OXICAM
KHÁNG VIÊM GIẢM ĐAU HẠ SỐT

PIROXICAM ++ + +

TENOXICAM ++ + +

MELOXICAM ++ + +

PIROXICAM ( Feldene Cap 10/20mg, Amp 20/1ml

TENOXICAM (tab 20, Eff 20mg, Amp 20mg/2ml, supp 20mg)
MELOXICAM ( Mobic Tab 7,5/15mg)

• Ức chế COX rất mạnh hiệu quả kháng viêm cao.

• Chỉ dùng liều 1 lần/j
• Meloxicam ức chế chọn lọc COX2ít tác dụng phụ.
• Kích ứng dạ dày, ù tai, nổi mẫn
51

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm NSAID

DẪN XUẤT CỦA COXIB
KHÁNG VIÊM GIẢM ĐAU HẠ SỐT
CELECOXIB ++ + +
ROFECOXIB ++ + +
ETORICOXIB ++ + +
VALDECOXIB ++ + +
PARECOXIB ++ + +

Celecoxib ( Celebrex Cap 100/200mg,

Etoricoxib ( Tab 60mg- 90mg)
Parecoxib Inj 20mg- 40mg)

• Ức chế COX2 ít gây loét dạ dày.

• Chỉ dùng liều 1 lần/j
• Tác dụng phụ nhiễm trùng đường hô hấp
• CCĐ: suy gan, suy tim, tăng HA
52

26
 3/1/2022

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm NSAID

DẪN XUẤT CỦA PYRAZOLON
KHÁNG VIÊM GIẢM ĐAU HẠ SỐT
PHENYLBUTAZON ++ + +- +
AZAPROPAZON + + +

PHENYLBUTAZON(Tap 100/200mg,
AZAPROPAZON ( ProlixanTab 600mg, CAP 300mg)

PHENYLBUTAZON có hiệu quả kháng viêm rất cao, nhưng

độc tính cũng rát cao ( thiếu máu bất ản, mất bạch cầu hạt
chỉ dùng điều trị viêm đót sống dạng thấp.
AZAPROPAZON có tác độngtăng thải trừ acid uric mạnh
điều trị bệnh gout.

53

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm NSAID

DẪN XUẤT CỦA ANILIN PARACETAMOL
Tác động dược lý
 KO Có tác động kháng viêm
 Giảm cơn đau nhẹ không do viêm.
- Giảm thân nhiệt/ sốt, tốt,
Cơ chế tác động:
 Ức chế COX-1
 Tác động giảm đau và hạ sốt được giả thuyết là do ức chế 1 dạng khác của
COX Ở não
Độc tính:
 Không gây kích ứng dạ dày.
 Rất hiếm khi gây MET- Hb
 Liều cao gây hoại tử tb gan.
54

27
 3/1/2022

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm NSAID

DẪN XUẤT CỦA ANILIN
 Acetanilid là tiền chất của paracetamol, độc tính cao ( Met- Hb)

 Phenacetin cũng là tiền chất của paracetamol, ít độc hơn acetanilid,

nhưng cũng gây Met- Hb, hư gan, xáo trộn thần kinh

 Sử dụng trị liệu:

 Hạ sốt: Acetaminophen = para (cetamol, tylenol, dafalgan ).

 giảm đau : Alaxan = para + ibuprofen; Di-antavic= para+

dextropropoxyphen.

 Propacetamol (Pro – DAFALGAN)dùng tiêm chích.1g propacetamol

 0.5g para

55

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm NSAID

Thuốc Chỉ định Liều Lưu ý

Aspirin Dự phòng huyết khối 0,1-0,3 g tid
Naproxen VTK, VXK, đau bụng kinh, đau cơ - 375mg bid
xương, đau HP, đau do Gout cấp
Ibuprofen VTK, VXK, đau HP, đau bụng kinh, 600mg qid Thích hợp cho
đau cơ - xương, đau đầu, đau nữa đầu trẻ em

Ketoprofen VTK, VXK, đau bụng kinh, đau cơ - 70mg tiq Thích hợp bệnh
xương, đau HP, đau do Gout cấp mức độ nhẹ

Indomethacin VTK, VXK, đau bụng kinh, đau cơ - 50-70mg tid Th/ hợp bệnh
xương, đau HP, đau do Gout cấp mức trung bình/
nặng
Diclofenac VTK, VXK, đau cơ - xương, đau HP, 50-70mg qid Hoạt lực trung
đau do Gout cấp bình
Sulindac VTK, VXK, đau cơ - xương, đau HP, 200mg bid Tiền dược
đau do Gout cấp
56

28
 3/1/2022

Thuốc giảm đau hạ sốt kháng viêm nhóm NSAID

DẪN XUẤT CỦA ANILIN
Thuốc Chỉ định Liều Lưu ý
Meclofenamat VTK, VXK, đau đầu, đau bụng kinh 100mg qid
Mefonamat VTK, VXK, đau bụng kinh, đau HP 0.5-1g qid Hoạt lực TB
Meloxicam VTK, VXK, viêm cột sống đinh khớp 7.5-15mg qid C/lọc COX-2, 
Ít gây loát
Piroxicam VTK, VXK, đau cơ - xương, đau HP, 20mg qiq
đau do Gout cấp
Tenoxicam VTK, VXK, đau bụng kinh, đau cơ - 20mg qiq
xương, đau HP, đau do Gout cấp
Celecoxib VTK, VXK, viêm cột sống đinh khớp, 100-200mg C/lọc COX-2
đau đầu, nửa đầu biq trung bình
Etoricoxib VTK, VXK, viêm cột sống đinh khớp, 60-90mg Rất chọn lọc
đau do Gout cấp qid COX-2
Parecoxib Đau hậu phẩu IV, IM 20- Tiền dược/
40mg valdecoxib
Ketorolac Đau hậu phẩu 10mg qid
57

29