ანთების საწინააღმდეგო

არასტეროიდული საშუალებები,
რევმატული დაავადებების
მამოდიფიცირებელი
საშუალებები

ანზორ გოგიბერიძე
 არასტეროიდები

• სუსტი ორგანული მჟავები

• ნამებუტონი კეტონური პროწამალია
• ადვილი აბსორბცია
• მეტაბოლიზმი ღვიძლში (CYP3A, CYP2C)
• თირკმლისმიერი ექსკრეცია
• იბუპროფენი რაცემული ნარევია
• დიკლოფენაკს არ აქვს ქირალური ცენტრი
 ასპირინი
 სწრაფი აბსორბცია
 პიკი 1-2 სთ-ში
 ჰიდროლიზდება ესთერაზებით
 COX არასელექციური ინჰიბიტორი
ასპირინის თერაპიული და გვერდითი ეფექტები

ანალგეზიური

ანტიპირეტული

ანტიაგრეგანტული (8-10 დღე)

ჰეპატოტოქსიკურიბა

ნეფროტოქსიკურობა

ასთმა

წყლული

გამონაყარი
 არასელექციური ინჰიბიტორები
დიკლოფენაკი
• პოსტოპერაციული გამოყენება (სტრაბიზმი, ფაკოიმპლანტაცია ); კერატოზი

დიფლუნიზალი
• ძვალში მეტასტაზი
• სიბრძნის კბილის ექსტირპაცია
• ფსევდოპორფირია

ეტოდოლაკი - შუნტირების შემდგომ

ფენოპროფენი - იწვევს ინტერსტიციულ ნეფრიტს

ფლურბიპროფენი - იშვიათად ატაქსია , რიგიდობა , ტრემორი

კეტოპროფენი - ლიპოქსიგენაზასაც აინჰიბირებს

კეტოროლაკი - სისტემური ანალგეზია

ნაბუმეტონი - კეტონური პროწამალი

ნაპროქსენი - ერთი ენანტიომერი

ოქსაპროზინი - ნახ. დაშლის პერიოდი 50-60 სთ

ფენილბუტაზონი, მეკლოფენამატი

პიროქსიკამი, ტენოქსიკამი

ტიაპროფენი - ამცირებს შარდმჟავას რეაბსორბციას

ტოლმეტინი, აზაპროპაზონი, კარპროფენი

სულინდაკი - ანტისიმსივნური მოქმედება, აგრანულოციტოზი, სტივენს-ჯონსონი, არ იწვევს ნეფროტოქსიკურ ეფექტებს

ინდომეტაცინი, იბუპროფენი - ბოტალის სადინრის დახურვა , თრომბოციტოპენია , აგრანულოციტოზი

სტივენს-ჯონსონის სინდრომი
 COX2 სელექციური კოქსიბები

ცელეკოქსიბი
• რევმატოიდული ართრიტი, ოსტეოართრიტი
• სულფონამიდია (გამონაყარი)
• ვარფარინთან ურთიერთქმედება (CYP2C9)

ეტორიკოქსიბი
• ყველაზე მაღალსელექციური
• 22 სთ-იანი ნახ.დაშლის პერიოდი

ვალდეკოქსიბი
• კარდიოვასკულური თრომბოზის რისკის ზრდა
• სტივენს-ჯონსონის სინდრომი

მელოქსიკამი
სელექციურობა
არასტეროიდების თირკმლისმიერი
ეფექტები
 წამალთაშორისი
ურთიერთქმედება
 აცეტამინოფენი
• ფენაცეტინის აქტიური მეტაბოლიტია
• აინჰიბირებს СOX1, COX2, COX3
• ახასიათებს ჰეპატოტოქსიკურობა (N-აცეტილ-P-
ბენზოქინონი)- ვიყენებთ N-აცეტილცისტეინს
 დაავადების მამოდიფიცირებელი ანტირევმატული საშუალებები

მეთოტრექსატი
• თიმიდილატსინთეტაზას და დიჰიდროფოლატრედუქტაზას ინჰიბირება
• 70% აბსორბირდება, გამოიყოფა შარდით და ნაღვლით
• ღებინება, წყლული, ჰეპატოტოქსიურობა

ციკლოფოსფამიდი
• თრგუნავს დნმ-ის რეპლიკაციას
• იწვევს: ჰემორაგიულ ცისტიტს, უშვილობას, ძვლის ტვინის სუპრესიას, ალოპეციას

ციკლოსპორინი - თრგუნავს ილ1 და ილ2 რეცეპტორების

წარმოქმნას
• იწვევს: ღრძილების ჰიპერპლაზიას, ჰირსუტიზმს, ჰეპატო/ნეფროტოქსიურობას,
ჰიპერკალემიას, ჰიპოტენზიას
• მეტაბოლიზდება CYP3A4-ით
• გრეიფრუტის წვენი ზრდის ბიოშეღწევადობას

ქლორამბუცილი - ხელს უშლის დნმ-ის რეპლიკაციას

DMARDs - მოქმედებას იწყებენ 2 კვირიდან 6 თვემდე შუალედში
 აზათიოპრინი
 აქტიური მეტაბოლიტია 6-თიოგუანინი
 გვერდითი მოვლენები : ლორწოვანის დაზიანება, ინფექციის
რისკის გაზრდა, ძვლის ტვინის სუპრესია

მიკოფენოლატის მოფეტილი
მიკოფენოლის მჟავა აქტიური ფორმაა
იწვევს ლეიკოციტების ადჰეზიის დათრგუნვას
აინჰიბირებს ციტოზინ მონოფოსფატ
დეჰიდროგენაზას
 მამოდიფიცირებლები

ანტიმალარიულები -ქლოროქინი, ჰიდროქსიქლოროქინი

ოქროს პრეარატები - აუროთიოგლუკოზა ,

აუროთიომალატი, აურანოფინი

პენიცილამინი - ცისტინის ანალოგი

სულფასალაზინი - მეტაბოლიზდება სულფაპირიდინად და

5-ამინოსალიცილის მჟავად

TNF-a მაბლოკირებლები - ადალიმუმაბი, ინფლიქსიმაბი ,

ეტანერცეპტი, აბატაცეპტი (CD80-CD86), რიტუქსიმაბი (CD20)

ლეფლუნომიდი - აინჰიბირებს დიჰიდროოროტატ

დეჰიდროგენაზას
პოდაგრის სამკურნალო საშუალებები

კოლხიცინი
• სწრაფი აბსორბცია
• პიკი 2სთ-ში
• პერიოდული დაავადების დროსაც გამოიყენება

არასტეროიდები
• ასპირინის, სალიცილატების და ტოლმეტინის გარდა

ურიკოელიმინატორები
• პრობენეციდი - სრულად რეაბსორბირდება
• სულფინპირაზონი - სწრაფად ექსკრეტირდება თირკმლით

ალოპურინოლი და ფებუქსოსტატი
• თრგუნავენ ქსანთინ ოქსიდაზას
• სწრაფად აბსორბირდებიან
კოლხიცინის გვერდითი
ეფექტები
პოდაგრის სამკურნალო საშუალებები