Professional Documents
Culture Documents
ლექცია
ლექცია
ლექცია 13
ადრენერგული ანტაგონისტები
( ბეტა ბლოკატორები )
ბეტა ბლოკატორები
• მოქმედების მექანიზმი: ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკირება
• ეფექტები: ბეტა 1 ბლოკატორები ამცირებს სინუსის კვანძის ავტომატიზმს,
გულის შეკუმშვის ძალას და მიოკარდიუმის ჟანგბადზე მოთხოვნილებას. ამავე
დროს, ქვეითდება გულისცემის სიხშირე და ხანგრძლივდება
ატრიოვენტრიკულური და პარკუჭშიდა გამტარებლობა. ბეტა 2 ბლოკატორი -
ბრონქების ტონუსის მომატება.
• გამოყენება: ჰიპერტენზია, მიოკარდიუმის ინფარქტი, არითმიები,
თირეოტოქსიკოზი, ემოციური სტრესი, სტენოკარდია, გლაუკომა.
წარმომადგენლები
• არასელექციური: ნადოლოლი, პროპრანოლოლი, თიმოლოლი
• კარდიოსელექციური: ათენოლოლი,ბისოპროლოლი, მეტოპროლოლი,
• შინაგანი სიმპათომასტიმულირებელი აქტივობის: აცებუტოლოლი,
პინდოლოლი
• შერეული ალფა და ბეტა ბლოკატორები: კარვედილოლი,ლაბეტალოლი,
წამალი რეცეპტორების მიმართ
სპეციფიკურობა
პროპრანოლოლი
ნადოლოლი ბეტა 1 და ბეტა 2
თიმოლოლი
ატენოლოლი ბისოპროლოლი
მეტოპროლოლი
ესმოლოლი ბეტა 1
აცებუტოლოლი ნებივილოლი
• არტერიული ჰიპერტენზია;
• დაძაბვის სტენოკარდია, არასტაბილური სტენოკარდია (პრინცმეტალის
სტენოკარდიის გამოკლებით);
• სინუსური ტაქიკარდია (მათ შორის ჰიპერთირეოზის დროს);
• პარკუჭზედა ტაქიკარდია; მოციმციმე ტაქიარითმია;
• ესენციური ტრემორი;
• ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი (აჟიტირება და კანკალი);
• შაკიკი (შეტევათა პროფილაქტიკა);
• დიფუზურ-ტოქსიკური ჩიყვი და თირეოტოქსიკური კრიზების
მკურნალობისას სიმპტომური თერაპია;
გვერდითი მოვლენები
ფარმაკოკინეტიკა
• პერორალური მიღებისას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შეიწოვება მისი 90%
• საკვების მიღება არ მოქმედებს მის შეწოვაზე
• ღვიძლში „პირველი გასვლისას“ მეტაბოლიზმი 10% ია წამლის
• პლაზმის ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 30%-ს
• ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 10-12 საათს
•ბისოპროლოლი განიცდის ელიმინაციას 2 თანაბარი ეფექტური
გზით
•50% ღვიძლში გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტებად
• ხოლო დანარჩენი 50% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით
• ავადმყოფებში, სუსტი და ზომიერად გამოხატული თირკმელების
ფუნქციის უკმარისობით არ არის აუცილებელია პრეპარატის
დოზის კორეგირება
•მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება
მიღებიდან 1-3 საათის შემდეგ
უკუჩვენებები