ფუროსემიდი

Brand Names: Furoscix, Lasix

Generic Name: Furosemide

მედიცინა X ჯგუფი - გიორგი ბარბაქაძე

Illustration by Smart-Servier Medical Art

ქიმიური ფორმულა

● C12H11ClN2O5S

ფუროსემიდი არის მარყუჟოვანი შარდმდენი

საშუალება, რომელიც გამოიყენება
ჰიპერტენზიისა და შეშუპების სამკურნალოდ
გულის შეგუბებითი უკმარისობის, ღვიძლის
ციროზის, თირკმელების დაავადების და
ჰიპერტენზიის დროს.
 ფუროსემიდი არის ძლიერი მარყუჟ ოვანი შარდმდენი
საშუალება, რომელიც მოქმედებს თირკმელებზე, რათა
საბოლოოდ გაზარდოს ორგანიზმიდან წყლის დაკარგვა. ეს
არის ანტრანილის მჟავას წარმოებული. ფუროსემიდი
გამოიყენება სხვადასხვა კლინიკური მდგომარეობის მეორადი
შეშუპებისთვის, როგორიცაა გულის შეგუბებითი უკმარისობის
გამწვავება, ღვიძლის უკმარისობა, თირკმლის უკმარისობა და
მაღალი წნევა. ის ძირითადად მოქმედებს თირკმელებიდან
ელექტროლიტების რეაბსორბციის ინჰიბირებით და
ორგანიზმიდან წყლის გამოყოფის გაძლიერებით.
ფუროსემიდს აქვს სწრაფი დაწყება და მოქმედების მოკლე
ხანგრძლივობა და უსაფრთხოდ და ეფექტურად
გამოიყენებოდა როგორც პედიატრიულ, ასევე ზრდასრულ
პაციენტებში. ფუროსემიდის გამოყენება განსაკუთრებით
სასარგებლოა კლინიკურ გარემოში. გარდა პერორალური
ფორმულირებებისა, ასევე ხელმისაწვდომია ხსნარი
ინტრავენური და ინტრამუსკულარული შეყვანისთვის,
რომელიც, როგორც წესი, შემოიფარგლება მხოლოდ იმ
პაციენტებისთვის, რომლებსაც არ შეუძლიათ პერორალური
მედიკამენტების მიღება ან გადაუდებელ კლინიკურ
სიტუაციებში მყოფი პაციენტებისთვის.

Illustration by Smart-Servier Medical Art

 ფარმაკოდინამიკა
ფუროსემიდი ებრძვის ჰიპერტენზიას და შეშუპებას , რომელიც
დაკავშირებულია გულის შეგუბებით უკმარისობასთან , ციროზთან
და თირკმელების დაავადებებთან, მათ შორის ნეფროზულ
სინდრომთან. ფუროსემიდი არის ძლიერი მარყუჟოვანი
შარდმდენი საშუალება, რომელიც მუშაობს თირკმელების მიერ
Na+-ისა და წყლის ექსკრეციის გაზრდის მიზნით, თრგუნავს მათ
რეაბსორბციას პროქსიმალური და დისტალური მილაკებიდან ,
ასევე ჰენლეს მარყუჟიდან. ის პირდაპირ მოქმედებს ნეფრონის
უჯრედებზე და ირიბად ცვლის თირკმლის ფილტრატის
შემცველობას. საბოლოო ჯამში, ფუროსემიდი ზრდის
თირკმელების მიერ შარდის გამოყოფას.

პერორალური მიღების შემდეგ, დიურეზული ეფექტი იწყება

დაახლოებით 1 და 1,5 საათში, ხოლო მაქსიმალური ეფექტი
მიიღწევა პირველი 2 საათის განმავლობაში . პერორალური
მიღების შემდეგ ეფექტის ხანგრძლივობაა დაახლოებით 4-6
საათი, მაგრამ შეიძლება გაგრძელდეს 8 საათამდე . ინტრავენური
შეყვანის შემდეგ, ეფექტი იწყება 5 წუთში, ხოლო პიკური ეფექტი
მიიღწევა 30 წუთში. ინტრავენური შეყვანის შემდეგ მოქმედების
ხანგრძლივობაა დაახლოებით 2 საათი . ინტრამუსკულარული
შეყვანის შემდეგ მოქმედების დაწყება გარკვეულწილად
დაგვიანებულია.
 მეტაბოლიზმი
ფუროსემიდის მეტაბოლიზმი ძირითადად ხდება თირკმელებში და მცირე
რაოდენობით ღვიძლში. თირკმელები პასუხისმგებელნი არიან ფუროსემიდის
მთლიანი კლირენსის დაახლოებით 85%-ზე, სადაც დაახლოებით 40%
მოიცავს ბიოტრანსფორმაციას. ფუროსემიდის ორი ძირითადი მეტაბოლიტია
ფუროსემიდ გლუკურონიდი, რომელიც ფარმაკოლოგიურად აქტიურია , და
სალუამინი (CSA) ან 4-ქლორო-5-სულფამოილანტრანილის მჟავა.
აბსორბცია
პერორალური მიღების შემდეგ ფუროსემიდი შეიწოვება კუჭ -ნაწლავის
ტრაქტიდან. იგი აჩვენებს ცვლად ბიოშეღწევადობას ორალური
დოზირების ფორმებიდან, 10-დან 90%-მდე. ფუროსემიდის პერორალური
ბიოშეღწევადობა პერორალური ტაბლეტებიდან ან პერორალური
ხსნარიდან არის დაახლოებით 64% და პრეპარატის ინტრავენური
ინექციიდან 60%.

განაწილების მოცულობა
განაწილების მოცულობა 40 მგ ფუროსემიდის ინტრავენური შეყვანის
შემდეგ იყო 0,181 ლ/კგ ჯანმრთელ სუბიექტებში და 0,140 ლ/კგ პაციენტებში
გულის უკმარისობით.
 ცილის შებოჭვა
პლაზმური კონცენტრაციები 1-დან 400 მკგ/მლ-მდე მერყეობს დაახლოებით
91-99% ჯანსაღ ადამიანებში. შეუკავშირებელი ფრაქცია შეადგენს
დაახლოებით 2.3-4.1%-ს თერაპიულ კონცენტრაციებში. ფუროსემიდი
ძირითადად უკავშირდება შრატის ალბუმინს.

ელიმინაცია
თირკმელები პასუხისმგებელნი არიან ფუროსემიდის მთლიანი კლირენსის 85%-
ზე, სადაც პრეპარატის დაახლოებით 43% განიცდის თირკმელებით ექსკრეციას .
მნიშვნელოვნად მეტი ფუროსემიდი გამოიყოფა შარდში ინტრავენური შეყვანის
შემდეგ. ფუროსემიდის დატვირთვის დაახლოებით 50% გამოიყოფა უცვლელი
სახით შარდში, ხოლო დანარჩენი მეტაბოლიზდება თირკმელებში
გლუკურონიდების სახით.
 ნახევრად დაშლის პერიოდი
40 მგ ფუროსემიდის დოზით ნახევარგამოყოფის პერიოდი იყო 4 საათი
პერორალური მიღების შემდეგ და 4.5 საათი ინტრავენური შეყვანის შემდეგ .
ფუროსემიდის ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს
დაახლოებით 2 საათს პარენტერალური მიღებიდან. ტერმინალური
ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეიძლება გაიზარდოს 24 საათამდე
პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით .

კლიერნსი

400 მგ ფუროსემიდის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, პლაზმური

კლირენსი იყო 1,23 მლ/კგ/წთ პაციენტებში გულის
უკმარისობით და 2,34 მლ/კგ/წთ ჯანმრთელ სუბიექტებში.
 ტოქსიკურობა
დოზის გადაჭარბების კლინიკური შედეგები
დამოკიდებულია ელექტროლიტებისა და სითხის
დაკარგვის ხარისხზე და მოიცავს დეჰიდრატაციას,
სისხლის მოცულობის შემცირებას, ჰიპოტენზიას,
ელექტროლიტების დისბალანსს, ჰიპოკალიემიას,
ჰიპოქლორემიულ ალკალოზის, ჰემოკონცენტრაციას,
გულის არითმიებს (A-V ბლოკის და პარკუჭის
ფიბრილაციის ჩათვლით). ჭარბი დოზირების სიმპტომებია
თირკმელების მწვავე უკმარისობა, თრომბოზი, ბოდვითი
მდგომარეობები, დამბლა, აპათია და დაბნეულობა.
ციროზულ პაციენტებში დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება
გამოიწვიოს ღვიძლის კომა.

ვირთხებში, ორალური LD50, ინტრაპერიტონეალური LD50

და კანქვეშა LD50 არის 2600 მგ/კგ, 800 მგ/კგ და 4600
მგ/კგ, შესაბამისად. ყველაზე დაბალი გამოქვეყნებული
ტოქსიკური დოზა (TDLo) ქალებში არის 6250 მკგ/კგ.

Illustration by Smart-Servier Medical Art

მადლობა ყურადღებისთვის